Karbetocin avmc

Farmakoterapeutická skupina: oxytocin a analoga
ATC kód: H01BB
Farmakologické a klinické vlastnosti karbetocinu mají charakter dlouhodobého agonisty oxytocinu.

Stejně jako oxytocin se karbetocin selektivně váže na oxytocinové receptory v hladké svalovině
dělohy, stimuluje rytmické kontrakce dělohy, zvyšuje frekvenci již existujících kontrakcí a zvyšuje
tonus děložní svaloviny.

Karbetocin je schopný zvyšovat rychlost a sílu spontánních kontrakcí dělohy po porodu. Začátek
děložních kontrakcí po podání karbetocinu je rychlý po intravenózním nebo intramuskulárním podání,
se stálými kontrakcemi v rozmezí 2 minut.

Jedna 100mikrogramová intravenózní dávka karbetocinu podaná po porodu dítěte je dostačující pro
udržení adekvátních děložních kontrakcí k zabránění děložní atonie a masivního krvácení a je
srovnatelná s několikahodinovou infuzí oxytocinu.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost karbetocinu v prevenci poporodního krvácení v důsledku atonie dělohy po císařském řezu
byla stanovena v randomizované, aktivně kontrolované, dvojitě zaslepené, dvojitě maskované (double-
dummy) studii s paralelními skupinami, která byla navržena ke stanovení účinnosti a bezpečnosti
karbetocinu ve srovnání s oxytocinem 25 IU. Šest set padesát devět zdravých těhotných žen, které
podstoupily volitelný císařský řez v epidurální anestezii, dostalo buď karbetocin 100 ug/ml jako
intravenózní bolusovou dávku, nebo oxytocin 25 IU jako 8hodinovou intravenózní infuzi.
Výsledky analýzy cílového parametru, potřeba další intervence oxytocinem, ukázaly, že další
intervence oxytocinem je potřebná u 15 (5 %) subjektů, kterým byl podáván karbetocin v síle 100 ug
intravenózně, ve srovnání s 32 (10 %) subjekty ve skupině, kterým byl podáván oxytocin 25 IU
(p = 0,013).
Účinnost karbetocinu v prevenci poporodního krvácení po vaginálním porodu byla stanovena v jedné
randomizované, aktivně kontrolované, dvojitě zaslepené studii. Celkem bylo randomizováno 29 subjektů, které dostávaly jednu intramuskulární dávku buď 100 ug karbetocinu nebo 10 IU oxytocinu.
Pro dosažení cílového parametru studie, ztráty krve ≥ 500 ml nebo použití dalších uterotonik, byly
podobné hodnoty získány v obou léčebných skupinách (karbetocin: 2 135 subjektů, 14,47 %;
oxytocin: 2 122 subjektů, 14,38 %; relativní riziko [RR] 1,01; 95 % CI: 0,95 až 1,06), což prokazuje
neinferioritu karbetocinu ve srovnání s oxytocinem s ohledem na primární cílový parametr.

Pediatrická populace
V klinickém vývoji karbetocinu pro prevenci poporodního krvácení po vaginálním porodu dostalo žen ve věku 12 až 18 let karbetocin v doporučené dávce 100 mikrogramů a 162 žen a dostalo 10 IU
oxytocinu. Účinnost a bezpečnost byly v obou léčebných skupinách pacientek podobné.