Sīkāka informācija par zālēm nav pieejama izvēlētajā valodā, tiek parādīts oriģinālais teksts

Dexmedetomidine kabi


Farmakokinetika dexmedetomidinu se vyhodnocovala po krátkodobém i.v. podávání zdravým
dobrovolníkům a po dlouhodobé infuzi u populace na JIP.

Distribuce
Dexmedetomidin se projevuje jako dvoukompartmentový dispoziční model. U zdravých dobrovolníků
projevuje rychlou distribuční fázi s centrálním odhadem poločasu distribuce (t1/2α) asi 6 minut.
Průměrný odhad poločasu konečné eliminace (t1/2) činí přibližně 1,9 až 2,5 h (min. 1,35, max. 3,68 h)
a průměrný odhad objemu distribuce v ustáleném stavu (Vss) činí zhruba 1,16 až 2,16 l/kg (90 až l).
Plazmatická clearance (Cl) má průměrnou odhadovanou hodnotu 0,46 až 0,73 l/h/kg (35,7 až 51,1 l/h).
Průměrná tělesná hmotnost pojící se s těmito odhady Vss a Cl byla 69 kg. Plazmatická
farmakokinetika dexmedetomidinu je obdobná v populaci na JIP po infuzi > 24 h. Odhadované
farmakokinetické parametry: t1/2 přibližně 1,5 h, Vss přibližně 93 litrů a Cl přibližně 43 l/h.
Farmakokinetika dexmedetomidinu je lineární v rozmezí dávkování od 0,2 do 1,4 μg/kg/h a
neakumuluje se u léčby trvající až 14 dní. Dexmedetomidin se z 94 % váže na plazmatické proteiny.
Vazba na plazmatické proteiny je konstantní v rozmezí koncentrace od 0,85 do 85 ng/ml.
Dexmedetomidin se váže jak na albumin v lidském séru, tak na alfa-1-kyselý glykoprotein s
albuminem v séru jako hlavní vazebný protein dexmedetomidinu v plazmě.

Biotransformace a eliminace
Dexmedetomidin se eliminuje extenzivním metabolismem v játrech. Existují tři typy počátečních
metabolických reakcí; přímá N-glukuronidace, přímá N-metylace a cytochromem P450 katalyzovaná
oxidace. Nejčetnějšími cirkulujícími metabolity dexmedetomidinu jsou dva izomerické
N-glukuronidy.
Metabolit H-1, N-metyl 3-hydroxymetyldexmedetomidin O-glukuronid je také hlavním cirkulujícím
produktem biotransformace dexmedetomidinu. Cytochrom P-450 katalyzuje tvorbu dvou vedlejších
cirkulujících metabolitů, 3-hydroxymetyldexmedetomidinu vytvořeného hydroxylací ve 3-metylové
skupině dexmedetomidinu a H-3 vytvořeného oxidací v imidazolovém prstenci. Dostupné údaje
naznačují, že tvorba oxidovaných metabolitů je zprostředkovaná několika formami CYP (CYP2A6,
CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6 a CYP2C19). Tyto metabolity mají zanedbatelnou farmakologickou
aktivitu.

Po i.v. podání radioaktivně značeného dexmedetomidinu se v průměru 95 % radioaktivity vyloučilo
močí a 4 % stolicí po devíti dnech. Hlavními močovými metabolity jsou dva izomerní N-glukuronidy,
jež společně tvořily přibližně 34 % dávky, a N-metyl 3-hydroxymetyldexmedetomidin O-glukuronid,
který tvořil 14,51 % dávky. Vedlejší metabolity dexmedetomidinu, kyselina karboxylová, hydroxymetyldexmedetomidin a jeho O-glukuronid individuálně tvořily 1,11 až 7,66 % dávky. Méně
než 1 % nezměněného výchozího léčiva se vyloučilo močí. Přibližně 28 % močových metabolitů jsou
neidentifikované vedlejší metabolity.

Zvláštní populace
Nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické rozdíly na základě pohlaví nebo věku.

Vazba dexmedetomidinu na plazmatický protein se snižovala u subjektů s poruchou funkce jater v
porovnání se zdravými subjekty. Průměrný procentuální podíl nevázaného dexmedetomidinu v plazmě
se pohyboval od 8,5 % u zdravých subjektů do 17,9 % u subjektů s těžkou poruchou funkce jater.
Subjekty s různými stupni poruchy funkce jater (Child-Pughova třída A, B nebo C) měly sníženou
hepatální clearanci dexmedetomidinu a prodlouženou plazmatickou eliminaci t1/2. Průměrné hodnoty
plazmatické clearance nevázaného dexmedetomidinu u subjektů s lehkou, středně těžkou a těžkou
poruchou funkce jater činily 59 %, 51 % a 32 % hodnot pozorovaných u normálních zdravých
subjektů. Průměrná t1/2 u subjektů s lehkou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater se
prodloužila na 3,9; 5,4 a 7,4 hodin. I když se dexmedetomidin podává podle účinku, může být nutné
zvážit snížení počáteční/udržovací dávky u pacientů s poruchou funkce jater v závislosti na stupni
poruchy funkce a na reakci.


Farmakokinetika dexmedetomidinu u subjektů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
< 30 ml/min) se v porovnání se zdravými subjekty nemění.

Údaje u novorozenců (28.–44. gestační týden) a dětí do věku 17 let jsou omezené. Poločas
dexmedetomidinu u dětí (1 měsíc až 17 let) je obdobný jako u dospělých, ale u novorozenců (do měsíce věku) je vyšší. Ve věkových skupinách 1 měsíc až 6 let se zdá, že plazmatická clearance
vzhledem k hmotnosti je vyšší, ale u starších dětí klesá. Plazmatická clearance vzhledem k hmotnosti
se jeví u novorozenců (věk do 1 měsíce) nižší (0,9 l/h/kg) než u starších skupin z důvodu nezralosti.
Dostupné údaje jsou shrnuty v následující tabulce:

Věk n Průměr (95% CI)
Cl (l/h/kg) t1/2 (h)

Do 1 měsíce 28 0,(0,76; 1,14)
4,(3,81; 5,25)

měsíc až < 6 měsíců 14 1,(0,99; 1,48)
2,(1,59; 2,65)
měsíců až < měsíců
15 1,(0,94; 1,31)
2,(1,81; 2,22)
12 měsíců až < měsíců
13 1,(0,87; 1,29)
1,(1,62; 2,39)
roky až < 6 let 26 1,(1,00; 1,23)
1,(1,57; 1,96)
let až < 17 let 28 0,(0,69; 0,92)
2,(1,78; 2,31)


Dexmedetomidine kabi

Produktu klāsts mūsu aptiekas piedāvājumā
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
48 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
99 CZK
 
Drmax.cz
Noliktavā | Piegāde no plkst 79 CZK
105 CZK

Par projektu

Brīvi pieejams nekomerciāls projekts zāļu laicīgu salīdzinājumu veikšanai mijiedarbības, blakusparādību, kā arī zāļu cenu un to alternatīvu līmenī

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Valodas

Czech English Slovak

Vairāk informācijas