Detaliile despre medicamente nu sunt disponibile în limba selectată, iar textul original este afișat

Balfumon


Při perorálním podání dimethyl-fumarátu dochází k jeho rychlé presystemické hydrolýze esterázami a je
přeměněn na primární metabolit, monomethyl-fumarát, jež je také aktivní.
Množství dimethyl-fumarátu po perorálním užití dimethyl-fumarátu v plazmě nelze stanovit. Proto se
všechny farmakokinetické analýzy týkající se dimethyl-fumarátu prováděly s plazmatickými
koncentracemi monomethyl-fumarátu.
Farmakokinetické údaje byly získány u pacientů s roztroušenou sklerózou a u zdravých dobrovolníků.

Absorpce

Hodnota Tmax u monomethyl-fumarátu je 2 až 2,5 hodiny. Protože enterosolventní tvrdé tobolky
dimethyl-fumarátu obsahují minitablety, které jsou chráněny enterosolventním obalem, absorpce
přípravku začíná až ve chvíli, kdy opouští žaludek (obvykle méně než 1 hodina po podání).
Po užití 240 mg dvakrát denně spolu s potravou byl medián nejvyšší koncentrace (Cmax) 1,72 mg/l a
celková expozice vyjádřená jako plocha pod křivkou (AUC) u pacientů s roztroušenou sklerózou byla
8,02 h.mg/l. Všeobecně platí, že hodnoty Cmax a AUC se zvyšovaly přibližně proporčně podle
dávkování přípravku ve studiích se stoupající použitou dávkou (120 mg až 360 mg).
Pacientům s roztroušenou sklerózou byly podány dvě dávky odpovídající 240 mg v intervalu 4 hodin
jako součást dávkování třikrát denně. To vedlo k minimálnímu vzestupu expozice způsobující
zvýšenou hodnotu mediánu Cmax o 12 % ve srovnání s dávkováním dvakrát denně (1,72 mg/l dvakrát
denně ve srovnání s 1,93 mg/l třikrát denně) bez jakýchkoli bezpečnostních rizik.

Potrava nemá žádný klinicky signifikantní vliv na expozici dimethyl-fumarátu. Doporučuje se však tento
přípravek užívat s jídlem, neboť tím se zlepšuje tolerance z hlediska zrudnutí (návalů horka) nebo
nežádoucích účinků na gastrointestinální systém (viz bod 4.2).

Distribuce
17

Distribuční objem po perorálním podání dimethyl-fumarátu v dávce 240 mg se pohybuje mezi 60 l a
90 l. Monomethyl-fumarát se obvykle váže na humánní plazmatické proteiny v rozsahu 27 % až 40 %.

Biotransformace
U člověka dochází k rozsáhlé metabolizaci dimethyl-fumarátu a pouze méně než 0,1 % podaného
množství se vylučuje v nezměněné formě močí. Zpočátku dochází k metabolickému zpracování
esterázami, které se hojně vyskytují v gastrointestinálním traktu, krvi a tkáních; pak teprve se látka
dostává do krevního oběhu. Další metabolické kroky probíhají v rámci cyklu kyseliny trikarboxylové
bez zapojení systému cytochromu P450 (CYP).
Studie s jednou dávkou 240 mg 14C-dimethyl-fumarátu pomohla určit glukózu jako hlavní metabolit v
lidské plazmě. Mezi další cirkulující metabolity patřila kyselina fumarová, kyselina citronová a
monomethyl-fumarát. Metabolismus kyseliny fumarové postupuje přes cyklus kyseliny trikarboxylové
a jako hlavní cesta vylučování se uplatňuje vydechování CO2.

Eliminace
Primární cestou eliminace dimethyl-fumarátu, zodpovědnou za vyloučení 60 % podané dávky, je
exhalace CO2.
Sekundárními cestami vylučování jsou ledviny a stolice. Ty odpovídají za 15,5 %, respektive 0,% aplikované dávky.

Terminální poločas monomethyl-fumarátu je krátký (přibližně 1 hodina) a u většiny pacientů 24 hodin
po podání není přítomno žádné množství monomethyl-fumarátu. K akumulaci základní látky přípravku
nebo monomethyl-fumarátu nedochází ani při aplikaci většího množství dávek podle terapeutického
plánu.

Linearita
Expozice dimethyl-fumarátu se zvyšuje přibližně proporčně vzhledem k podané dávce při jednorázové i
opakované aplikaci ve studovaném dávkovacím rozpětí 120 mg až 360 mg.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
Na základě výsledků analýzy rozptylu (ANOVA) lze uvést, že tělesná hmotnost je základní proměnná
ve vztahu k expozici (zjištěné podle Cmax a AUC) u pacientů s RR RS, avšak neovlivňuje parametry
bezpečnosti a účinnosti sledované v klinických studiích.

Pohlaví a věk neměly žádný klinický význam na farmakokinetiku dimethyl-fumarátu. Farmakokinetika
nebyla hodnocena u pacientů ve věku 65 let a starších.

Pediatrická populace
Farmakokinetický profil dimethyl-fumarátu v dávce 240 mg dvakrát denně byl hodnocen v malé,
otevřené, nekontrolované studii prováděné u pacientů ve věku 13 až 17 let s RR RS (n = 21).
Farmakokinetika dimethyl-fumarátu u těchto dospívajících pacientů vykazovala obdobné
vlastnosti jako farmakokinetika, která byla dříve pozorována u dospělých pacientů (Cmax: 2,00 ±
1,29 mg/l; AUC0-12hod.: 3,62 ± 1,16 h.mg/l, což odpovídá celkové denní hodnotě AUC 7,24 h.mg/l).

Poruchy funkce ledvin
Vylučování ledvinami je sekundární cesta eliminace dimethyl-fumarátu, pomocí které se zpracovává
méně než 16 % podané dávky. Z toho důvodu nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku
přípravku u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Poruchy funkce jater
Vzhledem k tomu, že dimethyl-fumarát i monomethyl-fumarát se metabolizují působením esteráz bez
zapojení systému CYP450, nebyly provedeny studie hodnotící farmakokinetiku přípravku u pacientů
s poruchou funkce jater.

18

Balfumon

Selecția produselor din oferta noastră din farmacia noastră
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
109 CZK

Despre proiect

Un proiect necomercial disponibil în mod liber în scopul comparării medicamentelor laice la nivelul interacțiunilor, al efectelor secundare, precum și al prețurilor la medicamente și al alternativelor acestora

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Limbile

Czech English Slovak

Mai multe informatii