Po perorálním podání je doxazosin rychle absorbován a dosahuje maximálních plazmatických koncentrací za 1,5 až 3 hodiny. Téměř kompletně se váže na proteiny krevní plazmy. Je metabolizován v játrech a následně vylučován stolicí, většinou ve formě metabolitů. Doxazosin je metabolizován především O - demetylací a hydroxylací. In vitro studie naznačují, že primární metabolická cesta pro eliminaci je přes CYP3A4; nicméně do eliminace jsou zapojeny také metabolické cesty přes CYP2Da CYP2C9, ale v menším rozsahu. Méně než 10 % podané dávky se vyloučí močí. Eliminační poločas se pohybuje mezi 16 až 22 hodinami.