Uni timolol 0,5% unimed pharma
Absorpce
Timolol dobře proniká rohovkou. Účinek na nitrooční tlak se vyvíjí rychle, dostavuje se do 20 minut
po aplikaci do spojivkového vaku. Maximálního účinku je dosaženo do 2 hodin. Zřetelné snížení
nitroočního tlaku po vkápnutí 0,5% roztoku timololu se udrží po dobu 10 až 24 hodin.
Po lokální aplikaci do spojivkového vaku se timolol absorbuje do krevního oběhu přes konjunktivální a
nazální sliznici. Po doporučených dávkách však často nedosahuje zjistitelné hladiny (2 ng/ml), a to ani
po jednorázové aplikaci, ani po dlouhodobém léčení.
Distribuce v organismu
U člověka po aplikaci 2 kapek 0,5% roztoku timololu byla koncentrace látky v komorové vodě za 1-hodiny 1,5 ng/ml a po 7 hodinách poklesla na 0,01 ng/ml.
Biotransformace
Biologický poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v
játrech.
Eliminace z organismu
Metabolity se vylučují do moče spolu s určitým množstvím nezměněného timololu.
Pediatrická populace
Jak již bylo potvrzeno z dat u dospělých, 80 % všech očních kapek projde nazolakrimálním systémem,
kde se může rychle absorbovat do systémového oběhu z nosní sliznice, spojivky, nazolakrimálního
vývodu, orofaryngu a střeva, anebo z kůže při výtoku slz.
Vzhledem k tomu, že objem krve je u dětí menší než u dospělých, je třeba vzít v úvahu vyšší koncentrace
v oběhu. Kromě toho mají novorozenci nezralé metabolické enzymatické cesty, a to může vést ke
zvýšení eliminačního poločasu a zhoršení nežádoucích účinků.
Omezené údaje ukazují, že plazmatická hladina timololu u dětí, zejména u kojenců, po podání 0,25%
roztoku výrazně převyšuje hladinu u dospělých po podání 0,50 % roztoku, a předpokládá se zvýšené
riziko nežádoucích účinků, jako jsou bronchospasmus a bradykardie.