Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ibudolor 40 mg/ml perorální suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml perorální suspenze obsahuje ibuprofenum 40 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Jeden ml perorální suspenze obsahuje 0,2 mg sodné soli propylparabenu (E217), 1,8 mg sodné soli
methylparabenu (E219) a 289,5 mg roztoku maltitolu (E965).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální suspenze.
Téměř bílá suspenze.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá symptomatická léčba:
• mírné až středně silné bolesti, jako je bolest hlavy, zubů, menstruační bolest,
• horečky.
Ibudolor je určen pro děti od 10 kg tělesné hmotnosti (1 rok), dospívající a dospělé.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávka vychází z údajů v následující tabulce. U dětí a dospívajících se Ibudolor dávkuje dle tělesné
hmotnosti. Zpravidla se podává 7 až 10 mg/kg tělesné hmotnosti jako jednorázová dávka až do
maximální dávky 30 mg/kg tělesné hmotnosti jako celková denní dávka.
Odpovídající dávkovací interval je třeba zvolit dle symptomatologie a maximální denní dávky; nemá
být kratší než 6 hodin. Doporučená maximální denní dávka se nemá překračovat.
Pokud je u dětí a dospívajících nutné tento přípravek užívat déle než 3 dny nebo pokud se příznaky
zhorší, je třeba poradit se s lékařem.
Pokud je u dospělých nutné užívat tento přípravek déle než 3 dny v případě horečky nebo déle než dny k léčbě bolesti, nebo pokud se příznaky onemocnění zhorší, je třeba, aby se pacient poradil
s lékařem.
Tělesná hmotnost (věk) Jednorázová dávka Maximální denní dávka
10 kg – 15 kg
(děti 1 až 3 roky)
100 mg ibuprofenu
(odpovídá 2,5 ml)
300 mg ibuprofenu
(odpovídá 7,5 ml)
Tělesná hmotnost (věk) Jednorázová dávka Maximální denní dávka
16 kg – 19 kg
(děti 4 až 5 let)
100 mg ibuprofenu
(odpovídá 2,5 ml)
400 mg ibuprofenu
(odpovídá 10 ml)
20 kg – 29 kg
(děti 6 až 9 let)
200 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 ml)
600 mg ibuprofenu
(odpovídá 15 ml)
30 kg – 39 kg
(děti 10 až 11 let
200 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 ml)
800 mg ibuprofenu
(odpovídá 20 ml)
≥ 40 kg
(dospělí a dospívající od 12 let)
200 – 400 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 – 10 ml)
1200 mg ibuprofenu
(odpovídá 30 ml)
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).
Zvláštní populace
Starší pacienti
Úprava dávky není nutná. S ohledem na možné nežádoucí účinky (viz bod 4.4) mají být starší pacienti
obzvlášť důkladně monitorováni.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky
(pacienti s těžkou renální insuficiencí viz bod 4.3).
Porucha funkce jater (viz bod 5.2)
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky (pacienti
s těžkou poruchou funkce jater viz bod 4.3).
Pediatrická populace
Použití u dětí a dospívajících viz bod 4.3.
Způsob podání a trvání léčby
Pouze pro perorální podání a krátkodobé použití.
Lahvičkou je třeba před použitím důkladně zatřepat. Pro přesné dávkování je s přípravkem dodávána
kalibrovaná stříkačka pro odměření dávky 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml a 5 ml.
Perorální suspenzi je možné podávat do úst přímo ze stříkačky nebo smíchat s vodou či džusem.
Pacientům s citlivostí žaludku se doporučuje užívat přípravek Ibudolor během jídla.
4.3 Kontraindikace
− Hypersenzitivita na léčivou látku, sodnou sůl methylparabenu (E219), sodnou sůl
propylparabenu (E217) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
− anamnéza bronchospasmu, astmatu, rhinitidy, angioedému nebo kopřivky v souvislosti
s užíváním kyseliny acetylsalicylové (ASA) nebo jiných nesteroidních antirevmatik (NSAID),
− nevyjasněné poruchy krvetvorby,
− aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed /hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení),
− anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID,
− cerebrovaskulární nebo jiné aktivní krvácení,
− závažné selhání jater, závažné selhání ledvin,
− závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA),
− závažná dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin),
− třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
Přípravek je kontraindikován u dětí s tělesnou hmotností menší než 10 kg nebo mladších 1 roku
vzhledem k relativně vysokému obsahu léčivé látky v přípravku.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární rizika
níže).
Gastrointestinální bezpečnost
Ibuprofen nemá být podáván společně s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-2.
Starší pacienti:
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků po užití NSAID, zejména
gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.2).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace:
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
NSAID kdykoliv během léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich, i bez předchozí anamnézy
závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforace stoupá se zvyšujícími se dávkami
NSAID, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo
perforací (viz bod 4.3) a u starších osob. U těchto pacientů je třeba zahájit léčbu nejnižší možnou
dávkou. Je třeba také zvážit kombinovanou léčbu s protektivními léčivými látkami (např. misoprostol
nebo inhibitory protonové pumpy) u těchto pacientů a také u pacientů, u kterých je nutné souběžné
podávání nízkých dávek acetylsalicylové kyseliny nebo jiných léčivých přípravků, které
pravděpodobně zvyšují gastrointestinální riziko (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména pokud jde o starší pacienty, musí hlásit
jakékoliv neobvyklé abdominální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), a to především na
začátku léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů současně užívajících léčivé přípravky, které by mohly zvyšovat riziko
ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako je warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo antiagregancia jako je kyselina
acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Pokud se během léčby ibuprofenem objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba léčbu
ukončit.
NSAID musí být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Opatrnost (diskuze s lékařem nebo lékárníkem) je nutná před zahájením léčby u pacientů s anamnézou
hypertenze a/nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence
tekutin, hypertenze a edém.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené
riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.
≤ 1200 mg/den).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).
Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).
Závažné kožní reakce
Vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální a
zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu
(viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku léčby, protože ke
vzniku reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti s přípravky
obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy. Ibuprofen
musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních reakcí, jako je kožní vyrážka,
slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.
