Methylphenidate neuraxpharm

Farmakoterapeutická skupina: centrálně působící sympatomimetika
ATC kód: N06BA04.

Mechanismus účinku
Methylfenidát-hydrochlorid je mírné stimulans centrálního nervového systému (CNS). Mechanismus jeho
léčebného účinku u ADHD není znám. Soudí se, že methylfenidát blokuje zpětné vychytávání
noradrenalinu a dopaminu do presynaptických neuronů a zvyšuje uvolňování těchto monoaminů do
extraneuronálního prostoru. Methylfenidát je racemická směs D a L-izomeru. D-izomer je farmakologicky
účinnější než L-izomer.

Klinická účinnost a bezpečnost
V pivotních klinických studiích byl methylfenidát ve formě tablet s prodluženým uvolňováním hodnocen
u 321 pacientů, kteří již byli stabilizováni lékovými formami methylfenidátu s okamžitým uvolňováním a
u 95 pacientů, kteří dříve nebyli léčeni lékovými formami methylfenidátu s okamžitým uvolňováním.

Klinické studie ukázaly, že účinky methylfenidátu ve formě tablet s prodluženým uvolňováním přetrvávají
až 12 hodin, je-li přípravek užit jednou denně ráno.

Ve třech dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích s trváním 5 až 13 týdnů bylo
hodnoceno 899 dospělých s ADHD ve věku 18 až 65 let. U methylfenidátu ve formě tablet s prodluženým
uvolňováním byla prokázána určitá krátkodobá účinnost v rozpětí dávek 18 až 72 mg/den, nebyla však
konzistentní po více než 5 týdnech. V jedné studii, ve které byla odpověď definována jako minimálně
30% snížení celkového skóre příznaků ADHD podle Conners‘ Adult ADHD Rating Scales (CAARS) v 5.
týdnu (závěr) oproti výchozí hodnotě a předpokládalo se, že pacienti bez údajů při poslední návštěvě
neodpovídali na léčbu, byl významně vyšší podíl pacientů odpovídajících na léčbu methylfenidátem ve
formě tablet s prodluženým uvolňováním v dávkách 18 mg, 36 mg nebo 72mg/den ve srovnání s
placebem. V dalších dvou studiích, za předpokladu, že pacienti bez údajů při poslední návštěvě
neodpovídali na léčbu, byla početní výhoda u methylfenidátu ve formě tablet s prodluženým uvolňováním
ve srovnání s placebem, ale statisticky významný rozdíl v podílu pacientů, kteří dosáhli předem
definovaných kritérií, nebyl mezi methylfenidátem ve formě tablet s prodluženým uvolňováním a
placebem prokázán.