Digoxin je intenzivní, rychlý a krátkodobě působící srdeční glykosid. Na molekulární úrovni 6/7 stimuluje vstup iontů vápníku do myokardiálních buněk prostřednictvím blokády Na+/K+/ATPázy v buněčné membráně. Pozitivně inotropní účinek, ale také arytmogenní účinek vysokých dávek digoxinu je vysvětlen zvýšením koncentrace vápníku dostupného pro kontraktilní mechanismus. Hlavní účinky digoxinu jsou: zvýšená síla kontrakce myokardu – pozitivně inotropní účinek – a snížené atrioventrikulární vedení. DIGOXIN ZENTIVA má také přímý vliv na hladkou cévní svalovinu a působí nepřímo vagomimeticky. Jiné účinky: negativně chronotropní účinek na úrovni sinusů je vysvětlen zvýšeným vagovým tonem; pozitivní bathmotropní účinek v případě předávkování projevující se zvýšením srdeční vzrušivosti.