Výjimečně může být příčinou závažných infekčních komplikací postihujících kůži a měkké tkáně
varicella. Dosud není možné vyloučit podíl NSAID na zhoršení těchto infekcí. Proto se doporučuje
vyhýbat se použití ibuprofenu v případě varicelly.
Další informace
Ibuprofen se má používat pouze po důkladném zvážení poměru rizika a přínosu:
- u kongenitální poruchy metabolismu porfyrinu (např. akutní intermitentní porfyrie)
- u systémového lupus erythematodes (SLE) a smíšené poruchy pojivové tkáně (viz bod 4.8).
V následujících případech je nutné obzvlášť pozorné sledování lékařem:
- u pacientů s poruchou funkce ledvin (protože akutní zhoršení funkce ledvin se může objevit
u pacientů s preexistující chorobou ledvin),
- při dehydrataci
- u pacientů s poruchou funkce jater
- bezprostředně po velké operaci
- u pacientů se sennou rýmou, nosními polypy, chronickým otokem nosní sliznice nebo
chronickou obstrukční plicní chorobou, protože mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí.
Ty se mohou projevit jako astmatické ataky (tzv. astma indukované analgetiky), angioedém
nebo kopřivka.
- u pacientů, kteří alergicky reagují na jiné látky, protože riziko přecitlivělosti během užívání
ibuprofenu je u nich rovněž zvýšené.
Velmi vzácně byly pozorovány závažné akutní hypersenzitivní reakce (např. anafylaktický šok).
Léčbu je nutné ukončit při prvních známkách reakce z přecitlivělosti po užití ibuprofenu. V závislosti
na příznacích je nutné, aby odborný lékař zahájil veškerá potřebná klinická opatření.
Ibuprofen může dočasně inhibovat funkci krevních destiček (agregace krevních destiček). Pacienti
s poruchou koagulace proto mají být pečlivě monitorováni.
Při dlouhodobém podávání ibuprofenu je nutné pravidelné monitorování jaterních enzymů, funkce
ledvin a krevního obrazu.
Dlouhodobé užívání jakéhokoliv typu analgetik proti bolesti hlavy může bolest hlavy zhoršit. Pokud
k této situaci došlo nebo pokud na ni existuje podezření, je nutné, aby pacient vyhledal lékařskou
pomoc a léčba má být ukončena. U pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory
nebo v důsledku pravidelného užívání léků proti bolesti hlavy, je podezření na diagnózu bolest hlavy
z nadměrného užívání léků.
Časté používání analgetik, zejména kombinované užívání několika různých analgetik, může obecně
vést k trvalému poškození ledvin spojenému s rizikem selhání ledvin (analgetická nefropatie).
Při současné konzumaci alkoholu a NSAID se může zvýšit četnost nežádoucích účinků souvisejících
s léčivou látkou, především těch, které postihují gastrointestinální systém nebo centrální nervový
systém.
NSAID mohou zakrýt příznaky infekce a horečky.
Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Přípravek Ibudolor může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u
bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se přípravek Ibudolor
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se
sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže
symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.
Pediatrická populace
U dehydratovaných dětí existuje riziko poruchy funkce ledvin.
Fertilita u žen viz bod 4.6.
Upozornění na pomocné látky
Ibudolor obsahuje sodík 1,86 mg/5 ml (méně než 1 mmol (23 mg) sodíku), to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
Ibudolor obsahuje roztok maltitolu (E965) 1447,50 mg/5 ml. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat.
Ibudolor obsahuje sodnou sůl methylparabenu (E219) 9,00 mg/5 ml a sodnou sůl propylparabenu
(E217) 1,00 mg/5 ml, které mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ibuprofen (podobně jako jiná NSAID) se má používat s opatrností spolu s následujícími léčivými
látkami:
Jiná NSAID včetně salicylátů
Současné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení
z důvodu synergického účinku. Je nutné vyvarovat se současného užívání ibuprofenu s dalšími NSAID
(viz bod 4.4).
Digoxin, fenytoin, lithium
Souběžné podávání ibuprofenu s léčivými přípravky obsahujícími digoxin, fenytoin nebo lithium
může zvyšovat sérové hladiny těchto léčivých přípravků. Při doporučeném použití (maximálně po
dobu 3 nebo 4 dnů) není nutné monitorovat sérové koncentrace lithia, digoxinu ani fenytoinu.
Diuretika, ACE inhibitory, betablokátory a antagonisté angiotenzinu II
Nesteroidní antirevmatika mohou snižovat účinek diuretik a ostatních antihypertenziv. U některých
pacientů s poruchou funkce ledvin (např. dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti se sníženou
funkcí ledvin) může současné podávání ACE inhibitorů, betablokátorů nebo antagonistů angiotenzinu
II spolu s přípravky inhibujícími cyklooxygenázu vyústit v následné zhoršení funkce ledvin, včetně
možného akutního renálního selhání, které je většinou reverzibilní. Proto by se kombinace měla
podávat s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti musí být adekvátně hydratováni a je třeba
zvážit pravidelné monitorování parametrů funkce ledvin po zahájení kombinované léčby.
Současné podávání ibuprofenu a draslík šetřících diuretik může vést k hyperkalemii.
Glukokortikoidy
Zvýšené riziko gastrointestinální ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem
k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 5.1).
Methotrexát
Podávání ibuprofenu během 24 hodin před nebo po podání methotrexátu může vést ke zvýšení
koncentrace methotrexátu a zvyšovat jeho toxicitu.
Cyklosporin
Riziko nefrotoxického účinku cyklosporinu je zvýšené při souběžném podávání určitých nesteroidních
antirevmatik. Tento účinek nelze vyloučit pro kombinaci cyklosporinu s ibuprofenem.
Antikoagulancia
NSAID mohou zesilovat účinky antikoagulancií např. warfarinu (viz bod 4.4).
Sulfonylurea
Klinické studie prokázaly interakce mezi nesteroidními antirevmatiky a perorálními antidiabetiky
(sulfonylurea). I když nebyly dosud popsány interakce mezi ibuprofenem a sulfonylureou, doporučuje
se kontrolovat hladinu glukózy v krvi jako opatření při současném užívání.
Takrolimus
Riziko nefrotoxicity je zvýšené, pokud je takrolimus podáván současně s ibuprofenem.
