Trexan

Farmakoterapeutická skupina: Imunosupresiva. Jiná imunosupresiva,
ATC kód: L04AX03.

Methotrexát (4-amino-10-metyl listová kyselina) je antimetabolit kyseliny listové, který inhibuje
redukci kyselina listové a tak zvyšuje její koncentraci v tkáních. Methotrexát vstupuje do buňky
aktivním transportem redukovaných folátů. Jako výsledek polyglutamace methotrexátu
folylpolyglutamylátovým enzymem se délka trvání cytotoxického účinku lékové substance zvyšuje.
Methotrexát je fáze-specifická substance s hlavním působením na S-fázi buněčné mitózy. Obecně
působí účinněji na rychle rostoucí tkáně, jako jsou maligní buňky, kostní dřeň, fetální buňky, kožní
epitel, ústní a střevní sliznice a buňky močového měchýře. Jelikož proliferace maligních buněk je
vyšší než u většiny normálních buněk, methotrexát může zpomalit proliferaci maligních buněk bez
ireverzibilního poškození normálních tkání.

Folinát vápenatý je forma kyseliny listové, která se používá k ochraně normálních buněk před
toxickými účinky methotrexátu. Folinát vápenatý vstupuje do buňky pomocí specifického
transportního mechanizmu, v buňce se přemění na aktivní folát a zvrátí inhibici syntézy prekurzorů
DNA a RNA.