Absorpce Po perorálním podání je kyselina acetylsalicylová rychle a úplně absorbována v gastrointestinálním traktu. Hlavním místem absorpce je proximální část tenkého střeva. Avšak významná část dávky je již hydrolyzována na kyselinu salicylovou ve střevní stěně během absorpce. Stupeň hydrolýzy závisí na rychlosti absorpce. Po požití enterosolventních tablet přípravku Stacyl jsou maximální plazmatické hladiny kyseliny acetylsalicylové a kyseliny salicylové dosahovány za 5 hodin a resp. 6 hodin po podání na lačno. Jestliže jsou tablety požity s jídlem, maximální plazmatické hladiny jsou dosahovány přibližně o 3 hodiny později než na lačno.
Distribuce Kyselina acetylsalicylová stejně jako její hlavní metabolit kyselina salicylová jsou extenzivně vázány na plazmatické bílkoviny, hlavně na albumin a jsou rychle distribuovány do všech částí těla. Stupeň vazby kyseliny salicylové na bílkoviny silně závisí jak na koncentraci kyseliny salicylové, tak na koncentraci albuminu. Distribuční objem kyseliny acetylsalicylové je asi 0,16 l/kg tělesné hmotnosti. Kyselina salicylová proniká pomalu do synoviální tekutiny, prostupuje placentární bariérou a přechází do mateřského mléka.
Biotransformace Kyselina acetylsalicylová je rychle metabolizována na kyselinu salicylovou s poločasem 15-minut. Kyselina salicylová je následně přeměňována hlavně na konjugáty s glycinem a kyselinou glukuronovou a malé množství na kyselinu gentisovou.
Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože její metabolizmus je limitován kapacitou jaterních enzymů. Tak eliminační poločas kolísá a je 2-3 hodiny po malých dávkách, 12 hodin po obvyklých analgetických dávkách a 15-30 hodin po vysokých terapeutických dávkách nebo při
intoxikaci.
Eliminace Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.