Entecavir auxilto

Terapii má zahájit lékař, který má zkušenosti s léčbou chronické hepatitidy B.

Dávkování

Kompenzované jaterní onemocnění
Pacienti dosud neléčeni nukleosidy
Doporučená dávka u dospělých je 0,5 mg jednou denně s jídlem nebo bez jídla.

Pacienti refrakterní na lamivudin (tj. s průkazem viremie při užívání lamivudinu nebo s přítomností
mutací rezistence na lamivudin [LVDr] (viz body 4.4 a 5.1)
Doporučená dávka u dospělých je 1 mg jednou denně, která se musí užívat nalačno (více než 2 hodiny
před jídlem a více než 2 hodiny po jídle) (viz bod 5.2). Pokud jsou přítomny mutace LVDr, má být
dána přednost kombinaci entekaviru s dalším antivirovým přípravkem (který nevykazuje zkříženou
rezistenci ani s lamivudinem, ani s entekavirem) před monoterapií entekavirem (viz bod 4.4).

Dekompenzované jaterní onemocnění
Doporučená dávka pro dospělé pacienty s dekompenzovaným jaterním onemocněním je 1 mg jednou
denně, která se musí užívat nalačno (více než 2 hodiny před jídlem a více než 2 hodiny po jídle) (viz
bod 5.2). Pro pacienty s hepatitidou B refrakterní na lamivudin viz body 4.4 a 5.1.

Trvání léčby
Optimální trvání léčby není známo. O ukončení léčby může být rozhodnuto v následujících případech:
- u HBeAg-pozitivních dospělých pacientů má léčba trvat alespoň 12 měsíců po dosažení
sérokonverze HBe (ztráta HBeAg a ztráta HBV DNA s průkazem anti-HBe ve 2 vzorcích séra
po sobě odebraných v intervalu alespoň 3–6 měsíců) nebo do sérokonverze HBs nebo do ztráty
účinnosti (viz bod 4.4),
- u HBeAg-negativních dospělých pacientů má léčba trvat alespoň do sérokonverze HBs,
případně do ztráty účinnosti. U dlouhodobé léčby trvající více než 2 roky se doporučuje
provádět pravidelné přehodnocení k potvrzení, že pro pacienta je vhodné pokračovat v
odpovídající terapii.

Pacientům s dekompenzovaným jaterním onemocněním nebo cirhózou se nedoporučuje léčbu
přerušovat.

Pediatrická populace
Pro odpovídající dávkování u pediatrické populace je dostupný přípravek Entecavir Auxilto 0,5 mg
potahované tablety a pro dávky < 0,5 mg je k dispozici léčivý přípravek obsahující entekavir ve formě
perorálního roztoku.

Rozhodnutí o léčbě pediatrických pacientů má být založeno na pečlivém zvážení individuálních potřeb
pacienta a s odkazem na aktuální pokyny pro pediatricku léčbu, včetně počátečních výsledků
histologického vyšetření. Přínosy dlouhodobé virové suprese prodlouženou léčbou musí být zváženy
oproti rizikům prodloužené léčby, včetně možnosti vzniku rezistentního viru hepatitidy B.

Hodnoty ALT v séru mají být trvale zvýšené po dobu nejméně 6 měsíců před léčbou pediatrických
pacientů s kompenzovaným onemocněním jater v důsledku HBeAg-pozitivní chronické hepatitidy B; a
po dobu alespoň 12 měsíců u pacientů s HBeAg-negativním onemocněním.

Pediatrickým pacientům s tělesnou hmotností alespoň 32,6 kg má být podávána jedna 0,5mg tableta
jednou denně, s jídlem nebo bez něj. Perorální roztok má být dostupný pro pacienty s tělesnou
hmotností nižší než 32,6 kg.


Délka léčby u pediatrických pacientů
Optimální trvání léčby není známo. V souladu s platnými doporučeními pediatrické praxe mohou být
důvody pro ukončení léčby následující:
- U HBeAg-pozitivních pediatrických pacientů má léčba trvat po dobu nejméně 12 měsíců po
dosažení nedetekovatelné hladiny HBV DNA a sérokonverze HBeAg (ztráta HBeAg a detekce
anti-HBe ve dvou po sobě odebraných vzorcích séra v rozmezí alespoň 3–6 měsíců) nebo do
sérokonverze HBs nebo pokud dojde ke ztrátě účinnosti. Hladiny ALT a HBV DNA v séru mají
být po ukončení léčby pravidelně sledovány (viz bod 4.4).
- U HBeAg-negativních pediatrických pacientů má léčba trvat do dosažení sérokonverze HBs
nebo pokud dojde ke ztrátě účinnosti.

Farmakokinetika u pediatrických pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla studována.

Starší pacienti
Není třeba upravovat dávkování podle věku. Dávkování má být upraveno podle renální funkce
pacienta (viz doporučené dávkování u poruchy funkce ledvin a bod 5.2).

Pohlaví a etnický původ
Není třeba upravovat dávkování podle pohlaví nebo etnického původu.

Porucha funkce ledvin
Clearance entekaviru se snižuje s klesající clearance kreatininu (viz bod 5.2). U pacientů s clearance
kreatininu < 50 ml/min, včetně pacientů na hemodialýze nebo kontinuální peritoneální dialýze
(CAPD) je doporučeno upravit dávkování. Doporučuje se snížení denní dávky použitím entekaviru ve
formě perorálního roztoku, jak je uvedeno v tabulce. Pokud není perorální roztok k dispozici, je
alternativně možná úprava dávky prodloužením intervalu mezi dávkami, jak je také uvedeno v tabulce.
Navrhované úpravy dávky jsou založeny na extrapolaci omezených dat a jejich bezpečnost a účinnost
nebyly klinicky hodnoceny. Proto je třeba pečlivě monitorovat virologickou odpověď.


Clearance kreatininu
(ml/min)
Dávkování entekaviru*
Pacienti dosud neléčeni nukleosidy Lamivudin-refrakterní nebo
dekompenzované jaterní
onemocnění
≥ 50 0,5 mg jednou denně 1 mg jednou denně
30–49 0,25 mg jednou denně* NEBO
0,5 mg každých 48 hodin

0,5 mg jednou denně
10–29 0,15 mg jednou denně* NEBO
0,5 mg každých 72 hodin
0,3 mg jednou denně* NEBO
0,5 mg každých 48 hodin
< hemodialýza nebo
CAPD**
0,05 mg jednou denně* NEBO
0,5 mg každých 5–7 dní
0,1 mg jednou denně * NEBO
0,5 mg každých 72 hodin
* Pro dávky < 0,5 mg se doporučuje entekavir ve formě perorálního roztoku.
** Ve dnech, kdy se provádí hemodialýza, se entekavir podává po hemodialýze.

Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater není třeba dávkování upravovat.

Způsob podání
Přípravek Entecavir Auxilto se užívá perorálně.