İlaç detayları seçilen dilde mevcut değildir, orijinal metin görüntülenir

Celecoxib zentiva


Absorpce
Celekoxib je dobře absorbován a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací během 2–3 hodin.
Podání s jídlem (s vysokým obsahem tuku) zpomaluje absorpci celekoxibu zhruba o 1 hodinu, což má
za následek dosažení Tmax za 4 hodiny a zvýšení biologické dostupnosti asi o 20 %.

Distribuce
Vazba na bílkoviny v plazmě činí při terapeutické plazmatické koncentraci zhruba 97 % a léčivá látka
se preferenčně neváže na erytrocyty.

Biotransformace
Metabolismus celekoxibu je primárně zprostředkován izoenzymem CYP2C9 cytochromu P450. V
plazmě člověka byly identifikovány 3 metabolity, neaktivní jako inhibitory COX-1 nebo COX-2, tj.
primární alkohol, příslušná karboxylová kyselina a její glukuronidový konjugát.

Aktivita cytochromu P450 2C9 je snížena u jedinců s genetickým polymorfismem, který způsobuje
sníženou aktivitu enzymů, jako homozygotní polymorfismus CYP2C9*3.


Ve farmakokinetické studii s celekoxibem v dávce 200 mg podávaným jednou denně se zdravými
dobrovolníky, s genotypem buď CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3, nebo CYP2C9*3/*3, byl medián Cmax
a AUC0-24 celekoxibu sedmý den u subjektů s genotypem CYP2C9*3/*3 v porovnání s ostatními
genotypy přibližně 4násobný resp. 7násobný. Ve třech samostatných studiích s jednorázovou dávkou,
zahrnující celkem 5 subjektů s genotypem CYP2C9*3/*3, se AUC0-24 po jednorázové dávce zvýšila
přibližně 3násobně v porovnání s normálními metabolizátory. Odhaduje se, že četnost homozygotního
genotypu *3/*3 je 0,3–1,0 % v různých etnických skupinách.

Pacientům, kteří jsou nebo by mohli být slabými metabolizátory CYP2C9 na základě dřívějších
zkušeností s jinými CYP2C9 substráty, je třeba podávat celekoxib s opatrností (viz bod 4.2).

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné rozdíly mezi staršími pacienty černošské a bělošské
populace v oblasti farmakokinetických parametrů celekoxibu.

Plazmatická koncentrace celekoxibu je u starších žen (> 65 let) zvýšena přibližně o 100 %.

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater se objevil průměrný nárůst Cmax celekoxibu o 53 % a AUC
o 26 % v porovnání se subjekty s normální funkcí jater. Odpovídající hodnoty u pacientů se středně
těžkou poruchou funkce jater byly 41 %, resp. 146 %. Metabolická kapacita u pacientů s mírnou až
středně těžkou poruchou funkce jater nejlépe korelovala s jejich hodnotami albuminu. U pacientů se
středně těžkou poruchou funkce jater (hladina sérového albuminu 25–35 g/l) má být léčba zahájena s
polovinou doporučené dávky. Studie nebyly prováděny u pacientů se závažnou poruchou funkce jater
(hladina sérového albuminu pod 25 g/l) a u této skupiny pacientů je celekoxib kontraindikován.

Je jen málo zkušeností s celekoxibem u poruchy funkce ledvin. Farmakokinetika celekoxibu u
pacientů s poruchou funkce ledvin nebyla studována, ale je nepravděpodobně, že by u těchto pacientů
byla výrazně změněna. Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin je tudíž nutná obezřetnost. Léčba
pacientů se závažnou ledvinnou nedostatečností je kontraindikována.

Eliminace
Celekoxib v převážné míře podléhá metabolizmu. Méně než 1 % podané látky se vylučuje v
nezměněné formě močí. Interindividuální variabilita expozice celekoxibu je přibližně desetinásobná. V
rozsahu terapeutických dávek má celekoxib farmakokinetiku nezávislou na dávce a času. Eliminační
poločas je 8–12 hodin. Ustálené plazmatické koncentrace je dosaženo do pěti dnů léčby.

Celecoxib zentiva

Eczanemizden sunduğumuz ürünlerden ürün seçimi
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Stokta var | Gönderim bedeli 79 CZK
105 CZK

Proje hakkında

İlaç etkileşimleri, yan etkiler ve ilaç fiyatları ile alternatifleri arasında laik ilaç karşılaştırmaları amacıyla serbestçe kullanılabilen ticari olmayan bir proje

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

duujjil

Czech English Slovak

Daha fazla bilgi