Kapidin

Farmakoterapeutická skupina: Blokátory kalciových kanálů, selektivní blokátory kalciových kanálů
s převážně vaskulárními účinky.
ATC kód: C08CA13.

Mechanismus účinku
Lerkanidipin je kalciový blokátor ze skupiny dihydropyridinů, který inhibuje transmembránový vstup
kalcia do buněk srdečního svalu a buněk hladkých svalů. Mechanismus jeho antihypertenzního účinku
je dán přímým relaxačním účinkem na hladkou svalovinu cév, a tedy i snížením celkové periferní
rezistence.

Farmakodynamické účinky
Lerkanidipin má přes svůj krátký plazmatický poločas dlouhotrvající antihypertenzní účinek, což je
dáno jeho vysokým membránovým rozdělovacím koeficientem. Vzhledem k vysoké vaskulární
selektivitě nemá lerkanidipin negativně inotropní účinky.
Protože vazodilatace navozená lerkanidipinem má pozvolný nástup, byla u pacientů s hypertenzí jen
vzácně pozorována akutní hypotenze s reflexní tachykardií.

Podobně jako u ostatních asymetrických 1,4-dihydropyridinů je antihypertenzní účinek lerkanidipinu
přičítán zejména jeho (S)-enantiomeru.

Klinická účinnost a bezpečnost
Klinická účinnost a bezpečnost lerkanidipinu v dávce 10-20 mg jednou denně byla hodnocena ve
dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studiích (u 1 200 pacientů užívajících
lerkanidipin a 603 pacientů, kteří dostávali placebo) a u léčených a nekontrolovaných dlouhodobých
klinických studiích na celkem 3 676 hypertenzních pacientech. Většina klinických studií byla
provedena u pacientů s mírnou až středně závažnou esenciální hypertenzí (včetně starších a

diabetických pacientů), kteří dostávali samotný lerkanidipin nebo v kombinaci s ACEIs, diuretiky
nebo β-blokátory.

Kromě klinických studií provedených za účelem průkazu terapeutických indikací, byla provedena
další malá nekontrolovaná, avšak randomizovaná, studie u pacientů se závažnou hypertenzí (průměrný
diastolický krevní tlak ± SD 114,5 ± 3,7 mm Hg), která prokázala normalizaci krevního tlaku u 40 %
z 25 pacientů léčených 20 mg lerkanidipinu 1x denně a u 56 % z 25 pacientů léčených dávkou 10 mg
lerkanidipinu 2x denně. V další dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studii
provedené u pacientů s izolovanou systolickou hypertenzí byl lerkanidipin účinný ve snížení
systolického krevního tlaku z průměrné původní hodnoty 172,6 ± 5,6 mm Hg na 140,2 ± 8,7 mm Hg.

V pediatrické populaci nebyla provedena žádná klinická studie.