Levodropropizin má antitusické účinky zejména periferního typu na tracheobronchiální úrovni doprovázené účinky antialergickými a antibrochospastickými. U zvířat přípravek také vykázal i lokálně anestetickou aktivitu. Mechanismus účinku: Levodropropizin působí antitusicky prostřednictvím inhibice na úrovni C-vláken. In vitro bylo prokázáno, že je schopný inhibovat uvolňování neuropeptidů z C-vláken. U koček v anestézii pak levodropropizin významně redukuje aktivaci C-vláken a brání přidruženým reflexům. Levodropropizin účinkuje na bronchopulmonální systém inhibicí bronchospasmu vyvolaného histaminem, serotoninem nebo bradykininem. U zvířat levodropropizin nevyvolává útlum respiračních funkcí, nemá významné kardiovaskulární účinky a taktéž nevyvolává zácpu. U lidí levodropropizin nepotlačuje respirační funkce ani mukociliární clearance.
Antitusický účinek levodropropizinu je srovnatelný s účinkem centrálně působících léčivých přípravků, vůči nimž však levodropropizin vykazuje lepší snášenlivost zejména s ohledem na centrální sedativní účinky.