Sublana

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii závislosti na opioidech
ATC kód: N07BC
Mechanismus účinku
Methadon je silný opioidní agonista s účinky převážně na μ receptor. Methadon má afinitu na κ
a δ opiátové receptory. Bylo prokázáno, že methadon je NMDA agonista, ale klinický význam
není znám.

Farmakodynamické účinky
Aktivací μ opioidních receptorů methadon inhibuje synaptický přenos v CNS, stejně jako na
myenterickém plexu.
Jeho farmakologické účinky jsou podobně morfinu. Tyto účinky mají za následek analgézii,
respirační depresi, tlumení kašle, nauzeu a zvracení, zácpu, retenci moči (v důsledku zpomalení
motility hladkého svalstva a současného zvýšení tonu) a zúžení zornice (mióza). Fyzická
závislost a abstinenční příznaky se rozvíjejí pomaleji než u morfinu nebo heroinu. Methadon
může potlačit abstinenční příznaky rozvíjející se po vysazení jiných silných opioidů. Může se
rozvinout tolerance proti vlastním účinkům kromě zácpy a miózy.
Účinek začíná po 30-60 minutách po perorálním podání nebo po 10-20 minutách po
parenterálním podání.
I přes rychlejší nástup po parenterálním podání, trvá účinek déle po perorálním podání, v trvání
6-8 hodin. Efekt může být prodloužen až na 22-48 hodin u fyzicky závislých pacientů a pacientů
opakovaně dostávajících methadon hydrochlorid. Respirační deprese může přetrvávat 36-hodin poté, co došlo k předávkování.