Klinické zkušenosti s náhodným předávkováním přípravku jsou omezené. Ve studiích na zvířatech vykazoval anastrozol nízkou akutní toxicitu. V klinických studiích byly použity různé dávky anastrozolu, až 60 mg v jednodávkové studii u zdravých mužů-dobrovolníků a až 10 mg denně u postmenopauzálních žen s pokročilým karcinomem prsu; tyto dávky byly dobře tolerovány. Nebyla stanovena jednotlivá dávka anastrozolu, která by vyvolala život ohrožující příznaky. Neexistuje specifické antidotum při předávkování a léčba musí být symptomatická.
Při léčbě předávkování je třeba mít na paměti možnost, že bylo užito více látek. Je-li pacientka při vědomí, je možno vyvolat zvracení. Může pomoci i dialýza, protože anastrozol není silně vázán na plasmatické bílkoviny. Doporučuje se podpůrná léčba, včetně časté kontroly vitálních funkcí a důkladného pozorování pacienta.