TEMELOR -

Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TEMELOR 4 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna ampulka obsahuje lorazepamum 4 mg v 1 ml injekčního roztoku.
Pomocné látky se známým účinkem: benzylalkohol, propylenglykol
Jeden ml obsahuje 21 mg benzylalkoholu.
Jeden ml obsahuje 840 mg propylenglykolu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok
Čirý bezbarvý nebo téměř bezbarvý hypertonický roztok bez viditelných částic

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

TEMELOR je určen pro dospělé a dospívající od 12 let:
• jako premedikace před chirurgickými zákroky nebo před diagnostickými postupy
• k symptomatické léčbě patologické úzkosti a napětí u pacientů, kteří nemohou užívat lék
perorálně

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Premedikace
Pro dosažení maximálního příznivého účinku má být dávka vypočtena na základě tělesné hmotnosti
(obvyklá dávka je 2–4 mg) a podává se takto:
a) intravenózní podání
Pro optimální účinek mají být použity dávky 0,044 mg/kg až maximálně 2 mg, 15–20 minut před
zákrokem.
U většiny dospělých pacientů bude tato dávka (podávaná intravenózně) pro sedaci dostatečná a nemá se
obvykle překročit u pacientů nad 50 let.
Lze podat vyšší dávky, až 0,05 mg/kg, maximálně 4 mg.
Bezprostředně před intravenózním podáním přípravku TEMELOR musí být k dispozici vybavení pro
podporu dýchání.
b) intramuskulární podání
Optimálního účinku je dosaženo podáním dávky 0,05 mg/kg, maximálně 4 mg, minimálně 2 hodiny
před předpokládaným zákrokem. Dávku je nutno individuálně upravit.
U starších nebo oslabených pacientů nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater nebo s těžkým
respiračním nebo kardiovaskulárním onemocněním se doporučuje snížit dávku.

V případě lokální anestezie a diagnostických postupů vyžadujících zapojení pacienta může být vhodné
současně použít analgetika.
Dávka má být snížena v případě současného podávání látek tlumících centrální nervový systém.
TEMELOR nesmí být mísen s jinými přípravky ve stejné injekční stříkačce.
Symptomatická léčba patologické úzkosti a napětí u pacientů, kteří nemohou z jakéhokoli důvodu užívat
lék perorálně
Doporučená počáteční dávka je 2–4 mg intravenózně nebo 0,05 mg/kg intramuskulárně (upřednostňuje
se intravenózní aplikace).
V případě potřeby se může dávka opakovat po 2 hodinách. Jakmile je akutní symptomatologie pod
kontrolou, musí být pacientovi poskytnuta odpovídající léčba základního onemocnění.
Pokud je nutná další léčba benzodiazepiny, může se zvážit použití lorazepamu ve formě tablet.

