Protamin-sulfát je silně zásaditý polykationtový peptid, který se skládá z purifikované směsi sulfátů peptidů složených zejména ze základních aminokyselin argininu (více než 67 %), prolinu, serinu a valinu. Při kombinaci protamin-sulfátu se silně kyselým heparinem nebo nízkomolekulárním heparinem vzniká stabilní komplex, který nemá antikoagulační účinek.
Protamin-sulfát neutralizuje antikoagulační účinek heparinu. Téměř zcela neutralizuje antitrombinovou aktivitu (anti-IIa) nízkomolekulárního heparinu (LMWH) a částečně neutralizuje anti-Xa účinek.
Stupeň neutralizace různých LMWH protamin-sulfátem byl stanoven in vitro. Výsledky jsou shrnuty v následující tabulce: