Išsami informacija apie vaistą nėra pasirinkta kalba, rodomas originalus tekstas

Microgynon

• Levonorgestrel

Absorpce
Levonorgestrel je rychle a kompletně absorbován. Maximální sérové hladiny asi 3-4 ng/ml je dosaženo
za 1 hodinu po požití jednotlivé dávky. Levonorgestrel je téměř kompletně biologicky dostupný po
orálním podání.

Distribuce
Levonorgestrel je vázán na sérový albumin a na sex hormone binding globulin (SHBG). Pouze 1,3 %
celkové sérové hladiny látky je přítomna ve formě volného steroidu, 64% je specificky vázáno na SHBG
a okolo 35% nespecificky na albumin. Poměrná distribuce (volný, albumin-vázaný, SHBG vázaný)
závisí na koncentraci SHBG v séru. Po indukci vážícího proteinu SHBG-vázaná frakce stoupá, zatímco
volná a albumin-vázaná frakce klesají. Distribuční objem levonorgestrelu je 184 l po jednotlivé dávce.

Biotransformace
Levonorgestrel je rozsáhle metabolizován. Hlavní metabolity v plasmě jsou nekonjugované a
konjugované formy 3α, 5β-tetrahydrolevonorgestrelu. Na základě in vitro a in vivo studií hlavním
enzymem účastnícím se metabolismu levonorgestrelu je CYP3A4. Rychlost metabolické clearance ze
séra je asi 1,3 – 1,6 ml/min/kg.

Eliminace
Hladina levonorgestrelu klesá ve dvou fázích. Závěrečná fáze je charakterizována poločasem přibližně
20-23 hodin.
Levonorgestrel není vylučován v nezměněné formě, ale ve formě metabolitů. Metabolity
levonorgestrelu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru přibližně 1 : 1. Poločas exkrece metabolitů je
asi 1 den.

Rovnovážný stav
Po opakovaném denním podávání koncentrace levonorgestrelu stoupá asi tři až čtyřikrát. Rovnovážného
stavu je dosaženo ve druhé polovině léčebného cyklu. Farmakokinetika levonorgestrelu je ovlivněna
hladinou SHBG v plasmě, která se zvyšuje asi 1,7 krát po orální dávce v přípravku Microgynon. Tento
efekt vede k redukci clearance na 0,7 ml/min/kg v rovnovážném stavu.

• Ethinylestradiol

Absorpce
Orálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo
95 pg/ml je dosaženo během 1 – 2 hodin. Během absorpce a během prvního průchodu játry je
17
ethinylestradiol extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou orální biologickou
dostupnost okolo 45% a velkou interindividuální variabilitu kolem 20 - 65%.

Distribuce
Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%) a indukuje vzestup
sérové koncentrace SHBG. Distribuční objem je uváděn kolem 2,8 – 8,6 l/kg.

Biotransformace
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve stěně tenkého střeva, tak v játrech.
Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství
různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo
konjugované s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolická clearance je uváděna 2,3 – 7 ml/min/kg.

Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou dispozičních fázích charakterizované poločasy okolo 1 hodiny
a 10 – 20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován, jeho metabolity jsou vylučovány močí a
žlučí v poměru 4 : 6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.

Rovnovážný stav
Po opakovaném denním podávání přípravku Microgynon koncentrace ethinylestradiolu mírně stoupá.
Maximální koncentrace 114 pg/ml je dosaženo na konci léčebného cyklu. Vzhledem k variabilnímu
poločasu závěrečné dispoziční fáze a vzhledem k denní aplikaci, rovnovážného stavu ethinylestradiolu
v séru je dosaženo asi po jednom týdnu.

Microgynon

Mūsų vaistinėje siūlomų produktų pasirinkimas
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
99 CZK
 
Drmax.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
Sandelyje | Pristatymas iš 29 CZK
109 CZK

Apie projektą

Laisvai prieinamas nekomercinis projektas, kurio tikslas yra palyginti narkotikus sąveikos, šalutinio poveikio, taip pat vaistų kainų ir jų alternatyvų lygmeniu.

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Daugiau informacijos