Pediatrická populace

Použití přípravku TEMELOR u dětí do 12 let je kontraindikováno (viz bod 4.3).
Použití u starších a oslabených pacientů
Klinické studie ukázaly, že pacienti nad 50 let mají hlubší a prodlouženou sedaci, je-li lorazepam
podáván intravenózně.
Obvykle je úvodní dávka 2 mg dostačující, pokud není požadován vyšší stupeň sedace a/nebo
předoperační amnézie.
Pro starší a oslabené pacienty snižte počáteční dávku přibližně o 50 % a dávku poté upravte podle
potřeby a snášenlivosti (viz bod 4.4).
Pacienti s insuficiencí ledvin nebo jater
TEMELOR se nedoporučuje u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí. Používá-li se přípravek TEMELOR
u pacientů s lehkou až středně těžkou insuficiencí ledvin nebo jater, doporučuje se počáteční dávka
0,05 mg/kg (ne však více než 2 mg).
Způsob podání
Pokyny pro ředění léčivého přípravku před podáním viz bod 6.6.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
TEMELOR se nesmí podávat intraarteriálně. Podobně jako u jiných injekčních benzodiazepinů může
intraarteriální injekce způsobit spazmus arterie, který způsobuje gangrénu a může vyžadovat amputaci.
TEMELOR je také kontraindikován u pacientů se:
• syndromem spánkové apnoe
• těžkou respirační insuficiencí
• známou přecitlivělostí na benzodiazepiny
• myasthenia gravis
• těžkou jaterní insuficiencí
TEMELOR je kontraindikován u dětí do 12 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Intravenózní podání
Pro intravenózní podání má být lorazepam zředěn stejným množstvím kompatibilního diluentu (viz bod
6.6).
Intravenózní podání má být prováděno pomalu a opakovaně.
Je třeba zajistit, aby injekce nebyla podána intraarteriálně a nedošlo k perivaskulární extravazaci.
Alkohol
Tolerance k alkoholu a jiným látkám tlumícím CNS je v přítomnosti lorazepamu snížena, proto mají být
pacienti poučeni, aby se vyhnuli přípravku TEMELOR nebo používali sníženou dávku.
Alkoholické nápoje se nemají požívat nejméně 24 až 48 hodin po podání přípravku TEMELOR
vzhledem k obecnému aditivnímu tlumivému účinku benzodiazepinů na centrální nervový systém.
Snížení schopnosti reagovat/snížení výkonu
Doporučuje se, aby pacienti léčení lorazepamem zůstali na pozorování 24 hodin po podání poslední
dávky.
Pokud je lorazepam používán pro krátkodobé procedury ambulantně, musí být pacient v době propuštění
doprovázen odpovědnou dospělou osobou.
Pacienti mají být upozorněni, aby po dobu 24 až 48 hodin po podání neřídili dopravní prostředky ani
nevykonávali aktivity vyžadující pozornost.
Snížení výkonu může přetrvávat delší dobu kvůli vysokému věku pacienta, současnému užívání jiných
přípravků, stresu v důsledku chirurgického zákroku nebo kvůli celkovému stavu pacienta. Pacienti mají
být také upozorněni, že předčasná chůze (během 8 hodin po podání lorazepamu) může vést k poranění
způsobenému pádem.
Endoskopické procedury
Pro použití lorazepamu při endoskopických výkonech u ambulantních pacientů nejsou k dispozici
dostatečné údaje.
Jsou-li tyto procedury prováděny u hospitalizovaných pacientů, je nutné je adekvátně sledovat na
pooperačním pokoji a před endoskopickým zákrokem musí být lokální anestezií snížena aktivita
faryngeálního reflexu.
Kóma/šok
Nejsou k dispozici údaje podporující použití lorazepamu při kómatu nebo šoku.
Současné podávání se skopolaminem
Současné podávání skopolaminu se nedoporučuje, protože tato kombinace může vést ke zvýšené
incidenci sedace, halucinací a iracionálního chování.
Riziko současného užívání opioidů
Současné užívání lorazepamu a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí.
Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim
podobné látky (jako lorazepam), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní
možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat lorazepam současně s opioidy, je nutné předepsat
nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení pro dávkování
v bodě 4.2).
Pacienty je nutno pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele (tam, kde je to vhodné),
aby o těchto symptomech věděli (viz bod 4.5).

Status epilepticus
Je nutná opatrnost při podávání lorazepamu pacientům se status epilepticus, zejména pacientům, kteří
užívali jiné látky tlumící centrální nervový systém nebo pacientům s těžkým onemocněním.
Je třeba zvážit možnost respirační deprese nebo částečné obstrukce dýchacích cest. Musí být k dispozici
odpovídající resuscitační zařízení.
Psychotické nebo depresivní poruchy
Lorazepam není určen k primární léčbě psychotických onemocnění nebo depresivních poruch a nemá
se používat jako monoterapie u depresivních pacientů.
Benzodiazepiny mohou mít dezinhibiční účinek a mohou u depresivních pacientů uvolňovat
sebevražedné tendence.
Dlouhodobé používání lorazepamu
Nejsou k dispozici údaje podporující dlouhodobé používání lorazepamu.
U některých pacientů se během léčby benzodiazepiny vyvinula krevní dyskrazie; v některých případech
bylo pozorováno zvýšení hodnot jaterních enzymů.
Pokud je dlouhodobá léčba považována za klinicky nezbytnou, doporučuje se pravidelné vyšetření krve
a funkce jater.
Při dlouhodobé léčbě benzodiazepiny má být postupně snižována dávka.
Starší pacienti
Stejně jako u jiných premedikací je při podávání lorazepamu starším nebo těžce nemocným pacientům
a pacientům s omezenou retencí plic (CHOPN, syndrom spánkové apnoe) nutná extrémní opatrnost
vzhledem k možnosti apnoe a/nebo hypoxického selhání srdce. Musí být snadno dostupné resuscitační
zařízení pro ventilaci.
Lorazepam je u starších pacientů třeba podávat s opatrností kvůli riziku sedace a/nebo muskuloskeletální
slabosti, které mohou zvyšovat riziko pádů s vážnými následky pro tuto skupinu pacientů. Starším
pacientům je třeba podávat sníženou dávku (viz bod 4.2).
Porucha funkce ledvin nebo jater
Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater mají být přísně sledováni a dávkování má být pečlivě
upraveno podle jejich reakcí. U těchto pacientů mohou být postačující nižší dávky.
Stejná opatření platí pro starší nebo oslabené pacienty a pacienty s chronickou respirační insuficiencí.
Renální insuficience
Lorazepam se nedoporučuje podávat pacientům s renální insuficiencí. Pokud je lorazepam používán
u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin, má být použita nejnižší účinná
dávka, protože doba účinku může být za těchto okolností prodloužena.
Akutní glaukom s úzkým úhlem
U pacientů s akutním glaukomem s úzkým úhlem je nutná opatrnost.
Paradoxní reakce
Úzkost může být příznakem různých jiných stavů. Má se vzít v úvahu, že stížnost pacienta může souviset
se základním fyzickým nebo psychiatrickým stavem, pro který je dostupná specifičtější léčba.
Během léčby benzodiazepiny byly příležitostně hlášeny paradoxní reakce, jako je neklid, agitovanost,
podrážděnost, agresivita, zoufalství, záchvaty hněvu, noční můry, halucinace, psychózy a nevhodné
chování. Tyto reakce se vyskytují častěji u dětí a u starších osob. Pokud k tomu dojde, je třeba léčbu
přerušit.

Hypotenze
Přestože se hypotenze vyskytla jen vzácně, benzodiazepiny se mají podávat s opatrností pacientům,
u kterých by pokles krevního tlaku mohl vést ke kardiovaskulárním nebo cerebrovaskulárním
komplikacím. To je zvláště důležité u starších pacientů.
Proximální gastrointestinální porucha
U potkanů léčených lorazepamem po dobu delší než jeden rok v dávce 6 mg/kg/den byla pozorována
dilatace jícnu. Dávka bez účinku byla 1,25 mg/kg/den (přibližně šestinásobek maximální terapeutické
dávky u člověka, což je 10 mg/den). Účinek byl reverzibilní pouze v případě, že léčba byla přerušena
do dvou měsíců po prvním zpozorování tohoto jevu. Klinický význam této skutečnosti není jasný. Při
dlouhodobém užívání lorazepamu u geriatrických pacientů je však nutná opatrnost a je nutná častá
kontrola symptomů proximální gastrointestinální poruchy. Dlouhodobé používání lorazepamu se
nedoporučuje.
Anterográdní amnézie
Benzodiazepiny mohou způsobit anterográdní amnézii. K tomu obvykle dochází několik hodin po užití.
Pro snížení rizika proto pacienti mají být schopni nepřetržitě spát 7 až 8 hodin (viz také bod 4.8).

