Omeprazol polpharma

Farmakoterapeutická skupina: Inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku
Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci
žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce.
Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly sekrece žaludeční kyseliny lze dosáhnout při podávání jednou
denně.

Omeprazol je slabou bazí a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém
prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+/K+-ATPázu (protonovou
pumpu). Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje
vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na
vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinky
Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na sekreci žaludeční kyseliny.

Účinek na sekreci žaludeční kyseliny
Intravenózní podání omeprazolu vyvolává u člověka na dávce závislou inhibici sekrece žaludeční
kyseliny. Aby bylo ihned dosaženo podobného účinku jako po opakovaném podání perorální dávky
20 mg omeprazolu, doporučuje se podat úvodní dávku 40 mg omeprazolu intravenózně. To se projeví
okamžitým snížením žaludeční acidity a průměrným snížením 24hodinové žaludeční acidity o asi
90 % po podání intravenózní injekce i intravenózní infuze.

Inhibice sekrece žaludeční kyseliny je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací
omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci v daném čase.

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Účinek na H. pylori
Výskyt infekce H. pylori je vázán na vředovou chorobu gastroduodena, včetně duodenálních
a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou rozvoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční
kyselinou nejdůležitějším faktorem v rozvoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním
faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem rozvoje
karcinomu žaludku.

Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením
a dlouhodobou remisí peptických vředů.

Další účinky mající vztah k inhibicií sekrece žaludeční kyseliny
V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto
změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice sekrece žaludeční kyseliny, jsou benigní a zdají
se být reverzibilní.

Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové
pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu.
Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko
gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter a, u hospitalizovaných
pacientů, případně také Clostridium difficile.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA.
Zvýšená hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů.
Z dostupných publikovaných důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena
dnů až 2 týdny před měřením CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně
zvýšeny v důsledku léčby inhibitory protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.

Zvýšený počet ECL buněk pozorovaný u některých pacientů (dětí i dospělých) v průběhu dlouhodobé
léčby omeprazolem možná souvisí se zvýšením hladiny sérového gastrinu. Tyto nálezy jsou
považovány za klinicky bezvýznamné.