sp.zn.sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
JENAMAZOL 20 mg/g vaginální krém
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden g vaginálního krému obsahuje clotrimazolum 20 mg (klotrimazol).
g vaginálního krému (1 dávka) obsahuje clotrimazolum 100 mg (klotrimazol).
3. LÉKOVÁ FORMA
Vaginální krém.
Popis přípravku: bílý, jemný, homogenní krém.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Klotrimazol přítomný v přípravku je širokospektré antimykotikum. Je určen k léčbě gynekologických
zánětů způsobených houbovitými mikroorganismy, kvasinkami, plísněmi především rodu Candida.
Navíc působí proti Trichomonas vaginalis, a dále proti infekcím pochvy způsobeným grampozitivními
mikroby, především streptokoky a stafylokoky a gramnegativními mikroby (Bacteroides, Gardnerella
vaginalis).
Další indikací je kandidový zánět žaludu (balanitida) pohlavního údu, který se v nejlehčí a
nejtypičtější formě projevuje zarudnutím, svěděním, páchnoucím výtokem z předkožkového vaku.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování jednotlivé a denní dávky
Není-li nutno jinak, zavádí se běžně obsah aplikátoru (5g) naplněného vaginálním krémem Jenamazol
co nejhlouběji do pochvy jedenkrát denně – vždy večer.
Pediatrická populace
Přípravek mohou používat dívky od 12 let.
Způsob podávání
Pro každou novou aplikaci přípravku má být použit nový aplikátor. K prevenci reinfekce by měl být
současně léčen i sexuální partner pacientky.
Délka léčby
Třídenní aplikace je obvykle dostačující. V případě nutnosti může být léčba opakována.
V případě, že je nezbytná léčba během těhotenství, měly by být použity vaginální tablety, které je
možno zavádět bez aplikátoru.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Věk dívek do 12 let.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Léčba přípravkem Jenamazol nemá být prováděna během menstruace a celá léčba by měla být
ukončena před začátkem menstruačního krvácení.
Neexistují podrobné epidemiologické studie, které by u člověka s určitostí vyloučily riziko malformací
po lokální (kožní, vaginální) aplikaci.
Na základě epidemiologických studií u těhotných žen existuje podezření, že vaginální aplikace
klotrimazolu (imidazolu) v prvním trimestru těhotenství může zvýšit četnost potratů. Podobné studie
pro druhý a třetí trimestr nejsou k dispozici. Z tohoto důvodu by klotrimazol měl být používán
v těhotenství pouze s patřičnou opatrností.
Jenamazol může snížit bezpečnost antikoncepčních metod, např. při použití spermicidních přípravků,
kondomu a nebo pesaru. Tento vliv je dočasný a přetrvává pouze v době léčby.
Sexuální partner má také podstoupit léčbu, a to nejen pokud má příznaky infekce, např. svědění, zánět.
Léčba obou sexuálních partnerů předchází vzniku opakované infekce (reinfekce).
Léčba jedním balením vaginálního krému Jenamazol (3 dny) je obyčejně dostačující k odstranění
mykotické infekce. Pokud je to ale nutné, je možné cyklus ještě jednou opakovat.
Poznámka: při známé přecitlivělosti na cetylstearylalkohol se doporučuje místo vaginálního krému
raději použít vhodné vaginální tablety obsahující 100 nebo 200 mg klotrimazolu.
Jenamazol obsahuje cetylstearylalkohol, může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní
dermatitida).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Jenamazol snižuje účinek amfotericinu a ostatních polyenových antibiotik (nystatin, natamycin).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Jenamazol může být použit během prvního trimestru těhotenství a v období kojení pouze se zvláštní
opatrností (po zvážení alternativní léčby).
Pokud je nutná sanitace porodních cest, měla by být zajištěná během posledních 4-6 týdnů těhotenství.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Jenamazol nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Vzácně se může vyskytnout podráždění kůže (pocit píchání nebo pálení). Vaginální krém může
vyvolat alergickou reakci u pacientů přecitlivělých na cetylstearylalkohol.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nejsou známy případy otravy klotrimazolem. Specifické antidotum neexistuje.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, ATC kóda: G01AF
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Dle současných znalostí je antimykotický účinek dán inhibicí biosyntézy ergosterinu. Protože
ergosterin je nezbytnou základní složkou buněčné membrány hub, klotrimazol způsobuje opoždění
v přísunu ergosterinu, který je spotřebován uvnitř buňky houby, a tím způsobuje podstatné změny ve
složení membrány a jejích vlastnostech. Zásah do membránové permeability vede nakonec k cytolýze
buňky.
