Fraxiparine forte

Farmakokinetické vlastnosti byly zjišťovány měřením anti-Xa aktivity v plazmě. Maximální hodnoty
anti-Xa aktivity (Cmax) se objevily 3 až 5 hodin (Tmax) po subkutánním podání. Po intravenózním
podání je maximálních hodnot anti-Xa aktivity dosaženo za méně než 10 minut a eliminační poločas je
přibližně 2 hodiny. Eliminační poločas po subkutánním podání je přibližně 3,5 hodiny. Anti-Xa
aktivita přetrvávala po dobu alespoň 18 hodin po injekci 1 900 anti-Xa IU.
Biologická dostupnost je téměř úplná (asi 88 %).

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Renální funkce se obvykle s vyšším věkem snižují, a proto bývá u starších pacientů eliminace
pomalejší. U starších pacientů je třeba vzít v úvahu možnou poruchu funkce ledvin a dávkování
příslušným způsobem upravit (viz bod 4.4).

Porucha funkce ledvin
8/9
V klinické studii hodnotící farmakokinetiku nadroparinu podaného intravenózně u pacientů s různým
stupněm poruchy funkce ledvin byla zjištěna korelace mezi clearance nadroparinu a clearance
kreatininu. V porovnání se zdravými dobrovolníky byla u pacientů se středně závažnou poruchou
funkce ledvin (clearance kreatininu 36 – 43 ml/min) průměrná AUC zvýšena o 52 % a eliminační
poločas byl zvýšen o 39 %. U těchto pacientů byla průměrná plazmatická clearance nadroparinu
snížena na 63 % normálních hodnot. Ve studii byla pozorována široká interindividuální variabilita.
V porovnání se zdravými dobrovolníky byla u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu 10 – 20 ml/min) průměrná AUC zvýšena o 95 % a eliminační poločas byl zvýšen
o 112 %. U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin byla průměrná plazmatická clearance
nadroparinu snížena na 50 % normálních hodnot. V porovnání se zdravými dobrovolníky byla u
hemodialyzovaných pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 3 – 6 ml/min)
průměrná AUC zvýšena o 62 % a eliminační poločas byl zvýšen o 65 %. U hemodialyzovaných
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byla plazmatická clearance nadroparinu snížena na 67 %
hodnot zaznamenaných u pacientů s normální funkcí ledvin (viz bod 4.2 a 4.4).

Nepředpokládá se, že by u pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
≥ 50 ml/min a < 80 ml/min) užívajících nadroparin k léčbě tromboembolické choroby, nestabilní
anginy pectoris a non-Q infarktu myokardu byla celková expozice nadroparinu vyšší než u pacientů
s normální funkcí ledvin. Snížení dávkování proto není u této skupiny pacientů nutné.
U pacientů se středně závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ≥ 30 ml/min a
< 50 ml/min) může dojít k mírné akumulaci nadroparinu, a proto by u pacientů užívajících nadroparin
k léčbě tromboembolické choroby, k léčbě nestabilní anginy pectoris a non-Q infarktu myokardu měly
být dávky nadroparinu sníženy o 25 - 33 % (viz bod. 4.2 a 4.4). Nadroparin je kontraindikován u
pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) užívajících
nadroparin k léčbě výše uvedených stavů (viz bod 4.3).