Amarhyton

Absorpce
Po perorálním podání se flekainid téměř úplně vstřebává, přičemž nepodléhá výraznému
metabolismu při prvním průchodu. Biologická dostupnost po perorálním podání flekainidium
acetátu ve formě tablet je přibližně 90 %.


Terapeutické plazmatické koncentrace flekainid-acetátu se pohybují v rozmezí od 200 do 1000 ng /
ml.
Po intravenózním podání se dosáhne maximální plazmatické koncentrace průměrně o 0,67 hodiny,
přičemž průměrná hodnota biologické dostupnosti je 98 %. Ve srovnaní s perorálním podáním
roztoku resp. tablet, se maximální plazmatická koncentrace flekainidiumacetátu dosáhla o 1 hodinu
a 78 % z hodnoty biologické dostupnosti u peroralního roztoku, resp. 4 hodiny a 81% u tablet.

Distribuce
Vazba flekainid na plazmatické proteiny je přibližně 40 %. Flekainid-acetát prochází placentou a
vylučuje se do mateřského mléka.

Biotransformace
Flekainid-acetát se výrazně metabolizuje (v závislosti na genetického polymorfismu) na dva hlavní
metabolity: m-O-dealkylovaný flekainid-acetát a m-O-dealkylovaný laktamy flekainidiumacetátu,
přičemž oba mají určitou farmakologickou aktivitu. Flekainid-acetát je pravděpodobně
metabolizován izoenzymem cytochromu P450 CYP2D6, který vykazuje genetický polymorfismus.

Eliminace
Flekainid se vylučuje především v moči, přibližně 30 % dávky se vyloučí v nezměněné formě a
zbytek ve formě metabolitů. Přibližně 5 % dávky se vyloučí ve stolici.
Vylučování flekainid-acetátu se snižuje při selhání ledvin, onemocnění jater, srdečním selhání a v
případě alkalické moči. Hemodialýzou se odstraní pouze 1 % nezměněného flekainid-acetátu.
Poločas eliminace flekainid-acetátu je přibližně 20 hodin.