Информация о препарате недоступна на выбранном языке, отображается исходный текст

Gracial


Desogestrel

Absorpce

Po perorálním podání je desogestrel rychle a úplně absorbován a přeměněn na etonogestrel.
Maximální sérové koncentrace je dosaženo přibližně za 1,5 hodiny po jednorázovém podání.
Biologická dostupnost je 62-81 %.

Distribuce
Etonogestrel se váže na sérový albumin a na globulin vázající sexuální hormony (SHBG – sex
hormone binding globulin). Pouze 2-4 % z celkové koncentrace léčivé látky v séru je přítomno ve
formě volného steroidu, 40-70 % je specificky vázáno na SHBG. Zvýšení hladiny SHBG indukované
ethinylestradiolem ovlivňuje distribuci mezi sérové proteiny a výsledkem je pak zvýšení frakce vázané
na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Zdánlivý distribuční objem desogestrelu je 1,5 l/kg.

Biotransformace
Etonogestrel je zcela metabolizován známou cestou metabolismu steroidů. Rychlost metabolické
clearance ze séra je asi 2 ml/min/kg. Se současně podávaným ethinylestradiolem nebyly zjištěny žádné
interakce.

Eliminace
K poklesu sérové hladiny etonogestrelu dochází ve dvou fázích. Konečná fáze eliminace se vyznačuje
poločasem přibližně 30 hodin. Desogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru
přibližně 6:4.

Rovnovážný stav
Farmakokinetika etonogestrelu je ovlivněna hladinami SHBG, které jsou ethinylestradiolem
trojnásobně zvýšeny. Při každodenním užívání se zvýší sérová hladina látky dvoj až trojnásobně,
přičemž rovnovážného stavu dosáhne ve druhé polovině léčebného cyklu.

Ethinylestradiol

Absorpce

Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a úplně absorbován. Maximální sérové koncentrace je
dosaženo za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je v důsledku presystémové konjugace a
efektu prvního průchodu játry přibližně 60 %.

Distribuce
Ethinylestradiol je ve velké míře, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98,5 %) a
indukuje zvýšení sérové koncentrace SHBG. Zdánlivý distribuční objem je asi 5 l/kg.

Biotransformace
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Metabolizován
je především hydroxylací aromatického kruhu, ale vzniká široké spektrum hydroxylovaných a
metylovaných metabolitů, které jsou přítomny jak ve volné formě, tak ve formě konjugátů
s glukuronidy a sulfáty. Rychlost metabolické clearance je asi 5 ml/min/kg.

V podmínkách in vitro je ethinylestradiol reverzibilním inhibitorem CYP2C19, CYP1A1 a CYP1A2 a
svým mechanizmem také inhibuje CYP3A4/5, CYP2C8 a CYP2J2.

Eliminace
K poklesu sérové hladiny ethinylestradiolu dochází ve dvou fázích, konečná fáze eliminace se
vyznačuje poločasem přibližně 24 hodin. Nezměněná látka vylučována není, metabolity
ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4:6. Poločas vylučování metabolitů je asi
den.

Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo po 3-4 dnech, kdy jsou sérové hladiny o 30-40 % vyšší ve srovnání
s jednorázovou dávkou.

Gracial

Выбор продуктов в нашем предложении из нашей аптеки
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
309 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
155 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
99 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
39 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
145 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
85 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
305 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
499 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
275 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
125 CZK
 
В наличии | Доставка из 79 CZK
1 290 CZK

О проекте

Свободно доступный некоммерческий проект для целей сопоставления лекарственных препаратов на уровне взаимодействия, побочных эффектов, а также цен на лекарства и их альтернатив

Языки

Czech English Slovak

Больше информации