Pediatrická populace

Použití lorazepamu je kontraindikováno u dětí do 12 let (viz bod 4.3).
Po podání lorazepamu zejména u novorozenců s velmi nízkou porodní hmotností byly hlášeny
epileptické záchvaty a myoklonus.
Zneužívání a závislost
Neexistují klinické údaje týkající se zneužívání nebo závislosti. Na základě zkušeností s perorálními
benzodiazepiny si však lékaři mají být vědomi, že opakované podávání lorazepamu po dlouhou dobu
může vést k fyzické a/nebo psychické závislosti.
Riziko se zvyšuje s vyššími dávkami a dlouhodobějším používáním a dále se zvyšuje u pacientů
s anamnézou alkoholismu nebo zneužívání drog.
V případě fyzické závislosti může být náhlé přerušení léčby spojeno s abstinenčními příznaky.
Symptomy hlášené po vysazení perorálních benzodiazepinů zahrnují bolest hlavy, bolest svalů, úzkost,
napětí, depresi, nespavost, neklid, zmatenost, podrážděnost, pocení a rebound fenomén, při kterém se
vrací příznaky, pro které byla léčba benzodiazepiny nasazena. Může být obtížné tyto příznaky odlišit od
původních příznaků, pro které byl přípravek předepsán.
V těžkých případech se mohou vyskytnout následující symptomy: derealizace, depersonalizace,
hyperakuze, tinitus, parestezie končetin, citlivost na světlo, hluk a fyzický kontakt, mimovolní pohyby,
zvracení, halucinace a konvulze. Ty se mohou vyskytovat častěji u pacientů s již existujícím
konvulzivním onemocněním nebo u pacientů užívajících jiné léky, které snižují práh pro vznik křečí,
jako jsou antidepresiva.
Abstinenční příznaky, zejména ty závažnější, se vyskytují častěji u pacientů léčených vysokými
dávkami po dlouhou dobu. Příznaky z vysazení jsou však hlášeny i po přerušení léčby benzodiazepiny
v terapeutických dávkách, zejména pokud je léčba náhle ukončena. Vzhledem k tomu, že riziko
abstinenčních příznaků/rebound fenomenu je vyšší, pokud je léčba náhle ukončena, má být dávka
snižována postupně.
Benzylalkohol
Tento léčivý přípravek obsahuje 21 mg benzylalkoholu v 1 ml injekčního roztoku.
Benzylalkohol může způsobit alergickou reakci.
Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností a pouze pokud je to nezbytné, zejména u
těhotných nebo kojících žen nebo osob s poruchou funkce jater nebo ledvin, protože existuje riziko
kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).

Propylenglykol
Tento léčivý přípravek obsahuje 840 mg propylenglykolu v 1 ml injekčního roztoku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Benzodiazepiny, včetně lorazepamu, mají aditivní tlumivé účinky na CNS při současném podávání
s jinými látkami, jako je alkohol, barbituráty, antipsychotika, sedativa/hypnotika, anxiolytika,
antidepresiva, opioidní analgetika, sedativní antihistaminika, antikonvulziva a anestetika.
Alkohol
Současné podávání s alkoholem se nedoporučuje.
Haloperidol
Při současném podávání lorazepamu a haloperidolu byly hlášeny případy apnoe, kómatu, bradykardie,
zástavy srdce a úmrtí.
Skopolamin
Současné užívání skopolaminu ukázalo zvýšený výskyt sedace, halucinací a iracionálního chování.
Klozapin
Současné podávání klozapinu a lorazepamu může způsobit výraznou sedaci, nadměrnou salivaci a ataxii.
Valproát
Valproát může inhibovat glukuronidaci lorazepamu (zvýšené sérové hladiny: zvýšené riziko ospalosti).
Probenecid
Probenecid zvyšuje poločas lorazepamu a snižuje clearance inhibicí glukuronidace.
Opioidy
Současné užívání sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, jako je lorazepam, spolu
s opioidy zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a úmrtí v důsledku aditivního tlumivého
účinku na CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání současného užívání (viz bod 4.4).
Nebyly pozorovány ani hlášeny interakce s laboratorními testy.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
O použití lorazepamu během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje. Pokud je lorazepam
podáván během těhotenství, může se v důsledku farmakologického účinku lorazepamu u novorozence
objevit hypotermie, respirační deprese a hypotonie (floppy infant syndrom). V případě dlouhodobého
používání se u dítěte mohou objevit příznaky z vysazení.
Experimentální studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství,
embryonální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
TEMELOR má být používán v těhotenství pouze tehdy, pokud je to nezbytně nutné, po co nejkratší
dobu a v nejnižší možné dávce.
Kojení
Lorazepam prochází v malých množstvích do mateřského mléka. Během používání přípravku
TEMELOR se nedoporučuje kojit.
Fertilita
Nejsou k dispozici žádné údaje o možných účincích parenterálně podávaného lorazepamu na fertilitu
u žen.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Stejně jako všichni pacienti, kteří používají inhibitory centrálního nervového systému, i pacienti, kteří
používají lorazepam, mají být upozorněni, že nesmí obsluhovat nebezpečné stroje nebo řídit vozidla,
pokud jsou ospalí nebo mají závrať.
Pacienti mají být poučeni, aby během 24 až 48 hodin po podání lorazepamu neřídili dopravní prostředky
ani nevykonávali činnosti vyžadující pozornost. Snížení výkonu může přetrvávat delší dobu kvůli
vysokému věku pacienta, současnému užívání jiných látek, stresu v důsledku chirurgického zákroku
nebo celkovému stavu pacienta.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou obvykle pozorovány na začátku léčby. Obvykle se stávají méně závažnými nebo
vymizí s pokračováním léčby nebo snížením dávky.
Hlášené případy závisí na dávce, způsobu podání a současném užívání jiných přípravků, které potlačují
centrální nervový systém.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při následujících frekvencích: velmi časté (≥1/10), časté
(≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné
(<1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině četností jsou nežádoucí
účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Třídy orgánových
systémů
velmi časté
(≥1/10)
časté (≥1/100 až
<1/10)
méně časté
(≥1/1000 až
<1/100)
vzácné (≥až < 1/1000)
Poruchy krve
a lymfatického systému
krevní dyskrazie
Psychiatrické poruchy zmatenost,
deprese, emoční
oploštění,
poruchy spánku,
změna libida
dočasná
anterográdní
amnézie nebo
porucha paměti,
paradoxní
reakce*
Poruchy nervového
systému
sedace, ospalost,
závrať, ataxie
bolest hlavy,
snížená bdělost

