İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Dailiport


Absorpce
Bylo prokázáno, že u člověka může docházet k absorpci takrolimu v celém gastrointestinálním
traktu. Celkově je dostupný takrolimus rychle absorbován. Dailiport je forma takrolimu
s prodlouženým uvolňováním, vyznačuje se prodlouženým perorálním absorpčním profilem s
průměrným časem k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Cmax) přibližně 2 hodiny
(tmax).

Absorpce je variabilní a průměrná perorální biologická dostupnost takrolimu (stanovená u
takrolimu s okamžitým uvolňováním) je v rozmezí 20 – 25 % (individuální rozmezí u
dospělých pacientů je 6 – 43 %). Perorální biologická dostupnost takrolimu s prodlouženým
uvolňováním se snižuje, pokud je podán po jídle. Rychlost i rozsah absorpce takrolimu
s prodlouženým uvolňováním se snižuje, je-li podáván s jídlem.

Žluč neovlivňuje absorpci takrolimu. Léčbu přípravkem Dailiport tedy lze zahájit perorálně.

U takrolimu s prodlouženým uvolňováním existuje těsná korelace mezi AUC a minimálními
hladinami v rovnovážném stavu v plné krvi. Monitorování minimálních hladin v rovnovážném
stavu v plné krvi je proto vhodným způsobem pro odhad systémové expozice.

Distribuce

19/21

Distribuce takrolimu po intravenózním podání má u člověka bifázický průběh. V systémovém
oběhu se takrolimus silně váže na erytrocyty, což má za následek distribuční poměr koncentrací
mezi plnou krví a plazmou 20:1. V plazmě se takrolimus silně váže (> 98,8 %) na plazmatické
bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α-1-kyselý glykoprotein.

Takrolimus je v těle rozsáhle distribuován. Distribuční objem v rovnovážném stavu odvozený
od plazmatické koncentrace je přibližně 1300 l (u zdravých dobrovolníků). Odpovídajícím
údajem v plné krvi je průměrně 47,6 l.

Metabolismus
Takrolimus je z velké části metabolizován v játrech, primárně cytochromem P450-3A4.
Takrolimus je také ze značné části metabolizován ve střevní stěně. Bylo identifikováno několik
metabolitů. Pouze u jednoho z nich byla in vitro prokázána imunosupresivní aktivita podobná
takrolimu. Ostatní metabolity vykazovaly pouze malou nebo žádnou imunosupresivní aktivitu.
V systémovém oběhu byl nalezen pouze jeden z neaktivních metabolitů v nízkých
koncentracích. Metabolity tedy nepřispívají k farmakologické aktivitě takrolimu.

Eliminace
Takrolimus je látka s nízkou clearance. U zdravých dobrovolníků byla celková tělesná
clearance stanovená z plné krve v průměru 2,25 l/hod. U dospělých pacientů po transplantaci
jater, ledvin a srdce byla naměřena clearance 4,1 l/hod, 6,7 l/hod a 3,9 l/hod v uvedeném
pořadí.
Faktory, jako nízký hematokrit a nízká hladina bílkovin, které mají za následek zvýšení podílu
nevázané frakce takrolimu nebo zvýšení metabolismu indukované kortikosteroidy, se považují
za odpovědné za vyšší clearance pozorované u příjemců transplantátů.
Poločas takrolimu je dlouhý a variabilní. U zdravých jedinců je průměrný poločas stanovený
v plné krvi přibližně 43 hodin.

Po intravenózním i perorálním podání takrolimu značeného 14C se většina radioaktivity
vyloučila stolicí. Přibližně 2 % se vyloučila močí. Méně než 1 % nezměněného takrolimu bylo
detekováno v moči a stolici, což ukazuje, že takrolimus je takřka úplně metabolizován před
eliminací a že žluč má zásadní roli v procesu eliminace.

Dailiport

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
105 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi