Rivocor 5

Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory, selektivní; ATC kód: C07AB07

Mechanismus účinku
Bisoprolol-fumarát je vysoce selektivní blokátor beta1-adrenergních receptorů bez vnitřní
sympatomimetické aktivity (ISA) a membrány stabilizujícího efektu (MSA). Vykazuje pouze velmi
malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům
účastnících se metabolické regulace. U bisoprolol-fumarátu se tudíž obecně neočekává vliv na odpor
dýchacích cest a beta2-receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta1-selektivita přesahuje
terapeutické rozmezí dávkování.
Bisoprolol-fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek.
Bisoprolol-fumarát dosahuje svého maximálního účinku za 3–4 hodiny po perorálním podání.
Eliminační poločas 10–12 hodin poskytuje 24hodinový účinek po dávkování v jedné denní dávce.
Maximálního antihypertenzivního účinku bisoprolol-fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech.
U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání
snižuje bisoprolol-fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu
kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je
diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku beta-
blokátorů.
Bisoprolol-fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních
beta-receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility, a tím snížení spotřeby kyslíku
v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.