Entacapone orion

Farmakoterapeutická skupina:jiná dopaminergní léčiva, ATC kód:N04BXEntakapon patří do nové terapeutické skupiny inhibitorů katechol-O-methyl transferázy Jedná se o reverzibilně, specificky a převážně periferně působící inhibitor COMT, vyvinutý k
souběžnému podávání spřípravky obsahujícími levodopu. Entakapon snižuje metabolickou přeměnu
levodopy na 3-O-methyldopu levodopy. Množství levodopy, kteroumá mozek kdispozici, se tak zvyšuje a entakapon tak
prodlužuje klinickou odpověď na levodopu.
Entakapon inhibuje enzym COMT hlavně v periferních tkáních. Míra inhibice COMT v červených
krvinkách úzce koresponduje s plazmatickou koncentrací entakaponu, což jasně ukazuje na
reverzibilní povahu inhibice COMT.
Klinické studie
Ve dvou dvojitě zaslepených studiích fáze III uskutečněných celkem na 376pacientech s
Parkinsonovou chorobou a motorickým neklidem objevujícím se na konci dávky, byl podáván
entakaponnebo placebo skaždou dávkou levodopy/inhibitoru dopa-dekarboxylázy. Výsledky jsou
uvedeny vTabulce2. Ve StudiiI byl hodnocen denní „ON“ čas záznamů. Ve StudiiII byl měřen podíl denního „ON“ času.
Tabulka2: Denní „ON“časStudie I: Denní „On“ čas Entakapon Počátek9,3±2,29,2±2,8.–24.týden10,7±2,29,4±2,61h 20min
CI95%45min, 1hStudie II: Podíl denního „On“ času Entakapon Počátek60,0±15,260,8±14,8.–24.týden66,8±14,562,8±16,804,5% CI95%0,93%, 7,Byl pozorován odpovídající pokles „OFF“ času.
Procento změny „OFF“ času oproti počátečním hodnotám bylo –24% ve skupině entakaponu a 0%
vplacebo skupině ve Studii I. Odpovídající údaje ve Studii II byly –18% a –5%.