Zidovudin
U HIV pozitivních hemofiliků může současné užívání ibuprofenu a zidovudinu zvyšovat riziko vzniku
hemartros a hematomů.
Probenecid a sulfinpyrazon
Léčivé přípravky, které obsahují probenecid nebo sulfinpyrazon, mohou oddálit vylučování
ibuprofenu.
Chinolonová antibiotika
Údaje získané u zvířat ukazují, že NSAID mohou zvyšovat riziko křečí spojené s chinolonovými
antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku křečí.
Inhibitory CYP2C9
Souběžné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvýšit expozici ibuprofenu (substrát
CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9) bylo prokázáno zvýšení
expozice S(+)-ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Snížení dávky ibuprofenu je třeba zvážit, pokud
jsou současně podávány silné inhibitory CYP2C9 a zejména pokud se podává vysoká dávka
ibuprofenu s vorikonazolem nebo flukonazolem.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinu může nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo
embryofetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií ukazují zvýšené riziko potratu a srdečních
malformací a gastroschízy po užití inhibitoru syntézy prostaglandinu v časném těhotenství. Absolutní
riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se,
že riziko se zvyšuje s dávkou a trváním léčby.
U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu vede ke zvýšení pre a
postimplantačních ztrát a k embryofetální letalitě. U zvířat byla dále hlášena zvýšená incidence
různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů během
organogeneze.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není nezbytně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/ uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenze)
- renální dysfunkci (viz výše).
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit matku
a plod na konci těhotenství:
- možnému prodloužení krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může objevit dokonce i při
velmi nízkých dávkách,
- inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho je přípravek Ibudolor během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz body
4.3 a 5.3).
Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka pouze v nízkých koncentracích. Vzhledem
k tomu, že nepříznivé účinky na kojence nebyly pozorovány, přerušení kojení není obvykle nutné
během krátkodobé léčby při doporučené dávce.
Fertilita
Existují určité důkazy o tom, že přípravky inhibující cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů mohou
negativně ovlivnit ženskou fertilitu působením na ovulaci. Tento účinek je však reverzibilní a odezní
po ukončení terapie.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tento léčivý přípravek má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při užívání
vyšších dávek ibuprofenu se mohou objevit nežádoucí účinky postihující CNS, jako je únava a závrať.
Schopnost reagovat a schopnost aktivně se účastnit silničního provozu a obsluhovat stroje může být
v individuálních případech narušena. To platí zejména pro interakci s alkoholem.
4.8 Nežádoucí účinky
V tomto bodě je frekvence nežádoucích účinků definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté
(≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné
(< 1/10000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Přehled nežádoucích účinků uvedených níže představuje všechny nežádoucí účinky, které byly
hlášeny během léčby ibuprofenem, včetně účinků hlášených během dlouhodobé léčby vysokými
dávkami u revmatických pacientů. Hlášené frekvence mimo velmi vzácná hlášení se týkají
krátkodobého použití denních dávek maximálně 1200 mg ibuprofenu (= 30 ml perorální suspenze) pro
perorální lékové formy a maximálně 1800 mg pro čípky.
U následujících nežádoucích účinků je nutné počítat s tím, že jsou závislé hlavně na dávce a je pro ně
typická interindividuální variabilita.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Mohou se objevit
peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, především u starších osob
(viz bod 4.4). Po podání byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, bolesti
břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod
4.4). Méně často byla pozorována gastritida. Zejména riziko gastrointestinálního krvácení je závislé na
dávkování a trvání léčby.
Ve spojení s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).
Infekce a infestace
Velmi vzácné: exacerbace zánětů souvisejících s infekcí (např. vznik nekrotizující fascitidy) byly
popisovány v časové souvislosti se systémovým užíváním nesteroidních
antirevmatik. To může souviset s mechanismem účinku nesteroidních antirevmatik.
Pokud se během užívání ibuprofenu objeví známky infekce nebo se infekce zhorší , má se pacient
okamžitě poradit s lékařem. Je třeba ověřit, zda existuje indikace pro antiinfekční/antibiotickou léčbu.
Velmi vzácné: během užívání ibuprofenu byly pozorovány příznaky aseptické meningitidy se
ztuhlostí krku, bolestí hlavy, nauzeou, zvracením, horečkou nebo poruchami
vědomí. Náchylnější jsou pravděpodobně pacienti s autoimunními poruchami
(SLE, smíšené onemocnění pojivové tkáně).
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: poruchy krvetvorby (anemie, leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie,
agranulocytóza).
Časné příznaky mohou být následující: horečka, bolest v krku, povrchové léze v ústech, příznaky
podobné chřipce, závažná abnormální únava, krvácení z nosu a krvácení do kůže. V takových
případech je třeba pacientovi doporučit okamžité ukončení léčby, zabránit mu ve vlastní léčbě
analgetiky nebo antipyretiky a doporučit další konzultaci s lékařem.
Krevní obraz je třeba při dlouhodobé léčbě pravidelně kontrolovat.
Poruchy imunitního systému
Méně časté: hypersenzitivní reakce s kožními vyrážkami a svěděním a také záchvaty astmatu
(případně s poklesem krevního tlaku).
Pacienta je třeba instruovat, aby v těchto případech okamžitě informoval lékaře a dále ibuprofen
neužíval.
Velmi vzácné: závažné celkové hypersenzitivní reakce. Příznaky mohou zahrnovat: otok tváře,
jazyka a vnitřní části hrtanu se zúžením dýchacích cest, dušnost, palpitace, pokles
krevního tlaku až život ohrožující šok.
Pokud se objeví některý z těchto příznaků, což se může stát dokonce i při prvním užití, je nutná
okamžitá lékařská pomoc.
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: psychotické reakce, deprese
Poruchy nervového systému
Méně časté: poruchy CNS jako jsou bolesti hlavy, závrať, ospalost, agitovanost, podrážděnost
nebo únava
Poruchy oka
Méně časté: poruchy zraku. V tomto případě je třeba pacienta instruovat, aby ihned informoval
lékaře a ibuprofen přestal užívat.
