Hlavním toxickým účinkem treosulfanu je rozsáhlá myeloablace a pancytopenie. Kromě toho se mohou vyskytnout acidóza, kožní toxicita, nauzea, zvracení a gastritida. Bez transplantace hematopoetických kmenových buněk představuje doporučená dávka treosulfanu předávkování. Specifické antidotum treosulfanu není známé. Je nutné pečlivě sledovat hematologický stav a podle klinické potřeby provést intenzivní podpůrná opatření.