Betaxolol je kardioselektivní beta-blokátor. Tato léčivá látka se vyznačuje dlouhotrvajícím účinkem, chyběním vnitřní sympatomimetické aktivity, slabou membránovou stabilizační aktivitou a nízkou rozpustností v tucích. Betaxolol vyvolává snížení parietálního tlaku, zvýšení času koronárního plnění (diastolické prodloužení) a snížení spotřeby kyslíku myokardem. Tyto účinky jsou spojeny s mírným negativně inotropním a dromotropním účinkem. Betaxolol také snižuje hladinu reninu a aldosteronu, a tím řízení periferní arteriální rezistence.