Gliklazid je perorálně účinný derivát sulfonylurey s hypoglykemickým účinkem, který se od příbuzných látek liší přítomností heterocyklického jádra obsahujícího dusík s endocyklickou vazbou. Gliklazid snižuje hladiny glykemie stimulací sekrece inzulínu z -buněk Langerhansových ostrůvků. Zvýšení postprandiální sekrece inzulínu a C-peptidu přetrvává po dvou letech léčby. Kromě těchto metabolických vlastností má gliklazid i hemovaskulární vlastnosti.
Farmakodynamické účinky
Účinky na uvolňování inzulínu: U diabetiků 2. typu gliklazid obnovuje časný peak inzulínové sekrece v odpovědi na glukózu a zvyšuje druhou fázi sekrece inzulínu. Významné zvýšení inzulínové odpovědi je pozorováno po stimulaci vyvolané jídlem nebo glukózou.
Hemovaskulární vlastnosti: Gliklazid snižuje mikrotrombózu dvěma mechanismy, které mohou hrát roli při komplikacích diabetu: • Částečnou inhibicí agregace a adheze trombocytů se snížením markerů aktivace trombocytů (beta tromboglobulin, tromboxan B2). 8/9 • Účinkem na fibrinolytickou aktivitu cévního endotelia se zvýšením aktivity tPA.