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné: tinnitus
Srdeční poruchy
Velmi vzácné: palpitace, srdeční selhání, infarkt myokardu
Cévní poruchy
Velmi vzácné: arteriální hypertenze
Gastrointestinální poruchy
Časté: gastrointestinální příznaky, jako je pálení žáhy, bolest břicha, nauzea, zvracení,
flatulence, průjem, zácpa a mírné gastrointestinální krevní ztráty, které mohou ve
výjimečných případech způsobovat anemii
Méně časté: vředy žaludku a střev, někdy s krvácením a perforací, ulcerózní stomatitida,
exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4), gastritida
Velmi vzácné: esofagitida, pankreatitida, tvorba střevních pseudomembranózních striktur
Užívání ibuprofenu je nutné ukončit a ihned kontaktovat lékaře, pokud se u pacienta vyskytne závažná
bolest v epigastriu, meléna nebo hemateméza.
Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: jaterní dysfunkce, poškození jater zejména během dlouhodobé léčby, jaterní
selhání, akutní hepatitida
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: různé kožní vyrážky
Velmi vzácné: bulózní kožní reakce zahrnující Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (Lyellův syndrom), alopecie
Není známo: hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom),
akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, fotosenzitivní reakce.
Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a komplikace postihující měkké
tkáně během infekce varicelou (viz také „Infekce a infestace“).
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: poškození tkáně ledvin (papilární nekróza), zejména při dlouhodobé léčbě, zvýšení
koncentrace kyseliny močové v séru
Velmi vzácné: snížený výdej moči a tvorba edémů, zejména u pacientů s arteriální hypertenzí
nebo renální insuficiencí, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, které mohou
být doprovázeny akutní renální insuficiencí.
Renální funkce je třeba pravidelně monitorovat.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat: poruchy CNS, jako jsou bolesti hlavy, závrať, ospalost a
ztráta vědomí (u dětí také myoklonické křeče) a také bolesti břicha, nauzeu a zvracení. Navíc se může
objevit gastrointestinální krvácení, porucha funkce ledvin a jater. Dále se mohou objevit hypotenze,
respirační deprese a cyanóza. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE01.
Ibuprofen je nesteroidní antirevmatikum, u něhož byla prokázána účinnost prostřednictvím inhibice
syntézy prostaglandinů na obvyklých zvířecích modelech zánětu. U lidí ibuprofen snižuje zánětem
způsobenou bolest, otok a horečku. Ibuprofen dále reverzibilně inhibuje ADP a kolagenem
indukovanou agregaci destiček.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo
ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Při perorálním podání je ibuprofen již částečně absorbován v žaludku a pak je zcela vstřebán v tenkém
střevě.
Eliminace
Po jaterním metabolismu (hydroxylaci, karboxylaci) jsou farmakologicky neaktivní metabolity zcela
eliminovány, zejména renální cestou (90 %), ale také žlučí. Poločas eliminace je u zdravých jedinců
i u jedinců s onemocněním jater a ledvin 1,8 - 3,5 hodiny. Vazba na plazmatické proteiny je asi 99 %.
Maximální plazmatické hladiny po perorálním podání farmaceutické formy s normálním uvolňováním
jsou dosaženy za 1 – 2 hodiny.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu v experimentech na zvířatech se ukázaly ve formě lézí a
ulcerací gastrointestinálního traktu.
In vitro a in vivo studie neodhalily žádné klinicky relevantní důkazy mutagenního potenciálu
ibuprofenu. Ve studiích u potkanů a myší nebyly zjištěny žádné známky karcinogenních účinků
ibuprofenu.
Ibuprofen inhiboval ovulaci u králíků a narušoval implantaci u různých druhů zvířat (králíci, potkani,
myši). Experimentální studie u potkanů a králíků ukázaly, že ibuprofen prochází placentou. Po podání
dávek toxických pro matku došlo ke zvýšení incidence malformací (defekty septa komor) u potomků
potkanů.
Léčivá látka ibuprofen může představovat potenciální ekologické riziko pro vodní prostředí,
především pro ryby.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citronové
Glycerol
Roztok maltitolu (E965)
Sodná sůl methylparabenu (E219)
Sodná sůl propylparabenu (E217)
Polysorbát Sodná sůl sacharinu
Čištěná voda
Xanthanová klovatina
Třešňové aroma
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky.
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 1 rok.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Lahvička z hnědého polyethylentereftalátu (PET) nebo z jantarově zbarveného skla (III. třídy)
s dětským bezpečnostním uzávěrem (polypropylen) a polypropylenovým aplikátorem, který se dodává
s kalibrovanou stříkačkou pro perorální podání (pro odměření 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml a 5 ml).
Velikost balení: 100 ml.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Tento léčivý přípravek může představovat riziko pro životní prostředí (viz bod 5.3). Veškerý
nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
07/709/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 11.01.
10. DATUM REVIZE TEXTU
7. 12.
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Ibudolor 40 mg/ml perorální suspenze
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml perorální suspenze obsahuje ibuprofenum 40 mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Jeden ml perorální suspenze obsahuje 0,2 mg sodné soli propylparabenu (E217), 1,8 mg sodné soli
methylparabenu (E219) a 289,5 mg roztoku maltitolu (E965).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Perorální suspenze.
Téměř bílá suspenze.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Krátkodobá symptomatická léčba:
• mírné až středně silné bolesti, jako je bolest hlavy, zubů, menstruační bolest,
• horečky.
Ibudolor je určen pro děti od 10 kg tělesné hmotnosti (1 rok), dospívající a dospělé.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dávka vychází z údajů v následující tabulce. U dětí a dospívajících se Ibudolor dávkuje dle tělesné
hmotnosti. Zpravidla se podává 7 až 10 mg/kg tělesné hmotnosti jako jednorázová dávka až do
maximální dávky 30 mg/kg tělesné hmotnosti jako celková denní dávka.
Odpovídající dávkovací interval je třeba zvolit dle symptomatologie a maximální denní dávky; nemá
být kratší než 6 hodin. Doporučená maximální denní dávka se nemá překračovat.
Pokud je u dětí a dospívajících nutné tento přípravek užívat déle než 3 dny nebo pokud se příznaky
zhorší, je třeba poradit se s lékařem.