Poruchy oka porucha zraku,
diplopie

Cévní poruchy hypotenze,
hypertenze
Gastrointestinální
poruchy
nauzea,
gastrointestinální
symptomy

Poruchy jater
a žlučových cest
abnormální testy
jaterních funkcí
Poruchy kůže
a podkožní tkáně
alergické kožní
reakce

Poruchy svalové na
kosterní soustavy
a pojivové tkáně
svalová slabost
Celkové poruchy a
reakce v místě aplikace
únava

*Během léčby benzodiazepiny byly příležitostně hlášeny paradoxní reakce, jako je agitovanost,
nervozita, podrážděnost, agresivita, zoufalství, záchvaty hněvu, noční můry, halucinace, psychóza
a nevhodné chování. Tyto reakce se vyskytují častěji u dětí a u starších osob.
Po intramuskulárním podání: byla hlášena bolest, pocit pálení a zarudnutí v místě injekce.
Po intravenózním podání: lokální flebitida, bolest bezprostředně po injekci a zarudnutí pozorované
během 24hodinového pozorovacího období.
Celkem 1,6 % pacientů uvedlo bolest bezprostředně po injekci, zatímco 0,5 % pacientů uvedlo bolest
24 hodin po injekci.
Intraarteriální injekce může vést k spazmu arterie, což může mít za následek gangrénu, pro kterou může
být nutná amputace (viz bod 4.3).
Určitá ztráta účinnosti sedativního a hypnotického účinku benzodiazepinů se může objevit po
opakovaném použití po dobu několika týdnů.
Po opakovaném použití může dojít k toleranci účinků benzodiazepinů.
Při použití benzodiazepinů se může projevit preexistující deprese.
U pacientů se závažnou sedací může dojít k částečné obstrukci dýchacích cest. Intravenózní podání
lorazepamu samotného a ve vyšší dávce, než je doporučeno, nebo v doporučené dávce společně s dalšími
látkami používanými v anestezii může způsobit těžkou sedaci.
Proto musí být k dispozici nezbytné vybavení pro udržení průchodnosti dýchacích cest a podporu
dýchání/ventilace a má být v případě potřeby použito.
Anterográdní amnézie může nastat při použití terapeutických dávek lorazepamu, riziko se zvyšuje při
vyšších dávkách. Amnestické účinky mohou být doprovázeny nevhodným chováním (viz také bod 4.4).
Během podávání lorazepamu byla vzácně hlášena toxicita propylenglykolu (např. laktátová acidóza,
hyperosmolalita, hypotenze).
Dalšími příznaky toxicity propylenglykolu jsou neschopnost reagovat, tachypnoe, tachykardie,
diaforéza a toxicita centrálního nervového systému včetně epileptických záchvatů a intraventrikulární
hemoragie. Tyto příznaky lze očekávat u pacientů s renální insuficiencí a u dětí (viz také bod 4.4).
Užívání drog a závislost (viz bod 4.4)
Použití lorazepamu (také v terapeutických dávkách) může vést k fyzické závislosti. Mezi symptomy
hlášené po vysazení léčby benzodiazepinem patří: bolest hlavy, bolest svalů, úzkost, napětí, deprese,
nespavost, neklid, zmatenost, podrážděnost, pocení a příznaky rebound fenoménu se symptomy, které
vedly k léčbě benzodiazepiny, ale ve větší míře. Může být obtížné tyto příznaky odlišit od původních
příznaků, pro které byl přípravek indikován.
V těžkých případech se mohou vyskytnout následující symptomy: derealizace, depersonalizace,
hyperakuze, tinitus, parestezie končetin, citlivost na světlo, zvukový a fyzický kontakt, mimovolní
pohyby, zvracení, halucinace a konvulze.
