Infilea

Farmakoterapeutická skupina: kortikosteroidy, velmi silně účinné (skupina IV),
ATC: D07AD01.

Mechanismus účinku
Klobetasol-propionát je vysoce aktivní lokální kortikosteroid.
Lokální kortikosteroidy působí jako protizánětlivé látky prostřednictvím více mechanismů, které
inhibují pozdní fázi alergické reakce, včetně snížení hustoty mastocytů, snížení chemotaxe a aktivace
eozinofilů, poklesu produkce cytokinů lymfocyty, monocyty, mastocyty a eozinofily, a inhibice
metabolismu kyseliny arachidonové.
Kortikosteroidy mohou působit dvěma různými cestami. V genomových drahách tvoří
klobetasol-propionát komplex s glukokortikoidními receptory, váže se na glukokortikoidy-
responzivní-elementy a nakonec působí na genovou transkripci a syntézu proteinů. Působení na
negenomické cestě vede k okamžitému terapeutickému účinku prostřednictvím nositelů a membránově
vázaných receptorů cílových buněk (monocytů, krevních destiček a T-buněk).

Farmakodynamické účinky
Lokální kortikosteroidy mají protizánětlivé, antipruritické, vazokonstrikční a antiproliferativní
vlastnosti. Nejvýznamnějším účinkem klobetasol-propionátu na kůži je nespecifická protizánětlivá
odpověď, částečně způsobená vazokonstrikcí a sníženou syntézou kolagenu. Předpokládá se, že
kortikosteroidy působí prostřednictvím lipokortinů, které mohou řídit biosyntézu mediátorů zánětu.
Mechanismus vasokonstrikčního účinku není objasněn, ale může být způsoben blokováním účinku
vazodilatátorů, jako je histamin a bradykinin. Erytém je redukován v důsledku konstrikce kapilár
v povrchové dermis. Vasokonstrikční účine může přispívat k protizánětlivým účinkům.
Jako antiproliferativní účinek snižují lokální kortikosteroidy mitózu v epidermis a vrstva bazálních
buněk se zmenšuje. Stratum corneum a granulosum jsou ztenčeny. Proliferaci keratinocytů a produkci
melanocytů snižují také lokální kortikosteroidy. Známky atrofie dermis jsou způsobeny inhibicí
proliferace fibroblastů, migrace, chemotaxe a syntézy proteinů. Snížení objemu dermis je způsobeno
ztrátou kolagenu a glykosaminoglykanů a výše zmíněným vasokonstrikčním účinkem klobetasolu a
také agregací elastinu a kolagenových vláken. Tyto procesy jsou příznivé z hlediska léčby psoriázy,
přispívají však k atrofickým změnám vyvolaným lokálními kortikosteroidy.