Verogalid er
Farmakoterapeutická skupina:
selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým
kardiálním účinkem, fenylalkylaminové deriváty
ATC kód: C08DA
Mechanismus účinku a farmakodynamické vlastnosti
Verapamil-hydrochlorid inhibuje vstup vápníkových iontů (a případně i iontů sodíku) do buněk svaloviny
myokardu a do buněk hladké svaloviny cévní stěny. Antiarytmický účinek verapamil-hydrochloridu
nastává patrně díky jeho účinku na otevření pomalého kanálu v buňkách srdečního konduktivního
systému.
Elektroaktivita prostřednictvím sinoatriálních (SA) a atrioventrikulárních uzlů závisí ve značné míře na
převodu kalciového vzruchu pomalým kanálem. Tím, že verapramil inhibuje tento vzruch, zpomaluje
rovněž AV převod a prodlužuje refrakterní periodu v AV uzlu. U pacientů s atriální fibrilací a rychlou
ventrikulární reakcí tento účinek vede ke snížení rychlosti ventrikulární reakce. Tím, že zabrání
mechanismu reentry v AV uzlu, u pacientů s paroxysmální supraventrikulární tachykardií (PSVT) včetně
pacientů s Wolf-Parkinson-Whitovým syndromem, může verapamil-hydrochlorid obnovit normální
sinusový rytmus. Verapamil-hydrochlorid nemá žádný účinek na vodivost přes bypassové cesty.
Klinická účinnost a bezpečnost
Verapamil-hydrochlorid nemění normální akční potenciál síní nebo vedení vzruchu srdeční komorou, ale
snižuje amplitudu, rychlost depolarizace a přenos vzruchu ve stlačených síňových tkáních. V
izolovaném králičím srdci koncentrace verapamil-hydrochloridu, které zřetelně ovlivňují tkáně SA
uzlů nebo tkáně v horní či střední oblasti AV uzlu, mají jen velmi malý účinek v dolní oblasti AV uzlu
(oblast NH) a vůbec žádný účinek na síňový akční potenciál nebo Hisův svazek. Verapamil-hydrochlorid
nevyvolává periferní arteriální spazmus ani nemění hladinu vápníku v séru. Verapamil-hydrochlorid
snižuje afterload (dotížení) a kontraktilitu myokardu. U většiny pacientů, včetně těch, kteří trpí
organickým srdečním onemocněním, je negativní inotropní účinek verapamil-hydrochloridu
vykompenzován snížením afterloadu a srdeční index se obvykle nesníží. Avšak u pacientů se středně
těžkou a těžkou srdeční dysfunkcí (pulmonální tlak nad 20 mm Hg, ejekční frakce méně než 35%) může
dojít k akutnímu zhoršení srdečního selhání. Největší terapeutické účinky se objevují tři až pět minut
po injekční dávce verapamil-hydrochloridu. Běžně používané dávky 5 a 10 mg hydrochloridu
Verapamil-hydrochloridu vyvolají přechodné, zpravidla asymptomatické snížení normálního
systémového arteriálního tlaku, systémové cévní rezistence a kontraktility; plnící tlak levé srdečnéí
komory se poněkud zvýší.