Pokud je u dospělých nutné užívat tento přípravek déle než 3 dny v případě horečky nebo déle než dny k léčbě bolesti, nebo pokud se příznaky onemocnění zhorší, je třeba, aby se pacient poradil
s lékařem.
Tělesná hmotnost (věk) Jednorázová dávka Maximální denní dávka
10 kg – 15 kg
(děti 1 až 3 roky)
100 mg ibuprofenu
(odpovídá 2,5 ml)
300 mg ibuprofenu
(odpovídá 7,5 ml)
Tělesná hmotnost (věk) Jednorázová dávka Maximální denní dávka
16 kg – 19 kg
(děti 4 až 5 let)
100 mg ibuprofenu
(odpovídá 2,5 ml)
400 mg ibuprofenu
(odpovídá 10 ml)
20 kg – 29 kg
(děti 6 až 9 let)
200 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 ml)
600 mg ibuprofenu
(odpovídá 15 ml)
30 kg – 39 kg
(děti 10 až 11 let
200 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 ml)
800 mg ibuprofenu
(odpovídá 20 ml)
≥ 40 kg
(dospělí a dospívající od 12 let)
200 – 400 mg ibuprofenu
(odpovídá 5 – 10 ml)
1200 mg ibuprofenu
(odpovídá 30 ml)
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).
Zvláštní populace
Starší pacienti
Úprava dávky není nutná. S ohledem na možné nežádoucí účinky (viz bod 4.4) mají být starší pacienti
obzvlášť důkladně monitorováni.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky
(pacienti s těžkou renální insuficiencí viz bod 4.3).
Porucha funkce jater (viz bod 5.2)
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávky (pacienti
s těžkou poruchou funkce jater viz bod 4.3).
Pediatrická populace
Použití u dětí a dospívajících viz bod 4.3.
Způsob podání a trvání léčby
Pouze pro perorální podání a krátkodobé použití.
Lahvičkou je třeba před použitím důkladně zatřepat. Pro přesné dávkování je s přípravkem dodávána
kalibrovaná stříkačka pro odměření dávky 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml a 5 ml.
Perorální suspenzi je možné podávat do úst přímo ze stříkačky nebo smíchat s vodou či džusem.
Pacientům s citlivostí žaludku se doporučuje užívat přípravek Ibudolor během jídla.
4.3 Kontraindikace
− Hypersenzitivita na léčivou látku, sodnou sůl methylparabenu (E219), sodnou sůl
propylparabenu (E217) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
− anamnéza bronchospasmu, astmatu, rhinitidy, angioedému nebo kopřivky v souvislosti
s užíváním kyseliny acetylsalicylové (ASA) nebo jiných nesteroidních antirevmatik (NSAID),
− nevyjasněné poruchy krvetvorby,
− aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed /hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení),
− anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě NSAID,
− cerebrovaskulární nebo jiné aktivní krvácení,
− závažné selhání jater, závažné selhání ledvin,
− závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA),
− závažná dehydratace (v důsledku zvracení, průjmu nebo nedostatečného příjmu tekutin),
− třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).
Přípravek je kontraindikován u dětí s tělesnou hmotností menší než 10 kg nebo mladších 1 roku
vzhledem k relativně vysokému obsahu léčivé látky v přípravku.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.2 a gastrointestinální a kardiovaskulární rizika
níže).
Gastrointestinální bezpečnost
Ibuprofen nemá být podáván společně s jinými NSAID včetně selektivních inhibitorů
cyklooxygenázy-2.
Starší pacienti:
U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků po užití NSAID, zejména
gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být fatální (viz bod 4.2).
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace:
Gastrointestinální krvácení, ulcerace nebo perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
NSAID kdykoliv během léčby, s varovnými příznaky nebo bez nich, i bez předchozí anamnézy
závažných gastrointestinálních příhod.
Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací nebo perforace stoupá se zvyšujícími se dávkami
NSAID, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo
perforací (viz bod 4.3) a u starších osob. U těchto pacientů je třeba zahájit léčbu nejnižší možnou
dávkou. Je třeba také zvážit kombinovanou léčbu s protektivními léčivými látkami (např. misoprostol
nebo inhibitory protonové pumpy) u těchto pacientů a také u pacientů, u kterých je nutné souběžné
podávání nízkých dávek acetylsalicylové kyseliny nebo jiných léčivých přípravků, které
pravděpodobně zvyšují gastrointestinální riziko (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména pokud jde o starší pacienty, musí hlásit
jakékoliv neobvyklé abdominální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), a to především na
začátku léčby.
Opatrnosti je třeba u pacientů současně užívajících léčivé přípravky, které by mohly zvyšovat riziko
ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako je warfarin,
selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo antiagregancia jako je kyselina
acetylsalicylová (viz bod 4.5).
Pokud se během léčby ibuprofenem objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, je třeba léčbu
ukončit.
NSAID musí být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění
(ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).
Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Opatrnost (diskuze s lékařem nebo lékárníkem) je nutná před zahájením léčby u pacientů s anamnézou
hypertenze a/nebo srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence
tekutin, hypertenze a edém.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené
riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.
≤ 1200 mg/den).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).
Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro
kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména
pokud je nutné podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).
Závažné kožní reakce
Vzácně byly ve vztahu k léčbě NSAID hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální a
zahrnovaly exfoliativní dermatitidu, Stevensův-Johnsonův syndrom a toxickou epidermální nekrolýzu
(viz bod 4.8). Zdá se, že největší riziko těchto reakcí hrozí pacientům na začátku léčby, protože ke
vzniku reakce dochází ve většině případů během prvního měsíce léčby. V souvislosti s přípravky
obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované exantematózní pustulózy. Ibuprofen
musí být vysazen při prvním výskytu symptomů závažných kožních reakcí, jako je kožní vyrážka,
slizniční léze nebo jakákoliv jiná známka hypersenzitivity.
Výjimečně může být příčinou závažných infekčních komplikací postihujících kůži a měkké tkáně
varicella. Dosud není možné vyloučit podíl NSAID na zhoršení těchto infekcí. Proto se doporučuje
vyhýbat se použití ibuprofenu v případě varicelly.
