Cardio-spect kit
Po rekonstituci roztokem technecistanu (99mTc) sodného se vytvoří následující komplex technecium-(99mTc)
sestamibi:
[99mTc (MIBI)6]+ kde: MIBI = 2-methoxyisobutylisonitril
Biologická distribuce
Technecium-(99mTc) sestamibi je z krve rychle distribuován do tkáně: 5 minut po injekci zbývá v oběhu pouze asi
% podané dávky. U fyziologické distribuce lze pozorovat zjevnou koncentraci technecia-(99mTc) sestamibi in
vivo v několika orgánech. Normální resorpce radiofarmaka je zvláště evidentní ve slinných žlázách, štítné žláze,
myokardu, játrech, žlučníku, v tenkém a tlustém střevě, ledvinách, močovém měchýři, choroidním plexu
a kosterních svalech, občas v bradavkách. Nepatrná homogenní resorpce v prsu nebo v podpaží je normální.
Scintigrafie perfuze myokardu
Technecium-(99mTc) sestamibi je kationtový komplex, který pasivně proniká kapilárou a buněčnou membránou.
V buňkách se nachází v mitochondriích, kde se zachytí a zadržení je založeno na intaktních mitochondriích
odrážejících životaschopné myocyty. Po intravenózní injekci je distribuován v myokardu v závislosti na
myokardiální perfuzi a životaschopnosti. Resorpce v myokardu, která závisí na koronárním průtoku, je 1,5 %
podané dávky při zátěži a 1,2 % podané dávky v klidu. Nezvratně poškozené buňky však přípravek technecium-
(99mTc) sestamibi nepřijímají. Úroveň extrakce myokardu se snižuje hypoxií. Dochází k velmi malé redistribuci
a proto jsou požadovány samostatné injekce pro vyšetření při zátěži a v klidu.
Scintimamografie
Tkáňová resorpce technecia-(99mTc) sestamibi závisí především na vaskularizaci, která je obecně v nádorové
tkáni vyšší. Technecium-(99mTc) sestamibi se akumuluje v různých neoplazmatech a nejmarkantněji
v mitochondriích. Jeho resorpce souvisí se zvýšením energeticky závislého metabolismu a s buněčnou
proliferací. Jeho buněčná akumulace se sníží, pokud nastane zvýšená exprese proteinů, u nichž došlo k
mnohočetné lékové rezistenci.
Zobrazování hyperfunkční tkáně příštítných tělísek
K lokalizaci technecia-(99mTc) sestamibi dochází jak ve tkáni příštítných tělísek, tak i ve tkáni štítné žlázy, ale
obvykle je odstraněno z normální tkáně štítné žlázy rychleji než z abnormální tkáně příštítných tělísek.
Eliminace
K eliminaci technecia-(99mTc) sestamibi dochází většinou v ledvinách a hepatobiliárním systému. Aktivita
technecia-(99mTc) sestamibi ze žlučníku se objeví ve střevě do jedné hodiny po podání. Asi 27 % podané dávky
se vyloučí renální eliminací do 24 hodin a přibližně 33 % podané dávky se vyloučí stolicí do 48 hodin.
U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebyla farmakokinetika charakterizována.
Poločas
Biologický poločas technecia-(99mTc) sestamibi v myokardu je asi 7 hodin v klidu a při zátěži. Efektivní poločas
(který zahrnuje poločas biologický a fyzikální) je přibližně 3 hodiny pro srdce a přibližně 30 minut pro játra.