Pro případ předávkování gefitinibem neexistuje žádný specifický léčebný postup. V klinických studiích fáze I však byl omezený počet pacientů léčen denními dávkami až 1000 mg. Bylo pozorováno zvýšení četnosti výskytu a závažnosti některých nežádoucích účinků, zejména průjmu a kožní vyrážky. Nežádoucí účinky související s předávkováním mají být léčeny symptomaticky; zejména těžký průjem má být léčen podle klinické situace. V jedné studii byl omezený počet pacientů léčen týdně dávkami od 1 500 mg do 3 500 mg. V této studii se expozice gefitinibu nezvyšovala s rostoucí dávkou, nežádoucí příhody byly většinou mírné až středně závažné a byly v souladu se známým bezpečnostním profilem gefitinibu.