Další informace
Ibuprofen se má používat pouze po důkladném zvážení poměru rizika a přínosu:
- u kongenitální poruchy metabolismu porfyrinu (např. akutní intermitentní porfyrie)
- u systémového lupus erythematodes (SLE) a smíšené poruchy pojivové tkáně (viz bod 4.8).
V následujících případech je nutné obzvlášť pozorné sledování lékařem:
- u pacientů s poruchou funkce ledvin (protože akutní zhoršení funkce ledvin se může objevit
u pacientů s preexistující chorobou ledvin),
- při dehydrataci
- u pacientů s poruchou funkce jater
- bezprostředně po velké operaci
- u pacientů se sennou rýmou, nosními polypy, chronickým otokem nosní sliznice nebo
chronickou obstrukční plicní chorobou, protože mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí.
Ty se mohou projevit jako astmatické ataky (tzv. astma indukované analgetiky), angioedém
nebo kopřivka.
- u pacientů, kteří alergicky reagují na jiné látky, protože riziko přecitlivělosti během užívání
ibuprofenu je u nich rovněž zvýšené.
Velmi vzácně byly pozorovány závažné akutní hypersenzitivní reakce (např. anafylaktický šok).
Léčbu je nutné ukončit při prvních známkách reakce z přecitlivělosti po užití ibuprofenu. V závislosti
na příznacích je nutné, aby odborný lékař zahájil veškerá potřebná klinická opatření.
Ibuprofen může dočasně inhibovat funkci krevních destiček (agregace krevních destiček). Pacienti
s poruchou koagulace proto mají být pečlivě monitorováni.
Při dlouhodobém podávání ibuprofenu je nutné pravidelné monitorování jaterních enzymů, funkce
ledvin a krevního obrazu.
Dlouhodobé užívání jakéhokoliv typu analgetik proti bolesti hlavy může bolest hlavy zhoršit. Pokud
k této situaci došlo nebo pokud na ni existuje podezření, je nutné, aby pacient vyhledal lékařskou
pomoc a léčba má být ukončena. U pacientů, kteří mají časté nebo každodenní bolesti hlavy navzdory
nebo v důsledku pravidelného užívání léků proti bolesti hlavy, je podezření na diagnózu bolest hlavy
z nadměrného užívání léků.
Časté používání analgetik, zejména kombinované užívání několika různých analgetik, může obecně
vést k trvalému poškození ledvin spojenému s rizikem selhání ledvin (analgetická nefropatie).
Při současné konzumaci alkoholu a NSAID se může zvýšit četnost nežádoucích účinků souvisejících
s léčivou látkou, především těch, které postihují gastrointestinální systém nebo centrální nervový
systém.
NSAID mohou zakrýt příznaky infekce a horečky.
Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Přípravek Ibudolor může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u
bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se přípravek Ibudolor
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se
sledovat průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže
symptomy onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.
Pediatrická populace
U dehydratovaných dětí existuje riziko poruchy funkce ledvin.
Fertilita u žen viz bod 4.6.
Upozornění na pomocné látky
Ibudolor obsahuje sodík 1,86 mg/5 ml (méně než 1 mmol (23 mg) sodíku), to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.
Ibudolor obsahuje roztok maltitolu (E965) 1447,50 mg/5 ml. Pacienti se vzácnými dědičnými
problémy s intolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat.
Ibudolor obsahuje sodnou sůl methylparabenu (E219) 9,00 mg/5 ml a sodnou sůl propylparabenu
(E217) 1,00 mg/5 ml, které mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ibuprofen (podobně jako jiná NSAID) se má používat s opatrností spolu s následujícími léčivými
látkami:
Jiná NSAID včetně salicylátů
Současné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení
z důvodu synergického účinku. Je nutné vyvarovat se současného užívání ibuprofenu s dalšími NSAID
(viz bod 4.4).
Digoxin, fenytoin, lithium
Souběžné podávání ibuprofenu s léčivými přípravky obsahujícími digoxin, fenytoin nebo lithium
může zvyšovat sérové hladiny těchto léčivých přípravků. Při doporučeném použití (maximálně po
dobu 3 nebo 4 dnů) není nutné monitorovat sérové koncentrace lithia, digoxinu ani fenytoinu.
Diuretika, ACE inhibitory, betablokátory a antagonisté angiotenzinu II
Nesteroidní antirevmatika mohou snižovat účinek diuretik a ostatních antihypertenziv. U některých
pacientů s poruchou funkce ledvin (např. dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti se sníženou
funkcí ledvin) může současné podávání ACE inhibitorů, betablokátorů nebo antagonistů angiotenzinu
II spolu s přípravky inhibujícími cyklooxygenázu vyústit v následné zhoršení funkce ledvin, včetně
možného akutního renálního selhání, které je většinou reverzibilní. Proto by se kombinace měla
podávat s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti musí být adekvátně hydratováni a je třeba
zvážit pravidelné monitorování parametrů funkce ledvin po zahájení kombinované léčby.
Současné podávání ibuprofenu a draslík šetřících diuretik může vést k hyperkalemii.
Glukokortikoidy
Zvýšené riziko gastrointestinální ulcerace nebo krvácení (viz bod 4.4).
Antiagregancia a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)
Zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).
Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem
k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 5.1).
Methotrexát
Podávání ibuprofenu během 24 hodin před nebo po podání methotrexátu může vést ke zvýšení
koncentrace methotrexátu a zvyšovat jeho toxicitu.
Cyklosporin
Riziko nefrotoxického účinku cyklosporinu je zvýšené při souběžném podávání určitých nesteroidních
antirevmatik. Tento účinek nelze vyloučit pro kombinaci cyklosporinu s ibuprofenem.
Antikoagulancia
NSAID mohou zesilovat účinky antikoagulancií např. warfarinu (viz bod 4.4).
Sulfonylurea
Klinické studie prokázaly interakce mezi nesteroidními antirevmatiky a perorálními antidiabetiky
(sulfonylurea). I když nebyly dosud popsány interakce mezi ibuprofenem a sulfonylureou, doporučuje
se kontrolovat hladinu glukózy v krvi jako opatření při současném užívání.
Takrolimus
Riziko nefrotoxicity je zvýšené, pokud je takrolimus podáván současně s ibuprofenem.
