Exferana

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po
opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní
riziko pro člověka. Hlavními nálezy byla renální toxicita a zákal oční čočky (katarakta). Podobné nálezy
byly pozorovány u novorozených a nedospělých zvířat. Renální toxicita je dávána do souvislosti
především s nedostatkem železa u zvířat, která před podáním přípravku nebyla vystavena nadměrné
zátěži železem.

Testy genotoxicity byly in vitro negativní (Amesův test, test chromozomální aberace), zatímco
deferasirox in vivo vyvolával při letální dávce u potkanů, kteří nebyli vystaveni zátěži železem, tvorbu
mikronukleolů v kostní dřeni, avšak nikoli v játrech. Žádný takovýto účinek nebyl pozorován u potkanů
s předchozí zátěží železem. Když byl deferasirox aplikován potkanům po dobu 2 let a transgenním
p53+/− heterozygotním myším po dobu 6 měsíců, nebyl kancerogenní.

Potenciál reprodukční toxicity byl hodnocen u potkanů a králíků. Deferasirox nebyl teratogenní, ale při
vysokých dávkách, které byly vysoce toxické pro samice potkanů bez nadměrné zátěže železem, vyvolal
zvýšený výskyt změn skeletu a mrtvě narozených mláďat. Deferasirox neměl jiné účinky na fertilitu
nebo reprodukci.