Detaliile despre medicamente nu sunt disponibile în limba selectată, iar textul original este afișat

Atorvastatin medreg


Absorpce
Atorvastatin je po perorálním podání rychle absorbován; maximální plazmatické koncentrace (Cmax) je
dosaženo po 1-2 hodinách. Absorpce vzrůstá proporcionálně s dávkou atorvastatinu. Po perorálním
podání, mají tablety atorvastatinu v porovnání s roztokem 95-99 % biologickou dostupnost. Absolutní
biologická dostupnost atorvastatinu je přibližně 12 % a systémově dosažitelná inhibiční aktivita
HMG-CoA reduktázy je cca 30 %. Nízká systémová dostupnost bývá připisována presystémové
clearance na sliznici GIT a/nebo tzv. first-pass metabolismu v játrech.

Distribuce
Průměrný distribuční objem atorvastatinu je přibližně 381 litrů. Atorvastatin je vázán z ≥ 98 % na
plazmatické proteiny.

Biotransformace
Atorvastatin je metabolizován cytochromem P 450 3A4 na ortho- a parahydroxylové deriváty a různé
beta-oxidační produkty. Bez ohledu na jiné cesty jsou tyto produkty dále metabolizovány cestou
glukuronidace. In vitro je inhibice HMG-CoA reduktázy ortho- a parahydroxylovými metabolity
ekvivalentní inhibici atorvastatinem. Přibližně 70 % cirkulující inhibiční aktivity HMG-CoA
reduktázy je připisováno aktivním metabolitům.

Eliminace
Atorvastatin je vylučován žlučí po hepatální a extrahepatální metabolizaci. Nezdá se však, že by lék
procházel signifikantní enterohepatální recirkulací. Průměrný eliminační poločas atorvastatinu
z plazmy je u člověka přibližně 14 hod. Poločas inhibiční aktivity HMG-CoA reduktázy je asi
20-30 hod, vzhledem k přítomným aktivním metabolitům.
Atorvastatin je substrátem pro hepatické transportéry: transportní polypeptidy organických aniontů
1B1 (OATP1B1) a 1B3 (OATP1B3). Metabolity atorvastatinu jsou substrátem pro OATP1B1.
Atorvastatin je rovněž substrátem efluxních transportérů proteinu MDR1 (multi-drug resistance
protein 1) a proteinu BCRP (breast cancer resistance protein), což může omezit vstřebávání
atorvastatinu ve střevech a jeho biliární clearance.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti

Plazmatické koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou vyšší u zdravých starších
pacientů než u mladých dospělých jedinců, přičemž hypolipidemické účinky byly u obou skupin
srovnatelné.

Pediatrická populace
V 8týdenní otevřené studii byl dětem a dospívajícím (ve věku 6-17 let) s heterozygotní familiární
hypercholesterolemií a výchozí hodnotou LDL-C 4 mmol/l podáván atorvastatin 5 nebo 10 mg 1x
denně ve formě žvýkacích tablet (vývojový stupeň subjektů - stupeň 1 dle Tannerovy stupnice
(n=15)), nebo atorvastatin 10 nebo 20 mg 1x denně ve formě potahovaných tablet (vývojový stupeň dle Tannerovy stupnice (n=24)). V populačním farmakokinetickém modelu atorvastatinu byla jedinou
další významnou proměnnou tělesná hmotnost. Zdánlivá perorální clearance atorvastatinu byla
u dětských subjektů při alometrickém měření podle tělesné hmotnosti podobná jako u dospělých.

V celém rozsahu dosažených expozic atorvastatinu a o-hydroxyatorvastatinu byly pozorovány
konzistentní poklesy LDL-C a TC.

Pohlaví
Koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů jsou odlišné u žen (zhruba o 20 % vyšší Cmax
a o 10 % nižší AUC) než u mužů. Tyto rozdíly nejsou klinicky významné a nepředstavují žádné
klinicky významné rozdíly v účinku na lipidy mezi muži a ženami.

Porucha funkce ledvin
Onemocnění ledvin nemá vliv na plazmatickou hladinu atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů nebo
na jeho účinek na lipidy.

Porucha funkce jater
Plazmatická koncentrace atorvastatinu a jeho aktivních metabolitů je výrazně zvýšena (zhruba 16x
vyšší Cmax a 11x vyšší AUC) u pacientů s chronickým poškozením jater alkoholem (Child-Pugh skóre
B).

Polymorfismus SLOC1BJaterní vychytávání všech inhibitorů HMG-CoA reduktázy včetně atorvastatinu zapojuje transportér
OATP1B1. U pacientů s polymorfismem SLOC1B1 existuje riziko zvýšené expozice atorvastatinu,
které může vést ke zvýšenému riziku rabdomyolýzy (viz bod 4.4). Polymorfismus genu kódujícího
OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) je spojen s 2,4x vyšší expozicí atorvastatinu (AUC) než u subjektů
bez této genotypové varianty (c.521TT). U těchto pacientů je rovněž možné geneticky zhoršené jaterní
vychytávání atorvastatinu. Možné důsledky na účinek nejsou známé.

Atorvastatin medreg

Selecția produselor din oferta noastră din farmacia noastră
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stoc | Transportul de la 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stoc | Transportul de la 29 CZK
109 CZK

Despre proiect

Un proiect necomercial disponibil în mod liber în scopul comparării medicamentelor laice la nivelul interacțiunilor, al efectelor secundare, precum și al prețurilor la medicamente și al alternativelor acestora

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Limbile

Czech English Slovak

Mai multe informatii