Detaliile despre medicamente nu sunt disponibile în limba selectată, iar textul original este afișat

Grumabix


Farmakokinetika abirateronu a abirateron-acetátu po podání abirateron-acetátu byla studována u zdravých
subjektů, pacientů s metastazujícím pokročilým karcinomem prostaty a u subjektů bez zhoubného nádoru
s poruchou funkce jater nebo ledvin. Abirateron-acetát je in vivo rychle metabolizován na abirateron,
inhibitor biosyntézy androgenů (viz bod 5.1).

Absorpce
Po perorálním podání abirateron-acetátu nalačno je doba do dosažení maximální koncentrace abirateronu
v plazmě přibližně 2 hodiny.

Podání abirateron-acetátu s potravou vede ve srovnání s podáním nalačno až k 10násobnému (AUC) a až
17násobnému (Cmax) vzestupu průměrné hodnoty systémové expozice abirateronu v závislosti na obsahu
tuku v potravě. Při obvyklém složení a obsahu potravy může podání přípravku GRUMABIX vést k velmi
variabilním expozicím. Proto se přípravek GRUMABIX nesmí užívat spolu s jídlem. Tablety přípravku
GRUMABIX se musí užívat jako jednorázová dávka jednou denně nalačno. Přípravek GRUMABIX se
musí užívat nejméně dvě hodiny po jídle a jídlo se nesmí jíst nejméně jednu hodinu po užití přípravku
GRUMABIX. Tablety se musí polykat celé a zapíjet vodou (viz bod 4.2).

Distribuce
Vazba 14C-abirateronu na lidské plazmatické bílkoviny je 99,8 %. Zdánlivý distribuční objem je přibližně
630 l, což ukazuje, že abirateron je extenzivně distribuován do periferních tkání.

Biotransformace
Po perorálním podání 14C-abirateron-acetátu v tobolce se abirateron-acetát hydrolyzuje na abirateron; ten
je potom dále metabolizován, včetně sulfatace, hydroxylace a oxidace, převážně v játrech. Většina
cirkulující radioaktivity (přibližně 92 %) je nalezena ve formě metabolitů abirateronu. Z detekovatelných metabolitů jsou 2 metabolity hlavní, abirateron-sulfát a N-oxid abirateron-sulfátu, z
nichž každý vykazuje přibližně 43 % celkové radioaktivity.

Eliminace

Průměrný plazmatický poločas abirateronu na základě stanovení u zdravých subjektů je přibližně hodin. Po perorálním podání 1 000 mg 14C-abirateron-acetátu se přibližně 88 % radioaktivity objeví ve
stolici a přibližně 5 % v moči. Hlavní sloučeniny přítomné ve stolici jsou nezměněný abirateron-acetát a
abirateron (přibližně 55 %, resp. 22 % podané dávky).

Porucha funkce jater
Farmakokinetika abirateron-acetátu byla zkoumána u subjektů s lehkou nebo středně těžkou poruchou
funkce jater (Child-Pugh tříd A a B) a u zdravých kontrolních subjektů. Systémová expozice abirateronu
po jednorázovém perorálním podání dávky 1 000 mg se u pacientů s lehkou poruchou funkce jater zvýšila
přibližně o 11 % a u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater přibližně o 260 %. Průměrný
poločas abirateronu je prodloužen přibližně na 18 hodin u pacientů s lehkou poruchou funkce jater a na hodin u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater.

V další studii byla zkoumána farmakokinetika abirateronu u subjektů s již existující těžkou (n = 8)
poruchou funkce jater (Child- Pugh třída C) a v kontrolní skupině u 8 zdravých subjektů s normální
funkcí jater. AUC abirateronu se zvýšilo přibližně o 600 % a podíl volného léčiva se zvýšil o 80 % u
subjektů s těžkou poruchou funkce jater ve srovnání s jedinci s normální funkcí jater.

U pacientů s lehkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou
poruchou funkce jater je nutno užití abirateron-acetátu důkladně posoudit, přínos má jasně převažovat
možné riziko (viz body 4.2 a 4.4). Pacientům s těžkou poruchou funkce jater se abirateron-acetát nesmí
podávat (viz body 4.2, 4.3 a 4.4).

U pacientů, u kterých vznikne hepatotoxicita během léčby, může být nutné léčbu přerušit nebo dávku
upravit (viz body 4.2 a 4.4).

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika abirateron-acetátu byla srovnávána u pacientů s onemocněním ledvin v terminálním
stadiu stabilizovaných na hemodialýze proti kontrolním subjektům s normální funkcí ledvin. Systémová
expozice abirateronu po jednorázovém perorálním podání dávky 1 000 mg se u pacientů s onemocněním
ledvin v terminálním stadiu na hemodialýze nezvýšila. Podání u pacientů s poruchou funkce ledvin,
včetně těžké poruchy funkce ledvin, nevyžaduje snížení dávky (viz bod 4.2). U pacientů s karcinomem
prostaty a s těžkou poruchou funkce ledvin však není klinická zkušenost. U těchto pacientů se doporučuje
opatrnost.

Grumabix

Selecția produselor din oferta noastră din farmacia noastră
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
559 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
555 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
599 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
139 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
99 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
1 790 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
199 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
609 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
609 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
135 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
499 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
435 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
15 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
309 CZK
 
In stoc | Transportul de la 79 CZK
155 CZK

Despre proiect

Un proiect necomercial disponibil în mod liber în scopul comparării medicamentelor laice la nivelul interacțiunilor, al efectelor secundare, precum și al prețurilor la medicamente și al alternativelor acestora

Limbile

Czech English Slovak

Mai multe informatii