Sīkāka informācija par zālēm nav pieejama izvēlētajā valodā, tiek parādīts oriģinālais teksts

Iloprost zentiva


Absorpce
Při inhalačním podání iloprostu v koncentraci 10 mikrogramů/ml pacientům s plicní hypertenzí nebo
zdravým dobrovolníkům (s dávkou 5 mikrogramů iloprostu v náustku: doba inhalace mezi 4,6-10,minuty) byly na konci inhalace pozorovány průměrné vrcholové koncentrace v séru v hodnotě přibližně
100 až 200 pikogramů/ml. Tyto hodnoty koncentrace klesají s poločasem přibližně mezi 5 a minutami. Během 30 minut až 2 hodin po ukončení inhalace není již iloprost v centrálním kompartmentu
detekovatelný (limit pro kvantifikaci 25 pikogramů/ml).

Distribuce

Studie po inhalačním podání nebyly provedeny.

Po intravenózní infuzi byl u zdravých subjektů zdánlivý distribuční objem v rovnovážném stavu 0,0,8 l/kg. Celková vazba iloprostu na plazmatické bílkoviny je nezávislá na koncentraci v rozsahu 3 000 pikogramů/ml a dosahuje přibližně 60 %, z čehož 75 % představuje vazba na albumin.

Biotransformace
Studie zkoumající metabolismus iloprostu po inhalačním podání iloprostu nebyly provedeny.

Po intravenozním podání je iloprost rozsáhle metabolizován cestou ß-oxidace postranního karboxylového
řetězce. K eliminaci látky v nezměněné podobě nedochází. Hlavním metabolitem je tetranor-iloprost,
který se nachází v moči ve volné a konjugované formě. Tetranor-iloprost je farmakologicky inaktivní, jak
bylo prokázáno ve studiích na zvířatech. Výsledky in vitro studií odhalily, že metabolismus závislý na
CYP 450 hraje v biotransformaci iloprostu pouze malou roli. Další výsledky in vitro studií naznačují, že
metabolismus iloprostu v plicích po intravenózním i inhalačním podání je podobný.

Eliminace
Studie po inhalačním podání nebyly provedeny.

U osob s normální funkcí ledvin i jater je rozložení iloprostu po intravenózní infuzi charakterizováno ve
většině případů dvoufázovým profilem s průměrnými poločasy 3-5 minut a 15-30 minut. Celková
clearance iloprostu je okolo 20 ml/kg/min, což naznačuje extrahepatální podíl na metabolismu iloprostu.

U zdravých subjektů byla provedena studie hmotnostní bilance s 3H-iloprostem. Po intravenózní infuzi je
obnova celkové radioaktivity 81 % a obnova v moči je 68 % a ve stolici 12 %. Metabolity se eliminují z
plazmy a moči ve dvou fázích s vypočítanými poločasy přibližně 2 a 5 hodin pro plazmu a 2 a 18 hodin
pro moč.

Farmakokinetika po používání pomocí rozdílných rozprašovačů
Rozprašovač Breelib:
Farmakokinetika iloprostu byla zkoumána v randomizované, zkřížené studii s 27 pacienty, stabilními na
iloprostu 10 mikrogramů/ml inhalovaným pomocí zařízení I-Neb, po inhalování jednorázové dávky 2,nebo 5 mikrogramů iloprostu pomocí rozprašovače Breelib nebo I-Neb AAD. Po inhalaci těchto dávek
pomocí systému Breelib vzrostly hodnoty maximální koncentrace v plazmě (Cmax) a systémové
expozice (AUC [0–tlast]) v závislosti na dávce.
Hodnoty Cmax a AUC (0–tlast) po inhalaci 5 mikrogramů iloprostu podaného jako iloprost
20 mikrogramů/ml s použitím systému Breelib byly ve srovnání s inhalací téže dávky iloprostu
10 mikrogramů/ml a za použití systému I-Neb AAD o 77 % a 42 % vyšší (v uvedeném pořadí).
Hodnoty Cmax a AUC (0–tlast) pro iloprost po inhalaci pomocí systému Breelib však byly stále v rozmezí
hodnot pozorovaných u iloprostu 10 mikrogramů/ml při použití jiných inhalátorů v dalších klinických
studiích.

Rozprašovač I-Neb AAD:
Farmakokinetika při specifických podmínkách studie zahrnujících prodlouženou dobu inhalace byla
hodnocena v randomizované, zkřížené studii u 19 zdravých dospělých mužů po inhalaci jednorázové
dávky iloprostu 10 mikrogramů/ml a 20 mikrogramů/ml (dávka 5 mikrogramů iloprostu v náustku)
pomocí zařízení I-Neb. Byly zjištěny srovnatelné systémové expozice (AUC (0– tlast)) a přibližně o 30 %
vyšší maximální sérové koncentrace (Cmax) po inhalaci iloprostu 20 mikrogramů/ml v porovnání s
iloprostem 10 mikrogramů/ml, což bylo v souladu s pozorovanou kratší dobou inhalace iloprostu
20 mikrogramů/ml.

Další zvláštní skupiny pacientů


Porucha funkce ledvin

Studie s intravenózní infuzí iloprostu prokázala signifikantně nižší clearance (průměrná CL = 5 ± ml/min/kg) u pacientů v terminálním stadiu renálního selhání na intermitentní dialýze než u pacientů s
renálním selháváním, kteří intermitentní dialýzou léčeni nebyli (průměrná CL = 18 ± 2 ml/min/kg).

Porucha funkce jater
Jelikož je iloprost extenzivně metabolizován v játrech, jsou plazmatické hladiny léčivé látky ovlivňovány
změnami jaterních funkcí. Ve studii s intravenózním iloprostem byly získány údaje od 8 pacientů s
jaterní cirhózou. Průměrná clearance iloprostu byla odhadnuta na 10 ml/min/kg.

Pohlaví
Pohlaví není pro farmakokinetiku iloprostu klinicky relevantní.

Starší pacienti
Farmakokinetika u starších pacientů nebyla zkoumána.

Iloprost zentiva

Produktu klāsts mūsu aptiekas piedāvājumā
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
48 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
99 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
105 CZK

Par projektu

Brīvi pieejams nekomerciāls projekts zāļu laicīgu salīdzinājumu veikšanai mijiedarbības, blakusparādību, kā arī zāļu cenu un to alternatīvu līmenī

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Valodas

Czech English Slovak

Vairāk informācijas