Karon

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva používaná při poruchách erekce
ATC kód: G04BE01

Alprostadil je synteticky připravený prostaglandin E1 (PGE1) s vazodilatačními a hemoreologickými
účinky. Lokální aplikace alprostadilu do corpora cavernosa penisu vyvolává u mužů s funkčním
cévním řečištěm během 5-15 minut erekci umožňující pohlavní styk.
Farmakologický účinek intrakavernózně podaného alprostadilu spočívá ve zprostředkování inhibice v
klidu převládající 1 adrenergní aktivity ve tkáni penisu (vazokonstrikce) a na jeho relaxačním účinku
na hladkou svalovinu trámčiny kavernózních těles s následným zvýšením přítoku krve, plněním
relaxovaných kavernózních lakun a tím vytvoření podmínek pro uplatnění venookluzivního
mechanismu na úrovni odvodných cév.
Jako tělu vlastní látka je alprostadil metabolizován již v kavernózní tkáni, jeho průnik do systémového
oběhu je za normálních podmínek (tj. při uplatnění venookluzivního mechanismu) minimální a obtížně
detekovatelný.
Prostaglandin E1 v endotelu arteriol i lakun kavernózních těles aktivuje enzym adenylátcyklázu štěpící
ATP na cAMP otevírající kalciové kanály, následuje pokles intracelulární koncentrace vápenatých
iontů s hyperpolarizací buněčných membrán hladkého svalstva a s následnou relaxací buněk
kavernózního a arteriálního hladkého svalstva.