Zidovudin
U HIV pozitivních hemofiliků může současné užívání ibuprofenu a zidovudinu zvyšovat riziko vzniku
hemartros a hematomů.
Probenecid a sulfinpyrazon
Léčivé přípravky, které obsahují probenecid nebo sulfinpyrazon, mohou oddálit vylučování
ibuprofenu.
Chinolonová antibiotika
Údaje získané u zvířat ukazují, že NSAID mohou zvyšovat riziko křečí spojené s chinolonovými
antibiotiky. Pacienti užívající NSAID a chinolony mohou mít zvýšené riziko vzniku křečí.
Inhibitory CYP2C9
Souběžné podávání ibuprofenu s inhibitory CYP2C9 může zvýšit expozici ibuprofenu (substrát
CYP2C9). Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (inhibitory CYP2C9) bylo prokázáno zvýšení
expozice S(+)-ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Snížení dávky ibuprofenu je třeba zvážit, pokud
jsou současně podávány silné inhibitory CYP2C9 a zejména pokud se podává vysoká dávka
ibuprofenu s vorikonazolem nebo flukonazolem.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinu může nežádoucím způsobem ovlivnit těhotenství a/nebo
embryofetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií ukazují zvýšené riziko potratu a srdečních
malformací a gastroschízy po užití inhibitoru syntézy prostaglandinu v časném těhotenství. Absolutní
riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se,
že riziko se zvyšuje s dávkou a trváním léčby.
U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu vede ke zvýšení pre a
postimplantačních ztrát a k embryofetální letalitě. U zvířat byla dále hlášena zvýšená incidence
různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů během
organogeneze.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy
funkce ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav
obvykle odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus
arteriosus, z nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a
druhého trimestru těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není nezbytně nutné. Pokud ibuprofen
užívá žena v době, kdy se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má
užívat co nejnižší dávku po co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20.
gestačního týdne je třeba zvážit předporodní monitorování z důvodu možného výskytu
oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus. V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce
ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu ukončeno.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/ uzávěr ductus arteriosus a pulmonální
hypertenze)
- renální dysfunkci (viz výše).
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit matku
a plod na konci těhotenství:
- možnému prodloužení krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může objevit dokonce i při
velmi nízkých dávkách,
- inhibici kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho je přípravek Ibudolor během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz body
4.3 a 5.3).
Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přechází do mateřského mléka pouze v nízkých koncentracích. Vzhledem
k tomu, že nepříznivé účinky na kojence nebyly pozorovány, přerušení kojení není obvykle nutné
během krátkodobé léčby při doporučené dávce.
Fertilita
Existují určité důkazy o tom, že přípravky inhibující cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů mohou
negativně ovlivnit ženskou fertilitu působením na ovulaci. Tento účinek je však reverzibilní a odezní
po ukončení terapie.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tento léčivý přípravek má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Při užívání
vyšších dávek ibuprofenu se mohou objevit nežádoucí účinky postihující CNS, jako je únava a závrať.
Schopnost reagovat a schopnost aktivně se účastnit silničního provozu a obsluhovat stroje může být
v individuálních případech narušena. To platí zejména pro interakci s alkoholem.
4.8 Nežádoucí účinky
V tomto bodě je frekvence nežádoucích účinků definována následovně: velmi časté (≥1/10), časté
(≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné
(< 1/10000) a není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Přehled nežádoucích účinků uvedených níže představuje všechny nežádoucí účinky, které byly
hlášeny během léčby ibuprofenem, včetně účinků hlášených během dlouhodobé léčby vysokými
dávkami u revmatických pacientů. Hlášené frekvence mimo velmi vzácná hlášení se týkají
krátkodobého použití denních dávek maximálně 1200 mg ibuprofenu (= 30 ml perorální suspenze) pro
perorální lékové formy a maximálně 1800 mg pro čípky.
U následujících nežádoucích účinků je nutné počítat s tím, že jsou závislé hlavně na dávce a je pro ně
typická interindividuální variabilita.
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Mohou se objevit
peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, především u starších osob
(viz bod 4.4). Po podání byla hlášena nauzea, zvracení, průjem, flatulence, zácpa, dyspepsie, bolesti
břicha, meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod
4.4). Méně často byla pozorována gastritida. Zejména riziko gastrointestinálního krvácení je závislé na
dávkování a trvání léčby.
Ve spojení s léčbou NSAID byly hlášeny otoky, hypertenze a srdeční selhání.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).
Infekce a infestace
Velmi vzácné: exacerbace zánětů souvisejících s infekcí (např. vznik nekrotizující fascitidy) byly
popisovány v časové souvislosti se systémovým užíváním nesteroidních
antirevmatik. To může souviset s mechanismem účinku nesteroidních antirevmatik.
Pokud se během užívání ibuprofenu objeví známky infekce nebo se infekce zhorší , má se pacient
okamžitě poradit s lékařem. Je třeba ověřit, zda existuje indikace pro antiinfekční/antibiotickou léčbu.
Velmi vzácné: během užívání ibuprofenu byly pozorovány příznaky aseptické meningitidy se
ztuhlostí krku, bolestí hlavy, nauzeou, zvracením, horečkou nebo poruchami
vědomí. Náchylnější jsou pravděpodobně pacienti s autoimunními poruchami
(SLE, smíšené onemocnění pojivové tkáně).
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: poruchy krvetvorby (anemie, leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie,
agranulocytóza).
Časné příznaky mohou být následující: horečka, bolest v krku, povrchové léze v ústech, příznaky
podobné chřipce, závažná abnormální únava, krvácení z nosu a krvácení do kůže. V takových
případech je třeba pacientovi doporučit okamžité ukončení léčby, zabránit mu ve vlastní léčbě
analgetiky nebo antipyretiky a doporučit další konzultaci s lékařem.
Krevní obraz je třeba při dlouhodobé léčbě pravidelně kontrolovat.
Poruchy imunitního systému
Méně časté: hypersenzitivní reakce s kožními vyrážkami a svěděním a také záchvaty astmatu
(případně s poklesem krevního tlaku).
Pacienta je třeba instruovat, aby v těchto případech okamžitě informoval lékaře a dále ibuprofen
neužíval.
Velmi vzácné: závažné celkové hypersenzitivní reakce. Příznaky mohou zahrnovat: otok tváře,
jazyka a vnitřní části hrtanu se zúžením dýchacích cest, dušnost, palpitace, pokles
krevního tlaku až život ohrožující šok.
Pokud se objeví některý z těchto příznaků, což se může stát dokonce i při prvním užití, je nutná
okamžitá lékařská pomoc.
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: psychotické reakce, deprese
Poruchy nervového systému
Méně časté: poruchy CNS jako jsou bolesti hlavy, závrať, ospalost, agitovanost, podrážděnost
nebo únava
Poruchy oka
Méně časté: poruchy zraku. V tomto případě je třeba pacienta instruovat, aby ihned informoval
lékaře a ibuprofen přestal užívat.
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné: tinnitus
Srdeční poruchy
Velmi vzácné: palpitace, srdeční selhání, infarkt myokardu
Cévní poruchy
Velmi vzácné: arteriální hypertenze
Gastrointestinální poruchy
Časté: gastrointestinální příznaky, jako je pálení žáhy, bolest břicha, nauzea, zvracení,
flatulence, průjem, zácpa a mírné gastrointestinální krevní ztráty, které mohou ve
výjimečných případech způsobovat anemii
Méně časté: vředy žaludku a střev, někdy s krvácením a perforací, ulcerózní stomatitida,
exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby (viz bod 4.4), gastritida
Velmi vzácné: esofagitida, pankreatitida, tvorba střevních pseudomembranózních striktur
Užívání ibuprofenu je nutné ukončit a ihned kontaktovat lékaře, pokud se u pacienta vyskytne závažná
bolest v epigastriu, meléna nebo hemateméza.
Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: jaterní dysfunkce, poškození jater zejména během dlouhodobé léčby, jaterní
selhání, akutní hepatitida
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: různé kožní vyrážky
Velmi vzácné: bulózní kožní reakce zahrnující Stevens-Johnsonův syndrom a toxickou
epidermální nekrolýzu (Lyellův syndrom), alopecie
Není známo: hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom),
akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, fotosenzitivní reakce.
Ve výjimečných případech se mohou objevit závažné kožní infekce a komplikace postihující měkké
tkáně během infekce varicelou (viz také „Infekce a infestace“).
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: poškození tkáně ledvin (papilární nekróza), zejména při dlouhodobé léčbě, zvýšení
koncentrace kyseliny močové v séru
Velmi vzácné: snížený výdej moči a tvorba edémů, zejména u pacientů s arteriální hypertenzí
nebo renální insuficiencí, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, které mohou
být doprovázeny akutní renální insuficiencí.
Renální funkce je třeba pravidelně monitorovat.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Příznaky
Příznaky předávkování mohou zahrnovat: poruchy CNS, jako jsou bolesti hlavy, závrať, ospalost a
ztráta vědomí (u dětí také myoklonické křeče) a také bolesti břicha, nauzeu a zvracení. Navíc se může
objevit gastrointestinální krvácení, porucha funkce ledvin a jater. Dále se mohou objevit hypotenze,
respirační deprese a cyanóza. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy.
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE01.
Ibuprofen je nesteroidní antirevmatikum, u něhož byla prokázána účinnost prostřednictvím inhibice
syntézy prostaglandinů na obvyklých zvířecích modelech zánětu. U lidí ibuprofen snižuje zánětem
způsobenou bolest, otok a horečku. Ibuprofen dále reverzibilně inhibuje ADP a kolagenem
indukovanou agregaci destiček.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo
ke sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké
dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 4.5).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Při perorálním podání je ibuprofen již částečně absorbován v žaludku a pak je zcela vstřebán v tenkém
střevě.
Eliminace
Po jaterním metabolismu (hydroxylaci, karboxylaci) jsou farmakologicky neaktivní metabolity zcela
eliminovány, zejména renální cestou (90 %), ale také žlučí. Poločas eliminace je u zdravých jedinců
i u jedinců s onemocněním jater a ledvin 1,8 - 3,5 hodiny. Vazba na plazmatické proteiny je asi 99 %.
Maximální plazmatické hladiny po perorálním podání farmaceutické formy s normálním uvolňováním
jsou dosaženy za 1 – 2 hodiny.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Subchronická a chronická toxicita ibuprofenu v experimentech na zvířatech se ukázaly ve formě lézí a
ulcerací gastrointestinálního traktu.
In vitro a in vivo studie neodhalily žádné klinicky relevantní důkazy mutagenního potenciálu
ibuprofenu. Ve studiích u potkanů a myší nebyly zjištěny žádné známky karcinogenních účinků
ibuprofenu.
Ibuprofen inhiboval ovulaci u králíků a narušoval implantaci u různých druhů zvířat (králíci, potkani,
myši). Experimentální studie u potkanů a králíků ukázaly, že ibuprofen prochází placentou. Po podání
dávek toxických pro matku došlo ke zvýšení incidence malformací (defekty septa komor) u potomků
potkanů.
Léčivá látka ibuprofen může představovat potenciální ekologické riziko pro vodní prostředí,
především pro ryby.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát kyseliny citronové
Glycerol
Roztok maltitolu (E965)
Sodná sůl methylparabenu (E219)
Sodná sůl propylparabenu (E217)
Polysorbát Sodná sůl sacharinu
Čištěná voda
Xanthanová klovatina
Třešňové aroma
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
roky.
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 1 rok.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Lahvička z hnědého polyethylentereftalátu (PET) nebo z jantarově zbarveného skla (III. třídy)
s dětským bezpečnostním uzávěrem (polypropylen) a polypropylenovým aplikátorem, který se dodává
s kalibrovanou stříkačkou pro perorální podání (pro odměření 1,25 ml, 2,5 ml, 3,75 ml a 5 ml).
Velikost balení: 100 ml.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Tento léčivý přípravek může představovat riziko pro životní prostředí (viz bod 5.3). Veškerý
nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Německo
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
07/709/15-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 11.01.
10. DATUM REVIZE TEXTU
7. 12.
Více o léku Ibudolor
Ibudolor
Výber produktov v našej ponuke z našej lekárne
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 735 CZK |
|
Na sklade | Preprava z 79 CZK 135 CZK |
