İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Dexmedetomidine kalceks


Farmakokinetika dexmedetomidinu byla hodnocena po krátkodobém i.v. podávání zdravým
dobrovolníkům a dlouhodobé infuzi u populace na JIP.

Distribuce
Dexmedetomidin se projevuje jako dvoukompartmentový dispoziční model. U zdravých dobrovolníků
projevuje rychlou distribuční fázi s centrálním odhadem poločasu distribuce (t1/2α) asi 6 minut. Střední
odhad poločasu konečné eliminace (t1/2) činí přibližně 1,9 až 2,5 h (min. 1,35; max. 3,68 h) a střední
odhad objemu distribuce v ustáleném stavu (Vss) činí zhruba 1,16 až 2,16 l/kg (90 až 151 litrů).
Plazmatická clearance (Cl) má střední odhadovanou hodnotu 0,46 až 0,73 l/h/kg (35,7 až 51,1 l/h).
Průměrná tělesná hmotnost pojící se s těmito odhady Vss a Cl byla 69 kg. Plazmatická
farmakokinetika dexmedetomidinu je obdobná v populaci na JIP po infuzi > 24 h. Odhadované
farmakokinetické parametry: t1/2 přibližně 1,5 h, Vss přibližně 93 litrů a Cl přibližně 43 l/h.
Farmakokinetika dexmedetomidinu je lineární v rozmezí dávkování od 0,2 do 1,4 μg/kg/h a u léčby
trvající až 14 dní se nekumuluje. Dexmedetomidin je z 94 % vázán na plazmatické proteiny. Vazba na
plazmatické proteiny je konstantní v rozmezí koncentrace od 0,85 do 85 ng/ml. Dexmedetomidin se
váže jak na albumin v lidském séru, tak na alfa-1-kyselý glykoprotein s albuminem v séru jako hlavní
vazební protein dexmedetomidinu v plazmě.

Biotransformace a eliminace
Dexmedetomidin se eliminuje extenzivním metabolismem v játrech. Existují tři typy počátečních
metabolických reakcí; přímá N-glukuronidace, přímá N-methylace a cytochromem P450 katalyzovaná
oxidace. Nejčetnějšími cirkulujícími metabolity dexmedetomidinu jsou dva izomerické N-
glukuronidy. Metabolit H-1, N-methyl 3-hydroxymethyldexmedetomidin O-glukuronid je také
hlavním cirkulujícím produktem biotransformace dexmedetomidinu. Cytochrom P450 katalyzuje
tvorbu dvou vedlejší cirkulujících metabolitů, 3-hydroxymethyldexmedetomidinu vytvořeného
hydroxylací ve 3-methylové skupině dexmedetomidinu a H-3 vytvořeného oxidací v imidazolovém
prstenci. Dostupné údaje naznačují, že tvorba oxidovaných metabolitů je zprostředkovaná několika

formami CYP (CYP2A6, CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 a CYP2C19). Tyto metabolity mají
zanedbatelnou farmakologickou aktivitu.

Po i.v. podání radioaktivně značeného dexmedetomidinu se v průměru 95 % radioaktivity vyloučilo
v moči a 4 % ve stolici po devíti dnech. Hlavními metabolity v moči jsou dva izomerní N-
glukuronidy, jež společně tvořily přibližně 34 % dávky, a N-methyl 3-hydroxymethyldexmedetomidin
O-glukuronid, který tvořil 14,51 % dávky. Vedlejší metabolity dexmedetomidinu, kyselina
karboxylová, 3-hydroxymethyldexmedetomidin a jeho O-glukuronid, individuálně tvořily 1,11 až
7,66 % dávky. Méně než 1 % nezměněného výchozího léčiva se vyloučilo v moči. Přibližně 28 %
močových metabolitů jsou neidentifikované vedlejší metabolity.

Zvláštní populace
Nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické rozdíly na základě pohlaví nebo věku.

Vazba dexmedetomidinu na plazmatický protein je snížená u subjektů s poruchou funkce jater
v porovnání se zdravými subjekty. Střední procentuální podíl nevázaného dexmedetomidinu v plazmě
se pohyboval od 8,5 % u zdravých subjektů do 17,9 % u subjektů s těžkou poruchou funkce jater.
Subjekty s různými stupni poruchy funkce jater (Child-Pughova třída A, B nebo C) měly sníženou
hepatální clearanci dexmedetomidinu a prodlouženou plazmatickou eliminaci t1/2. Střední hodnoty
plazmatické clearance nevázaného dexmedetomidinu u subjektů s lehkou, středně těžkou a těžkou
poruchou funkce jater činily 59 %, 51 % a 32 % (v uvedeném pořadí) hodnot pozorovaných
u normálních zdravých subjektů. Střední t1/2 u subjektů s lehkou, středně těžkou a těžkou poruchou
funkce jater se prodloužilo na 3,9; 5,4 a 7,4 hodin. I když se dexmedetomidin podává podle účinku,
může být nutné zvážit snížení počáteční/udržovací dávky u pacientů s poruchou funkce jater
v závislosti na stupni poruchy a na reakci.

Farmakokinetika dexmedetomidinu u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
< 30 ml/min) je beze změny v porovnání se zdravými subjekty.

Údaje u novorozenců (28.-44. gestační týden) až dětí ve věku 17 let jsou omezené. Poločas
dexmedetomidinu u dětí (1 měsíc až 17 let) se jeví obdobný jako u dospělých, ale u novorozenců
(mladších než 1 měsíc) je delší. Ve věkových skupinách 1 měsíc až 6 let se plazmatická clearance
vzhledem k tělesné hmotnosti jevila vyšší, ale u starších dětí klesala. Plazmatická clearance vzhledem
k tělesné hmotnosti se u novorozenců (mladších než 1 měsíc) jevila kvůli nezralosti nižší (0,9 l/h/kg)
než u starších skupin. Dostupné údaje jsou shrnuty v následující tabulce:

Průměr (95% CI)
Věk n Cl (l/h/kg) t1/2 (h)
Do 1 měsíce 28 0,93 (0,76; 1,14) 4,47 (3,81; 5,25)
až < 6 měsíců 14 1.21 (0,99; 1,48) 2,05 (1,59; 2,65)
až < 12 měsíců 15 1,11 (0,94; 1,31) 2,01 (1,81; 2,22)
12 až < 24 měsíců 13 1,06 (0,87; 1,29) 1,97 (1,62; 2,39)
roky až < 6 let 26 1,11 (1,00; 1,23) 1,75 (1,57; 1,96)
až < 17 let 28 0,80 (0,69; 0,92) 2,03 (1,78; 2,31)

Dexmedetomidine kalceks

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
105 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi