Preductal mr

Absorpce
- Po perorálním podání je maximální plazmatická koncentrace dosažena průměrně za 5 hodin po
požití tablety. Po 24 hodinách jsou plazmatické koncentrace stále rovny nebo vyšší než 75 %
maximální plazmatické koncentrace po 11 hodinách.
- Ustáleného stavu je dosaženo nejpozději po 60 hodinách.
- Farmakokinetické parametry tablet Preductalu MR nejsou ovlivněny požitím potravy.

Distribuce v organismu
- Distribuční objem je 4,8 l.kg-1, což svědčí o dobré tkáňové distribuci (vazba trimetazidinu na
proteiny krevní plazmy je nízká: in vitro stanovená hodnota je 16 %).

Eliminace z organismu
- Trimetazidin je eliminován převážně močí, většinou v nezměněné formě.
- Průměrný eliminační poločas Preductalu MR je 7 hodin u zdravých dobrovolníků a 12 hodin u
jedinců starších 65 let.
- Celková clearance trimetazidinu je výsledkem renální clearance přímo korelované s clearance
kreatininu a v menším měřítku hepatální clearance, která klesá s věkem.

Zvláštní populace
Starší pacienti
Starší pacienti mohou být vystaveni vyššímu účinku trimetazidinu kvůli poklesu renálních funkcí,
které souvisí s věkem. Farmakokinetická studie provedená u starších pacientů (75-84 let) nebo velmi
starých pacientů (≥ 85 let) ukázala mírnou poruchu funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 30 a ml/min) zvýšenou 1x u starších pacientů a 1,3x u velmi starých pacientů po vystavení účinku
trimetazidinu v porovnání s mladšími pacienty (30-65 let) s mírnou poruchou funkce ledvin.
Specifická klinická studie provedená u populace starších pacientů (starší než 75 let) užívající dávku
trimetazidinu 35 mg 2 tablety dvakrát denně, analyzovaná kinetickou populační metodou, ukázala v
průměru 2x zvýšenou plazmatickou expozici u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu pod 30 ml/min) v porovnání s těmi, kteří měli clearance kreatininu kolem ml/min.
U populace starších pacientů v porovnání s běžnou populací nebylo pozorováno žádné bezpečnostní
opatření.

Porucha funkce ledvin
Vystavení účinku trimetazidinu je zvýšeno v průměru 1,7x u pacientů s mírnou poruchou funkce
ledvin (clearance kreatininu mezi 30 a 60 ml/min) a v průměru 3,1x u pacientů se závažnou poruchou
funkce ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min) v porovnání se zdravými dobrovolníky s normální
funkcí ledvin.
V porovnání s běžnou populací nebylo pozorováno žádné bezpečnostní opatření.