Binocrit
Farmakoterapeutická skupina: Jiná antianemika, erytropoetin, ATC kód: B03XABinocrit je tzv. podobným biologickým léčivým přípravkem k dispozici na webových stránkách Evropské agentury pro léčivé přípravky
http://www.ema.europa.eu.
Mechanismus účinku
Erytropoetin hypoxii a který je klíčovým regulátorem produkce červených krvinek fází vývoje červené krvinky a hlavním místem jeho účinku je úroveň prekurzorů červené krevní řady.
Když se EPO naváže na receptory na buněčném povrchu, aktivuje dráhy pro přenos signálu, které
interferují s apoptózou, a stimuluje proliferaci buněk červené krevní řady.
Rekombinantní lidský EPO 165 aminokyselinových sekvencí identických s EPO v lidské moči; tyto 2 látky jsou podle funkčních
testů nerozlišitelné. Zdánlivá molekulární hmotnost erytropoetinu je 32 000-40 000 daltonů.
Erytropoetin je růstový faktor, který primárně stimuluje tvorbu erytrocytů. Erytropoetinové receptory
mohou být exprimovány na povrchu různých nádorových buněk.
Farmakodynamické účinky
Zdraví dobrovolníci
Po podání jedné dávky závislá odpověď vyšetřovaných farmakodynamických markerů zahrnujících retikulocyty, červené
krvinky a hemoglobin. Změny v procentech retikulocytů měly zřetelný profil závislosti koncentrace na
čase, vyznačující se vrcholem a návratem k výchozí hodnotě. Méně zřetelný profil byl zjištěn pro
červené krvinky a hemoglobin. Obecně se hodnoty všech farmakodynamických markerů lineárně
zvýšily, přičemž po dávce na nejvyšší dávkovací úrovni byla pozorována maximální odpověď.
Další farmakodynamické studie zkoumaly dávku 40 000 IU jednou týdně a porovnávaly ji s dávkou
150 IU/kg 3krát týdně. I přes rozdílné profily závislosti koncentrace na čase byla farmakodynamická
odpověď červených krvinekpodáváním 40 000 IU epoetinu alfa jednou týdně s dávkami v rozsahu od 80 000 do 120 000 IU
dvakrát týdně. Celkově se na základě výsledků těchto farmakodynamických studií na zdravých
dobrovolnících jeví, že dávkovací režim s podáváním 40 000 IU jednou týdně má na vytváření
červených krvinek větší účinek, než to režimy s podáváním dvakrát týdně, a to i přes pozorovanou
podobnost produkce retikulocytů v režimu s podáváním jednou týdně a režimu s podáváním dvakrát
týdně.
Chronické renální selhání
Bylo prokázáno, že epoetin alfa stimuluje erytropoezu u anemických pacientů s chronickým renálním
selháním, včetně dialyzovaných pacientů a pacientů ve fázi před dialýzou. První známkou odpovědi na
epoetin alfa je zvýšení počtu retikulocytů do 10 dní, po kterém následuje zvýšení počtu červených
krvinek, hemoglobinu a hematokritu, zpravidla do 2 až 6 týdnů. Odpověď hemoglobinu se u různých
pacientů liší a mohou na ni mít vliv zásoby železa a přítomnost dalších zdravotních problémů.
Anémie vyvolaná chemoterapií