Epileptické záchvaty mohou být častější u pacientů s již existujícími záchvatovými poruchami nebo
u pacientů užívajících jiné přípravky, které snižují práh pro vznik záchvatů, jako jsou antidepresiva.
Konvulze se mohou vyskytovat častěji u pacientů s konvulzemi v anamnéze nebo u pacientů užívajících
jiné přípravky snižující práh pro vznik křečí, jako jsou antidepresiva.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova
100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky a léčba předávkování
Podobně jako u jiných benzodiazepinů předávkování nezpůsobí život ohrožující situaci, s výjimkou
kombinace s jinými léky s inhibičními účinky na centrální nervový systém (včetně alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoliv přípravkem je třeba mít na paměti, že pacient mohl užít jiné léky.
Zvláštní pozornost je při intenzivní péči třeba věnovat respiračním a kardiovaskulárním funkcím.
Předávkování benzodiazepiny má obvykle za následek různý stupeň útlumu centrálního nervového
systému, od ospalosti až po kóma. Mezi lehké případy patří ospalost, mentální zmatenost a letargie.
V závažných případech se mohou vyskytnout příznaky jako ataxie, hypotenze, hypotonie, respirační
deprese, vzácně kóma (stupeň 1 až 3) a velmi vzácně úmrtí pacienta.
Jako antidotum může být užitečný flumazenil.
Případy laktátové acidózy, hyperosmolality a hypotenze možná související s propylenglykolem
(pomocná látka) byly hlášeny při podávání injekčního lorazepamu ve vyšších než doporučených
dávkách. Riziko těchto symptomů je vyšší u pacientů s renální insuficiencí a u dětí (viz bod 4.4).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: benzodiazepinové deriváty, ATC kód: N05BALorazepam je benzodiazepin. Má anxiolytické, sedativní, hypnotické, antikonvulzivní a myorelaxační
vlastnosti. Přesný mechanismus účinku benzodiazepinů nebyl dosud zcela objasněn. Zdá se, že účinkují
prostřednictvím různých mechanismů. Benzodiazepiny pravděpodobně účinkují vazbou na specifické
receptory v různých místech centrálního nervového systému. Tímto způsobem zvyšují synaptickou nebo
presynaptickou inhibici dosaženou kyselinou gama-aminomáselnou nebo přímo ovlivňují mechanismy
zodpovědné za spouštění akčních potenciálů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Lorazepam se po intramuskulárním podání rychle absorbuje. Maximální plazmatické koncentrace jsou
dosaženy přibližně 60 až 90 minut po intramuskulárním podání. Po intramuskulárním nebo
intravenózním podání je průměrný poločas eliminace nekonjugovaného lorazepamu v lidské plazmě
přibližně 12 až 16 hodin. Na základě eliminačního poločasu jsou koncentrace v rovnovážném stavu
dosaženy během 3 až 5 dnů.
Distribuce
Distribuční objem je 1,11 l/kg. V klinicky významných koncentracích je lorazepam přibližně z 90 %
vázán na plazmatické proteiny.
Biotransformace
Lorazepam je metabolizován hlavně konjugací s kyselinou glukuronovou, čímž vzniká neaktivní
glukuronid. Lorazepam nemá žádné aktivní metabolity.
Celkem 70–75 % dávky se vylučuje močí ve formě glukuronidu. Lorazepam není významně
hydroxylovaný a také není substrátem pro N-desalkylační enzymy systému cytochromu P450.