Kromě toho interferuje klotrimazol ve fungistatických koncentracích s mitochondriálními a
peroxisomálními enzymy. To má za následek toxické zvýšení koncentrace peroxidu vodíku, které
pravděpodobně přispívá k buněčné smrti („peroxidvodíková autodigesce“).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Klotrimazol je metabolizován v játrech na inaktivní hydroxyderiváty oxidací a degradací
imidazolového kruhu (deaminací a O-dealkylací). Převážně je vylučován do žluče a odchází z těla
stolicí.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita:
Akutní toxicita vyjádřená LD50 (při perorálním podání):
Myš a potkan 700 – 900 mg / kg tělesné hmotnosti
Králík: 1000 – 2000 mg / kg tělesné hmotnosti
Kočka a pes: 1000 – 2000 mg / kg tělesné hmotnosti
LD50 (letální dávka 50) znamená obecně vypočítanou dávku, u které očekáváme, že povede k úmrtí
50 % léčených zvířat.
Chronická toxicita:
Dlouhodobé perorální podávání vysokých dávek potkanům, psům a opicím způsobilo změny na
játrech a nadledvinách. Objevila se na dávce závislá hypertrofie jater (celulární hypertrofie a zvýšení
celkové hmotnosti) způsobená indukcí enzymů v hepatocytech.
U psů a opic nebyly nalezeny známky intrahepatální cholestázy ani jiných změn. Degenerativní změny
v hepatocytech byly nalezeny pouze u potkanů po vysokých dávkách a byly způsobeny jejich zvláštní
senzitivitou ke klotrimazolu.
Funkční hypertrofie byla po skončení terapie rychle reverzibilní.
Otoky nadledvin byly způsobeny zvýšenou tukovou infiltrací do zóna reticularis a fasciculata. Nebyly
nalezeny známky poškození parenchymu. Tyto změny byly po vysazení klotrimazolu také reverzibilní,
i když přetrvávaly delší dobu než změny na játrech.
Tumorigenní a mutagenní potenciál:
Studie na zvířatech, které by zkoumaly tumorigenní vlastnosti klotrimazolu, neexistují.
Dostupný test pro mutagenitu je negativní, ale není dostatečný pro její konečné hodnocení.
Reprodukční toxicita:
Byly provedeny studie teratogenity na myších, potkanech a králících s použitím perorální dávky až do
200 mg/ kg tělesné hmotnosti a na potkanech s vaginální aplikací 100 mg/ kg tělesné hmotnosti. Tyto
studie nezjistily vliv klotrimazolu na fertilitu. Látka není embryotoxická ani teratogenní.
Lokální snášenlivost:
Test lokální snášenlivosti byl prováděn s krémem (1% klotrimazol v běžně dostupném základu,
emulze olej ve vodě) a s roztokem (1% klotrimazol v polyetylenglykolu 400) na králících albínech.
Byly zkoumány jak primární efekt podráždění, tak snášenlivost při dlouhodobém používání. Intaktní
králičí kůže nevykázala žádné podráždění. Edematózní změny nebyly nalezeny dokonce ani na
skarifikované kůži.
Vaginální aplikace:
Testy se prováděly s vaginálními tabletami (klotrimazol 100 mg). U psů a opic nebyly nalezeny na
sliznici pochvy žádné známky nesnášenlivosti za 1, 4 a 24 hodin po aplikaci.
Opakované použití u psů a opic:
Vaginální sliznice byla vyšetřována během doby podávání a 14. den po léčbě. Ve stejnou dobu bylo
prováděno i vyšetření séra. Lokální snášenlivost byla dobrá. Histologické vyšetření neukázalo žádné
patologické nálezy. Nebyly naměřeny žádné zjistitelné koncentrace klotrimazolu v séru.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sorbitan-stearát, polysorbát 60, vorvaňovina, cetylstearylalkohol, benzylalkohol, oktyldodekanol,
čištěná voda.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Hliníková tuba s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem, 3 vaginální aplikátory, krabička
20 g krému
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
QUINTESENCE s.r.o.
Dýšinská 109 00 Praha Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
54/848/92 - C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 23.12.1992
Datum posledního prodloužení registrace: 31.10.
10. DATUM REVIZE TEXTU
12. 7.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
JENAMAZOL 20 mg/g vaginální krém
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden g vaginálního krému obsahuje clotrimazolum 20 mg (klotrimazol).
g vaginálního krému (1 dávka) obsahuje clotrimazolum 100 mg (klotrimazol).
