Studie akutní a subakutní toxicity byly prováděny na potkanech a psech. Prokázaná toxicita odpovídá působení terlipresinu na kardiovaskulární systém a v navrhovaných dávkách a indikacích je terlipresin hodnocen jako dostatečně bezpečný lék. Reprodukční studie prováděné na králících a potkanech ukázaly po aplikaci terlipresinu zvýšený výskyt potratů nebo embryonálních smrtí následovaných potratem. Současně došlo ke snížení porodní váhy plodů a zvýšenému výskytu anomálií. Mutagenní aktivita nebyla v souboru provedených testů in vitro a in vivo prokázána.