Nebyl hlášen žádný případ předávkování. Ve studii klinické bezpečnosti byl rupatadin při denní dávce 100 mg podávaný během šesti dnů dobře snášen. Nejčastějším nežádoucím účinkem byla somnolence. Při nahodilém užití velmi vysoké dávky má být poskytnuta symptomatická léčba s odpovídajícími podpůrnými opatřeními.