3. LÉKOVÁ FORMA
Vaginální krém.
Popis přípravku: bílý, jemný, homogenní krém.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Klotrimazol přítomný v přípravku je širokospektré antimykotikum. Je určen k léčbě gynekologických
zánětů způsobených houbovitými mikroorganismy, kvasinkami, plísněmi především rodu Candida.
Navíc působí proti Trichomonas vaginalis, a dále proti infekcím pochvy způsobeným grampozitivními
mikroby, především streptokoky a stafylokoky a gramnegativními mikroby (Bacteroides, Gardnerella
vaginalis).
Další indikací je kandidový zánět žaludu (balanitida) pohlavního údu, který se v nejlehčí a
nejtypičtější formě projevuje zarudnutím, svěděním, páchnoucím výtokem z předkožkového vaku.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování jednotlivé a denní dávky
Není-li nutno jinak, zavádí se běžně obsah aplikátoru (5g) naplněného vaginálním krémem Jenamazol
co nejhlouběji do pochvy jedenkrát denně – vždy večer.
Pediatrická populace
Přípravek mohou používat dívky od 12 let.
Způsob podávání
Pro každou novou aplikaci přípravku má být použit nový aplikátor. K prevenci reinfekce by měl být
současně léčen i sexuální partner pacientky.
Délka léčby
Třídenní aplikace je obvykle dostačující. V případě nutnosti může být léčba opakována.
V případě, že je nezbytná léčba během těhotenství, měly by být použity vaginální tablety, které je
možno zavádět bez aplikátoru.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Věk dívek do 12 let.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Léčba přípravkem Jenamazol nemá být prováděna během menstruace a celá léčba by měla být
ukončena před začátkem menstruačního krvácení.
Neexistují podrobné epidemiologické studie, které by u člověka s určitostí vyloučily riziko malformací
po lokální (kožní, vaginální) aplikaci.
Na základě epidemiologických studií u těhotných žen existuje podezření, že vaginální aplikace
klotrimazolu (imidazolu) v prvním trimestru těhotenství může zvýšit četnost potratů. Podobné studie
pro druhý a třetí trimestr nejsou k dispozici. Z tohoto důvodu by klotrimazol měl být používán
v těhotenství pouze s patřičnou opatrností.
Jenamazol může snížit bezpečnost antikoncepčních metod, např. při použití spermicidních přípravků,
kondomu a nebo pesaru. Tento vliv je dočasný a přetrvává pouze v době léčby.
Sexuální partner má také podstoupit léčbu, a to nejen pokud má příznaky infekce, např. svědění, zánět.
Léčba obou sexuálních partnerů předchází vzniku opakované infekce (reinfekce).
Léčba jedním balením vaginálního krému Jenamazol (3 dny) je obyčejně dostačující k odstranění
mykotické infekce. Pokud je to ale nutné, je možné cyklus ještě jednou opakovat.
Poznámka: při známé přecitlivělosti na cetylstearylalkohol se doporučuje místo vaginálního krému
raději použít vhodné vaginální tablety obsahující 100 nebo 200 mg klotrimazolu.
Jenamazol obsahuje cetylstearylalkohol, může způsobit místní kožní reakce (např. kontaktní
dermatitida).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Jenamazol snižuje účinek amfotericinu a ostatních polyenových antibiotik (nystatin, natamycin).
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Jenamazol může být použit během prvního trimestru těhotenství a v období kojení pouze se zvláštní
opatrností (po zvážení alternativní léčby).
Pokud je nutná sanitace porodních cest, měla by být zajištěná během posledních 4-6 týdnů těhotenství.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Jenamazol nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Vzácně se může vyskytnout podráždění kůže (pocit píchání nebo pálení). Vaginální krém může
vyvolat alergickou reakci u pacientů přecitlivělých na cetylstearylalkohol.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Nejsou známy případy otravy klotrimazolem. Specifické antidotum neexistuje.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakoterapeutická skupina: gynekologická antiinfektiva a antiseptika, ATC kóda: G01AF
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Dle současných znalostí je antimykotický účinek dán inhibicí biosyntézy ergosterinu. Protože
ergosterin je nezbytnou základní složkou buněčné membrány hub, klotrimazol způsobuje opoždění
v přísunu ergosterinu, který je spotřebován uvnitř buňky houby, a tím způsobuje podstatné změny ve
složení membrány a jejích vlastnostech. Zásah do membránové permeability vede nakonec k cytolýze
buňky.
