Orladeyo

Berotralstat je substrátem P-glykoproteinu resistance protein, BCRP
Účinky jiných léčivých přípravků na berotralstat

Inhibitory P-gp a BCRP
Cyklosporin, inhibitor P-gp a BCRP, zvýšil maximální koncentraci berotralstatu v ustáleném stavu
inhibitorů P-gp a BCRP zvýšena, úprava dávky však není nutná. Při souběžném podávání inhibitorů P-
gp a BCRP se doporučuje pečlivé monitorování případných nežádoucích účinků.

Induktory P-gp a BCRP
Berotralstat je substrátem P-gp a BCRP. Induktory P-gp a BCRP tečkovanáberotralstatu. Podávání induktorů P-gp spolu s berotralstatem se nedoporučuje.

Účinky berotralstatu na jiné léčivé přípravky

Substráty CYP3ABerotralstat je středně silný inhibitor CYP3A4, který v případě perorálního midazolamu zvyšuje Cmax
o 45 % a AUC o 124 % a v případě amlodipinu zvyšuje Cmax o 45 % a AUC o 77 %. Souběžné
podávání může zvýšit koncentraci jiných léčivých přípravků, které jsou substráty CYP3A4. V případě
souběžně podávaných léčivých přípravků, které jsou metabolizovány převážně CYP3A4, si přečtěte
příslušný souhrn údajů o přípravku, zejména v případě přípravků s úzkým terapeutickým indexem
bod 5.2
Substráty CYP2DBerotralstat je středně silný inhibitor CYP2D6, který v případě dextromethorfanu zvyšuje Cmax
o 196 % a AUC o 177 % a v případě desipraminu zvyšuje Cmax o 64 % a AUC o 87 %. Souběžné
podávání může zvýšit expozici jiných léčivých přípravků, které jsou substráty CYP2D6. V případě
souběžně podávaných léčivých přípravků, které jsou metabolizovány převážně CYP2D6, si přečtěte
příslušný souhrn údajů o přípravku, zejména v případě přípravků s úzkým terapeutickým indexem
monitorování léčby nutné úpravy dávky
Substráty CYP2CBerotralstat je slabý inhibitor CYP2C9, který v případě tolbutamidu zvyšuje Cmax o 19 % a AUC
o 73 %. Při souběžném podávání léčivých přípravků, které jsou metabolizovány převážně CYP2C
Účinek berotralstatu na přeměnu desogestrelu na etonogestrel CYP2C9 byl zanedbatelný. Při souběžném podávání desogestrelu se nedoporučuje žádná úprava
dávky.

Substráty CYP2CBerotralstat není inhibitorem CYP2C19 – v případě omeprazolu se Cmax zvýšila pouze o 21 % a AUC
pouze o 24 %. Při souběžném podávání léčivých přípravků, které jsou metabolizovány převážně
CYP2C19
Substráty P-gp
Berotralstat je slabý inhibitor P-gp a v případě digoxinu o 48 %. V případě souběžně podávaných léčivých přípravků, které jsou substráty P-gp, si přečtěte
příslušný souhrn údajů o přípravku, zejména v případě přípravků s úzkým terapeutickým indexem

Perorální antikoncepce
Jakožto středně silný inhibitor CYP3A4 může berotralstat zvýšit koncentraci perorálních
antikoncepčních přípravků metabolizovaných CYP3A4. Souběžné podávání berotralstatu
s desogestrelem zvyšovalo AUC etonogestrelu dotčena. Účinek berotralstatu na přeměnu desogestrelu na etonogestrel prostřednictvím CYP2C9 byl
zanedbatelný. Při souběžném podávání desogestrelu se nedoporučuje žádná úprava dávky.