Instanyl

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika, opioidy, ATC kód: N02AB
Mechanismus účinku

Fentanyl je opioidní analgetikum, které má vazební afinitu primárně k opioidním μ-receptorům, pro
které je čistým agonistou, má nízkou vazební afinitu vůči δ-a κ-opioidním receptorům. Jeho základním
terapeutickým účinkem je analgezie. Sekundárními farmakologickými účinky jsou respirační deprese,
bradykardie, hypotermie, zácpa, mióza, fyzická závislost a euforie.

Klinická účinnost a bezpečnost

Účinnost a bezpečnost přípravku Instanyl randomizovaných, dvojitě zaslepených, zkřížených, placebem kontrolovaných pivotních studiích u
279 dospělých pacientů s rakovinou a tolerancí vůči opioidům bolestí opioidní terapii. Pacienti ve druhé pivotní studii se předtím již účastnili farmakokinetické studie pro
Instanyl nebo první pivotní studie.

Klinické studie prokázaly účinnost a bezpečnost přípravku Instanyl. Nebyla zjištěna jednoznačná
korelace mezi udržovací dávkou opioidů a dávkou přípravku Instanyl, nicméně ve druhé pivotní studii
se ukázalo, že pacienti, kteří užívali nízkou udržovací dávku opioidů, obvykle dosahovali efektivní
úlevy od bolesti s nižší silou přípravku Instanyl ve srovnání s pacienty, kteří užívali vysoké udržovací
dávky opioidů. Toto pozorování bylo nejzřetelnější u pacientů, kteří užívali Instanyl 50 mikrogramů.
V klinických studiích u onkologických pacientů byly nejčastěji užívané dávky 100 a 200 mikrogramů;
při léčbě PB doprovázející onkologické onemocnění však má být optimální dávka přípravku Instanyl
pro daného pacienta dosažena titrací
Všechny tři síly přípravku Instanyl prokázaly statisticky významně bolesti po 10 minutách účinku ve srovnání s placebem na zmírnění BP za 10, 20, 40 a 60 minut po podání. Výsledky
souhrnného PID po 60 minutách signifikantně vyšší průměrné SPID0-60 skóre ve srovnání s placebem úlevu od bolesti po podání přípravku Instanyl proti placebu v průběhu 60 minut.

Bezpečnost a účinnost přípravku Instanyl byla hodnocena u pacientů, kteří přípravek užívali při
nástupu epizody průlomové bolesti. Instanyl nemá být používán preventivně.

Klinické zkušenosti s přípravkem Instanyl u pacientů již léčených opioidy v dávce odpovídající
≥ 500 mg/den morfinu nebo ≥ 200 mikrogramů/hod transdermálního fentanylu jsou omezené.

Instanyl v dávkách nad 400 mikrogramů nebyl v klinických studiích hodnocen.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo reprodukční osu. Některé
změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladin kortizolu a testosteronu v plazmě.
Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.