Údaje o drogách nie sú k dispozícii vo vybratom jazyku, zobrazí sa pôvodný text
Mirelle
22/24
• Gestoden
Absorpce Gestoden se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. Po perorální aplikaci má téměř úplnou biologickou dostupnost (99 %). Maximální koncentrace v séru 2-6 mg/ml se dosáhne přibližně hodinu po užití.
Distribuce V séru se gestoden primárně váže (50-70 %) na proteiny (SHBG) a v menší míře na albumin. Pouze minimální podíl gestodenu (1-2 %) je v plazmě přítomen ve formě volné látky. Ta má obzvláště vysokou afinitu ke specifické vazbě na SHBG. Po opakovaném podání je možno v plazmě pozorovat akumulaci gestodenu. Ustáleného stavu látky se dosahuje ve druhé polovině léčebného cyklu.
Biotransformace Gestoden je plně metabolizován redukcí 3-keto skupiny a -4 dvojné vazby a postupnou hydroxylací. Průměrná clearance séra je 0,8 – 1,0 ml/min/kg. Přítomnost gestodenu neměla žádný signifikantní účinek na kinetiku ethinylestradiolu při současném podání gestodenu s ethinylestradiolem.
Eliminace Sérové hladiny gestodenu se snižují ve dvou fázích. Celkový poločas eliminace gestodenu je přibližně 17 - 20 hodin. Po opakovaném perorálním podání se zvyšuje celkový poločas gestodenu na 20-28 hodin. Metabolity gestodenu jsou vyloučeny z velké míry močí a dále stolicí.
• Ethinylestradiol
Absorpce Ethinylestradiol se rychle a úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu. V důsledku výrazného first-pass metabolismu jeho průměrná biologická dostupnost je asi 40-60 % a značně závisí na individuální variabilitě. Po jednotlivé dávce se dosahuje maximální sérové koncentrace do 1-2 hodin.
Distribuce Ethinylestradiol se silně váže na sérový albumin (přibližně 98 %), a indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG. Po opakované perorální dávce se zvyšuje plazmatická koncentrace ethinylestradiolu asi o 25-50 % a ustáleného stavu se dosahuje v průběhu druhé poloviny léčebného cyklu.
Biotransformace Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci a prochází enterohepatickým oběhem. Je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací enzymy cytochromu P450 za vzniku celé řady hydroxyl- a metylderivátů, které jsou přítomny jako volné metabolity a jako konjugáty s kyselinou glukuronovou a sírovou.
Eliminace Pokles sérových hladin ethinylestradiolu probíhá ve dvou fázích. Celkový poločas eliminace ethinylestradiolu v ustáleném stavu je přibližně 16 - 18 hodin. Metabolity jsou vyloučeny ve větší míře stolicí než močí.