Ibandronic acid teva

Absorpce
Vstřebávání kyseliny ibandronové v horní části trávicí trubice je po perorálním podání rychlé.
Vrcholové plazmatické koncentrace bylo dosaženo za 0,5 až 2 hodiny nalačno a absolutní biologická dostupnost byla kolem 0,6 %. Rozsah vstřebávání je zhoršen, pokud je
lék podán s jídlem nebo nápojem podáním nalačno snižuje biologická dostupnost přibližně o 90 %. Při užití 30 minut před jídlem klesá
biologická dostupnost přibližně o 30 %. Při užití kyseliny ibandronové 60 minut před jídlem není patrné
snížení biologické dostupnosti.

Biologická dostupnost klesá přibližně o 75 %, pokud se tablety kyseliny ibandronové užívají za 2 hodiny
po standardním jídle. Proto se doporučuje užívat tablety po celonočním lačnění pacienti by měli zůstat nalačno nejméně 30 minut po užití léku
Distribuce
Po počáteční systémové expozici se kyselina ibandronová rychle váže v kosti nebo je vyloučena do
moči. Konečný distribuční objem u člověka je alespoň 90 l a velikost dávky, která se dostane do kosti
je odhadována na 40-50 % cirkulující dávky. Vazba na bílkoviny lidské plazmy je v terapeutických
koncentracích přibližně 87 %, a tak nejsou interakce s jinými léčivými přípravky v důsledku
vytěsňování z této vazby pravděpodobné.

Biotransformace
Metabolizace kyseliny ibandronové nebyla prokázána u zvířat ani lidí.

Eliminace
Vstřebaná frakce kyseliny ibandronové se z oběhu vychytává v kostech v nezměněné podobě vylučuje ledvinami. Nevstřebaná frakce kyseliny ibandronové se v nezměněné
podobě vyloučí stolicí.

Rozpětí zjištěných poločasů je široké a závisí na dávce a citlivosti zvolené vyšetřovací metody, ale
patrný terminální poločas se pohybuje v rozpětí 10 až 60 hodin. Časné plazmatické koncentrace však
klesají rychle a dosahují 10 % maximální koncentrace za 3 a 8 hodin po nitrožilním respektive
perorálním podání.

Celková clearance kyseliny ibandronové je nízká, s průměrnými hodnotami v rozmezí 84-160 ml/min.
Renální clearance celkové clearance a je v relaci s clearancí kreatininu. Rozdíl mezi celkovou a renální clearancí odráží
vychytávání přípravku kostí.

Sekreční cesta se nepřekrývá s žádným ze známých kyselých nebo zásaditých transportních systémů,
které se podílejí na vylučování jiných léčivých látek. Kyselina ibandronová dále neinhibuje hlavní lidské
hepatické izoenzymy P450 a neindukuje systém hepatického cytochromu P 450 u potkanů.
11


Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Pohlaví
Biologická dostupnost a farmakokinetika kyseliny ibandronové jsou u mužů i žen obdobné.

Rasa
Neexistují žádné důkazy pro klinicky významné rozdíly v chování kyseliny ibandronové u příslušníků
jednotlivých etnických skupin bělošského a asijského původu. U pacientů afro-amerického původu jsou
k dispozici pouze omezená data.

Pacienti s onemocněním ledvin
U pacientů s různými stupni poruch funkce ledvin je expozice kyselině ibandronové úměrná clearanci
kreatininu podávanou kyselinou ibandronovou v dávce 10 mg denně po dobu 21 dnů byly zjištěny 2-3 násobně
vyšší koncentrace v plazmě oproti pacientům s normální funkcí ledvin clearance kyseliny ibandronové u osob s těžkou poruchou funkce ledvin klesla na 44 ml/min v porovnání
se 129 ml/min u jedinců s normální funkcí ledvin. U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin ≥ 50 a < 80 ml/min
Pacienti s onemocněním jater U pacientů s poškozením funkce jater nejsou pro kyselinu ibandronovou k dispozici žádné
farmakokinetické údaje. Játra se na clearance kyseliny ibandronové zásadním způsobem nepodílejí,
neboť tato kyselina se nemetabolizuje, nýbrž se vylučuje ledvinami a vychytává se v kosti. Proto u
nemocných s porušenou funkcí jater není úprava dávkování nutná. Kromě toho je vazba kyseliny
ibandronové v terapeutických koncentracích na plazmatické bílkoviny přibližně 87 %, takže
hypoproteinémie v případě těžkého poškození funkce jater pravděpodobně nepovede k významnému
zvýšení volné frakce kyseliny ibandronové v plazmě.

Starší populace V multivariační analýze nebyl prokázán věk jako nezávislý faktor žádného ze sledovaných
farmakokinetických parametrů. Jediným faktorem, který je nutné vzít v úvahu, je pokles funkce ledvin
s věkem
Pediatrická populace U pacientů mladších 18 let nejsou pro použití kyseliny ibandronové k dispozici žádné údaje.