Kromě toho interferuje klotrimazol ve fungistatických koncentracích s mitochondriálními a
peroxisomálními enzymy. To má za následek toxické zvýšení koncentrace peroxidu vodíku, které
pravděpodobně přispívá k buněčné smrti („peroxidvodíková autodigesce“).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Klotrimazol je metabolizován v játrech na inaktivní hydroxyderiváty oxidací a degradací
imidazolového kruhu (deaminací a O-dealkylací). Převážně je vylučován do žluče a odchází z těla
stolicí.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita:
Akutní toxicita vyjádřená LD50 (při perorálním podání):
Myš a potkan 700 – 900 mg / kg tělesné hmotnosti
Králík: 1000 – 2000 mg / kg tělesné hmotnosti
Kočka a pes: 1000 – 2000 mg / kg tělesné hmotnosti
LD50 (letální dávka 50) znamená obecně vypočítanou dávku, u které očekáváme, že povede k úmrtí
50 % léčených zvířat.
Chronická toxicita:
Dlouhodobé perorální podávání vysokých dávek potkanům, psům a opicím způsobilo změny na
játrech a nadledvinách. Objevila se na dávce závislá hypertrofie jater (celulární hypertrofie a zvýšení
celkové hmotnosti) způsobená indukcí enzymů v hepatocytech.
U psů a opic nebyly nalezeny známky intrahepatální cholestázy ani jiných změn. Degenerativní změny
v hepatocytech byly nalezeny pouze u potkanů po vysokých dávkách a byly způsobeny jejich zvláštní
senzitivitou ke klotrimazolu.
Funkční hypertrofie byla po skončení terapie rychle reverzibilní.
Otoky nadledvin byly způsobeny zvýšenou tukovou infiltrací do zóna reticularis a fasciculata. Nebyly
nalezeny známky poškození parenchymu. Tyto změny byly po vysazení klotrimazolu také reverzibilní,
i když přetrvávaly delší dobu než změny na játrech.
Tumorigenní a mutagenní potenciál:
Studie na zvířatech, které by zkoumaly tumorigenní vlastnosti klotrimazolu, neexistují.
Dostupný test pro mutagenitu je negativní, ale není dostatečný pro její konečné hodnocení.
Reprodukční toxicita:
Byly provedeny studie teratogenity na myších, potkanech a králících s použitím perorální dávky až do
200 mg/ kg tělesné hmotnosti a na potkanech s vaginální aplikací 100 mg/ kg tělesné hmotnosti. Tyto
studie nezjistily vliv klotrimazolu na fertilitu. Látka není embryotoxická ani teratogenní.
Lokální snášenlivost:
Test lokální snášenlivosti byl prováděn s krémem (1% klotrimazol v běžně dostupném základu,
emulze olej ve vodě) a s roztokem (1% klotrimazol v polyetylenglykolu 400) na králících albínech.
Byly zkoumány jak primární efekt podráždění, tak snášenlivost při dlouhodobém používání. Intaktní
králičí kůže nevykázala žádné podráždění. Edematózní změny nebyly nalezeny dokonce ani na
skarifikované kůži.
Vaginální aplikace:
Testy se prováděly s vaginálními tabletami (klotrimazol 100 mg). U psů a opic nebyly nalezeny na
sliznici pochvy žádné známky nesnášenlivosti za 1, 4 a 24 hodin po aplikaci.
Opakované použití u psů a opic:
Vaginální sliznice byla vyšetřována během doby podávání a 14. den po léčbě. Ve stejnou dobu bylo
prováděno i vyšetření séra. Lokální snášenlivost byla dobrá. Histologické vyšetření neukázalo žádné
patologické nálezy. Nebyly naměřeny žádné zjistitelné koncentrace klotrimazolu v séru.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Sorbitan-stearát, polysorbát 60, vorvaňovina, cetylstearylalkohol, benzylalkohol, oktyldodekanol,
čištěná voda.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Hliníková tuba s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem, 3 vaginální aplikátory, krabička
20 g krému
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
QUINTESENCE s.r.o.
Dýšinská 109 00 Praha Česká republika
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
54/848/92 - C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 23.12.1992
Datum posledního prodloužení registrace: 31.10.
10. DATUM REVIZE TEXTU
12. 7.
Více o léku Jenamazol 2%
Jenamazol 2%
Podobné alebo alternatívne produkty
