Avelox

V rámci konvenčních studií s moxifloxacinem byla u hlodavců i nehlodavců pozorovaná
hematotoxicita i hepatotoxicita. U opic byly pozorovány účinky toxického působení na CNS. Tyto
účinky se projevují po podání vysokých dávek moxifloxacinu nebo po dlouhodobé léčbě.

U psů vysoké perorální dávky (≥ 60 mg/kg) vedly k plazmatické koncentraci ≥ 20 mg/l, která
vyvolala změny na elektroretinogramu a v ojedinělých případech i atrofii retiny.


Po podání moxifloxacinu (45 mg/kg) v podobě injekčního bolusu byly většinou pozorovány projevy
systémové toxicity, tyto projevy však nebyly pozorovány, když byl moxifloxacin (40 mg/kg) podáván
v podobě pomalé infuze po dobu 50 minut.

Po intraarteriální injekci byly pozorovány zánětlivé změny postihující také měkké periarteriální tkáně,
z toho vyplývá, že intraarteriálního podání moxifloxacinu je třeba se vyvarovat.

Moxifloxacin vykazoval genotoxicitu v in vitro testech na bakteriích a savčích buňkách. V in vivo
testech nebyly pozorované známky genotoxicity i přes skutečnost, že byly použité velmi vysoké dávky
moxifloxacinu. V rámci studií iniciace-propagace na potkanech nebyl zjištěn žádný důkaz
kancerogenity moxifloxacinu.

Moxifloxacin in vitro vykazoval elektrofyziologické vlastnosti, které mohou mít za následek
prodloužení QT intervalu, i když byly použity vysoké koncentrace.

Po intravenózním podání moxifloxacinu psům (30 mg/kg podávaných infuzí po dobu 15, 30 nebo minut) bylo zřejmé, že míra prodloužení QT je závislá na rychlosti infuze, tzn., čím byla kratší doba
infuze, tím byly zřetelnější projevy prodloužení QT intervalu. Žádné prodloužení QT intervalu nebylo
pozorováno, když byla dávka 30 mg/kg podávána po dobu 60 minut.

Reprodukční studie prováděné na potkanech, králících a opicích ukazují, že moxifloxacin prochází
placentou. Studie na potkanech (p.o. a i.v.) a opicích (p.o.) neprokázaly po podání moxifloxacinu ani
teratogenitu ani poruchu plodnosti. U plodů králíků byl pozorován mírně zvýšený výskyt malformací
obratlů a žeber, ale pouze při dávce 20 mg/kg i.v., která je již spojená s vážnou toxicitou pro březí
samice. U opic a králíků se zvýšila incidence potratů, a to při plazmatických koncentracích jaké jsou
běžné u lidí po podání terapeutické dávky.

O chinolonech je známo, že působí poškození chrupavky velkých kloubů u nedospělých zvířat.