Budenofalk

Absorpce
Vzhledem ke speciálnímu obalu tobolky s gastrorezistentními peletami je absorpce opožděna o 2 až
hodiny. Po užití jedné tobolky Budenofalku (3 mg) před jídlem byla maximální plazmatická
koncentrace (přibližně 1 až 2 ng budesonidu/ml) zaznamenána během 5 hodin po podání jak zdravým
jedincům, tak pacientům s Crohnovou nemocí. Maximální uvolňování nastává v terminálním ileu a
céku, hlavních oblastech výskytu onemocnění.

U pacientů s ileostomií je uvolňování budesonidu z Budenofalku srovnatelné u zdravých jedinců i u
pacientů s Crohnovou nemocí. U pacientů s ileostomií bylo přibližně 30 až 40 % uvolňovaného
budesonidu detekováno v oblasti stomie. To ukazuje, že značně velké množství budesonidu
z Budenofalku je transportováno až do tlustého střeva.

Současné požití potravy může opozdit průchod traktem o 2 až 3 hodiny. Za takových okolností je
absorpce opožděna přibližně o 4 až 6 hodin beze změny v jejím rozsahu.

Distribuce
Budesonid má velký distribuční objem (asi 3 1/kg). Vazba na plazmatické bílkoviny je průměrně 85 až
90 %.

Biotransformace
Budesonid podléhá intenzivní biotransformaci (přibližně 90 %) v játrech za vzniku metabolitů
s nízkou glukokortikoidovou aktivitou. Ve srovnání s budesonidem je glukokortikoidová aktivita
hlavních metabolitů 6 -hydroxybudesonidu a 16 -hydroxy-prednisolonu menší než 1 %.

Vylučování
Průměrný eliminační poločas je přibližně 3 až 4 hodiny. Biologická dostupnost po orálním podání je
přibližně 9 až 13 % jak u zdravých subjektů, tak u pacientů s Crohnovou nemocí. Clearance
budesonidu je přibližně 10 až 15 1/min (na základě metody HPLC).
11/12

Zvláštní skupiny pacientů

Porucha funkce jater
Významná část budesonidu je metabolizována v játrech. Systémová dostupnost budesonidu může být
u pacientů s poruchou funkce jater zvýšena poklesem metabolizmu budesonidu přes CYP3A4. Toto
závisí na typu a závažnosti onemocnění.

Pediatrická populace
Farmakokinetika budesonidu byla hodnocena u 12 pediatrických pacientů s Crohnovou nemocí (ve
věku od 5 do 15 let). Po několikanásobném podání dávek budesonidu (3 mg 3x denně po dobu
týdne) byla průměrná plocha budesonidu pod křivkou během tohoto dávkování 7 ng/ml a maximální
plazmatická koncentrace okolo 2 ng/ml. Kinetika perorálně podávaného budesonidu u pediatrických
pacientů byla podobná jako u dospělých.