Eliminace
Věk nemá klinicky významný vliv na kinetiku lorazepamu. V jedné studii byl u starších pacientů
zaznamenán statisticky významný pokles celkové clearance, ale poločas eliminace nebyl významně
ovlivněn.
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater (hepatitida, cirhóza způsobená nadměrnou
konzumací alkoholu) nebyla pozorována žádná změna clearance lorazepamu.
Renální insuficience
Ve farmakokinetických studiích s jednorázovou dávkou u pacientů s různým stupněm renální
insuficience, od lehké až po úplné selhání, nebyly pozorovány žádné významné změny v absorpci,
clearance nebo exkreci lorazepamu. Eliminace inaktivního glukuronidového metabolitu byla významně
snížena. Ve studii, ve které byl lorazepam podáván subchronicky 2 pacientům s chronickou renální
insuficiencí, bylo hlášeno snížení eliminace a současné prodloužení eliminačního poločasu lorazepamu.
Hemodialýza neměla významný vliv na farmakokinetiku nemetabolizovaného lorazepamu, ale
způsobila významnou clearance inaktivního plazmatického glukuronidu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neuplatňuje se.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek
makrogol benzylalkohol
propylenglykol
6.2 Inkompatibility
Studie kompatibility nejsou k dispozici, proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými léčivými
přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.
6.3 Doba použitelnosti
Neotevřené: 18 měsíců
Stabilita po naředění
Chemická a fyzikální stabilita po otevření před použitím byla prokázána na dobu 1 hodiny při teplotě
2–8 °C. Z mikrobiologického hlediska, pokud způsob otevření/ředění nevylučuje riziko mikrobiální
kontaminace, má být přípravek použit okamžitě. Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání
přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele.
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte a převážejte v chladu (2 °C–8 °C). Uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před
světlem.
Podmínky uchovávání tohoto léčivého přípravku po jeho naředění/otevření jsou uvedeny v bodě 6.3.
6.5 Druh obalu a obsah balení
TEMELOR je balen v ampulce z čirého skla třídy I (Ph. Eur.) o objemu 2 ml. Ampulky jsou umístěny
v profilovaných PVC přířezech, které jsou uzavřeny ochrannou průhlednou PE fólií.
PVC přířezy jsou uloženy v papírové krabičce spolu s příbalovou informací.
Balení 5 a 10 ampulek po 1 ml roztoku.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
TEMELOR je po ochlazení mírně viskózní.
Intramuskulární podání
Pro usnadnění intramuskulárního podání se doporučuje ředění stejným objemem kompatibilního
roztoku, jako je 0,9% roztok NaCl, 5% roztok glukózy, bakteriostatická voda pro injekci s
benzylalkoholem, bakteriostatický roztok NaCl pro injekce s benzylalkoholem, bakteriostatická voda
pro injekci s parabenem a vodou pro injekci.
TEMELOR lze podávat i nezředěný, pokud je podáván hluboko do velkého svalu.
Intravenózní podání
V případě intravenózního podání má být TEMELOR vždy zředěn stejným objemem jednoho
z následujících roztoků: 0,9% roztok NaCl, 5% roztok glukózy, bakteriostatická voda pro injekci
s benzylalkoholem, bakteriostatický roztok NaCl pro injekci s benzylalkoholem, bakteriostatická voda
pro injekci s parabenem a vodou pro injekci.
Rychlost podávání nemá překročit 2 mg/min. Parenterální přípravky se musí před podáním vizuálně
zkontrolovat, zda neobsahují částice nebo nedošlo k zabarvení.
Pokyny pro ředění pro intravenózní podání
Do injekční stříkačky nasajte požadované množství přípravku TEMELOR a pak pomalu nasajte
požadovaný objem ředidla. Lehce zatáhněte za píst, abyste vytvořili další směšovací prostor. Obsah
neprodleně promíchejte opakovaným otáčením stříkačky, dokud nevznikne homogenní roztok. Vyhněte
se prudkému třepání, protože by to způsobilo vzduchové bubliny.
TEMELOR nesmí být mísen s jinými přípravky ve stejné injekční stříkačce. Nepoužívejte, pokud se u
roztoku objevila barva nebo sraženina (viz bod 4.2).
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kypr
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)
70/124/18-C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 24. 7. 10. DATUM REVIZE TEXTU
23. 10.